中文名稱:    非布索坦
中文同義詞:非布司他原藥(2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸);非布索坦-混晶型;非布索坦-A晶型;非布索坦 (該產(chǎn)品不可在美國(guó)銷售);非布索坦原料藥;非布索坦,非布司他;非布司他 非布索坦;非布索坦;非布司他
英文名稱:    Febuxostat
英文同義詞:Febuxostat (Uloric);FBX;Uloric;Febuxostat (TEI-6720);Febuxostat Tablets;FEBUXOSTAT API;Febuxostat (This product is unavailable in the U.S.);Febuxostat Tabletshehe
CAS號(hào):    144060-53-7
分子式:    C16H16N2O3S
分子量:    316.37
EINECS號(hào):    682-158-6
Mol文件:    144060-53-7.mol
熔點(diǎn)     238-239°(dec.)
儲(chǔ)存條件     Refrigerator

產(chǎn)品描述：非布索坦(febuxostat)是由日本帝人公司開發(fā)的新一代黃嘌呤氧化酶抑制劑，臨床上用于治療尿酸過高癥（痛風(fēng)），結(jié)構(gòu)與40年前開發(fā)的黃嘌呤氧化酶抑制劑藥物完全不同，它是一種全新的高效的非嘌呤類黃嘌呤氧化酶選擇性抑制劑。黃嘌呤氧化酶是促進(jìn)尿酸生成的關(guān)鍵酶。非布索坦可以降低高尿酸血癥痛風(fēng)患者血液中的尿酸水平，臨床研究表明本品的是安全和有效的。
       2009年2月美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)非布索坦用于長(zhǎng)期治療痛風(fēng)高尿酸血癥患者。
       抗痛風(fēng)藥：痛風(fēng)是一組異質(zhì)性疾病，是遺傳性或獲得性引起的尿酸排泄減少和嘌呤代謝障礙。由于體內(nèi)產(chǎn)生尿酸過多及腎臟清除能力下降，尿酸體內(nèi)蓄積，導(dǎo)致尿酸鹽結(jié)晶在關(guān)節(jié)及各臟器沉積。因此，痛風(fēng)的治療通常采取的手段是：促進(jìn)尿酸排泄和抑制尿酸生成，并采用適當(dāng)措施改善相關(guān)癥狀。
       非布索坦為目前世界上最新研制的新一代非嘌呤類選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑，其通過高度選擇性地作用于該氧化酶，減少體內(nèi)尿酸合成，降低尿酸濃度，從而有效治療通風(fēng)疾病。
       30年來，別嘌呤醇是臨床上唯一一個(gè)用于抑制尿酸生成的藥物，并作為痛風(fēng)的黃金治療藥物廣泛用于臨床，在抗痛風(fēng)的治療中取得了不俗的成績(jī)。與別嘌呤相比，非布索坦具有明顯優(yōu)勢(shì)：
（1）別嘌呤醇只對(duì)還原型的XOR有抑制作用，而非布索坦對(duì)氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更強(qiáng)大、持久；
（2）由于別嘌呤醇為嘌呤類似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代謝其他酶活性的影響。因此別嘌呤醇治療中，需要重復(fù)大劑量給藥來維持較高的藥物水平。由此也帶來由于藥物蓄積所致的嚴(yán)重甚至致命的不良反應(yīng)。而非布索坦為非嘌呤類XOR抑制劑，因此具有更好的安全性。