化學(xué)名

5-[(E)-2-(4-hydroxyphenyl)ethenyl]benzene-1,3-diol

簡稱

Resveratrol

別名

3,4',5-stilbenetriol; 3,5,4'-trihydroxystilbene; cis-resveratrol; resveratrol; resveratrol-3-sulfate; SRT 501; SRT-501; SRT501; trans-resveratrol; NSC327430; NSC 327430; HY-16561

中文名

白藜蘆醇

化學(xué)式

C₁₄H₁₂O₃

分子量

228.24

CAS號(hào)

501-36-0

純度

97.9%

溶劑/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 45mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml

溶液配制

5mg加入2.19ml DMSO，或者每2.28mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0276-10mM用DMSO配制。

產(chǎn)品描述

Resveratrol是由幾種植物天然產(chǎn)生的一種植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。

信號(hào)通路

Epigenetics; DNA Damage

靶點(diǎn)

Quinone reductase 2

IKK β

DNA polymerase α

SIRT1

SIRT2

IC50

35nM-50nM

1μM

3.3μM

－

－

體外研究

Resveratro抑制環(huán)氧合酶和脂氧化酶、PKCs和p56lck、ERK1、JNK1、p38、IKK β、Src、STAT3、核苷酸還原酶、DNA聚合酶α和δ、PKD、PKC α、醌還原酶2，以及芳香化酶的活性，IC50值為0.035-60μM。Resveratrol也是腺苷酸環(huán)化酶和AMPK的活化劑，IC50值分別為0.8μM和50μM。Resveratrol作為抑制劑或活化劑，能夠減少細(xì)胞炎癥相關(guān)的表現(xiàn)，抑制癌癥細(xì)胞的生長并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，逆轉(zhuǎn)內(nèi)皮素-1受激的細(xì)胞應(yīng)答，抑制佛波醇酯誘導(dǎo)的COX-2表達(dá)，抑制細(xì)胞中DNA合成，抵抗甲萘醌誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡，并且改善細(xì)胞線粒體功能和葡萄糖/脂質(zhì)代謝。Resveratrol也是抗衰老酶的活化劑。Resveratrol降低作用于乙?；孜锖蚇AD+的SIRT1的Michaelis常數(shù)，通過促進(jìn)SIRT1依賴性的p53脫乙酰作用增加細(xì)胞存活。在酵母中，Resveratrol通過刺激Sir2模擬熱量限制，增加DNA穩(wěn)定性并延長壽命。Resveratrol通過其抗氧化活性，能夠有效保護(hù)離體的大鼠心臟免受心臟缺血/再灌注損傷，改善發(fā)展壓和主動(dòng)脈血流的恢復(fù)，降低丙二醛的濃度并減少梗死面積。

體內(nèi)研究

Resveratrol改善高熱量飲食小鼠的健康和生存。Resveratrol(22.4毫克/千克/天)使高熱量飲食中年小鼠的生理機(jī)能轉(zhuǎn)變?yōu)榕c標(biāo)準(zhǔn)飲食小鼠相符，并且顯著增加他們的存活率。Resveratrol產(chǎn)生與延長壽命相關(guān)的改變，包括增加胰島素敏感性，降低胰島素樣生長因子-1(IGF-I)的水平，增加AMP活化的蛋白激酶(AMPK)過氧化物酶體增殖物激活的受體-γ共激活因子1α(PGC-1α)的活性，增加線粒體數(shù)量，并改善運(yùn)動(dòng)機(jī)能。在153顯著改變的通路中，Resveratrol能夠抵抗144的高熱量飲食作用。在各種嚙齒動(dòng)物癌癥模型中，Resveratrol被證明能夠抑制腫瘤的發(fā)生和生長。Resveratrol在低至200微克/千克劑量下已經(jīng)在結(jié)腸癌變的大鼠模型中表現(xiàn)出了功效。在40毫克/千克的較高劑量下，Resveratrol使患有皮下成神經(jīng)細(xì)胞瘤的小鼠的存活率從0％增加到70％。Resveratrol在48微克/千克劑量下每天給藥，抑制小鼠角膜微囊袋法中血管形成。Resveratrol對(duì)心臟疾病表現(xiàn)出有益作用。Resveratrol阻斷高脂飲食誘發(fā)的血小板聚集的增加。Resveratrol增加內(nèi)皮細(xì)胞和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶的表達(dá)。在易卒型自發(fā)性高血壓大鼠體內(nèi)，Resveratrol顯著降低氧化應(yīng)激的標(biāo)志物，如血清中的糖化白蛋白和尿液中的8-羥基鳥嘌呤核苷。Resveratrol加入到飲用水中15天(1毫克/千克)足以改善離體心臟的功能和冠狀動(dòng)脈血流量的恢復(fù)。Resveratrol在體內(nèi)顯示抗炎活性。Resveratrol顯著降低急慢性化學(xué)誘發(fā)的水腫，脂多糖誘發(fā)的氣道炎癥和骨關(guān)節(jié)炎，并且有助于防止同種異體移植排斥。在大鼠體內(nèi)，Resveratrol靜脈注射給藥降低局部缺血/再灌注誘發(fā)的炎癥，減少次黃嘌呤/黃嘌呤氧化酶(HX/XO)或血小板活化因子產(chǎn)生的氧化劑，但不影響白三烯B4。Resveratrol顯示出對(duì)中風(fēng)和腦損傷的有益作用。Resveratrol在100納克/千克和1微克/千克的極低劑量下靜脈注射給藥，顯著減少大鼠大腦中動(dòng)脈閉塞后缺血體積和腦組織含水量。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)

方法

N/A

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

人類乳腺癌細(xì)胞MCF-7

濃度

30-300μM

處理時(shí)間

2天

方法

細(xì)胞接種于平底96孔微量滴定板(4000細(xì)胞/6.4毫米直徑的孔)。在12-24小時(shí)后，細(xì)胞用DMSO(0.1-0.3%)處理或者增加Resveratrol的劑量。治療48小時(shí)后，細(xì)胞用10μl的MTT試劑在37℃下處理4小時(shí)，然后用100μl增溶溶液在37℃下處理過夜。甲臜產(chǎn)生的數(shù)量利用分光光度微量滴定板讀數(shù)器在570nm波長下測量。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

人類卵巢異種移植物PA-1

配制

溶解于乳酸鈉緩沖液(50mM, pH4.0)

劑量

100mg/kg

給藥方式

每天腹腔注射連續(xù)四周

產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SC0276-10mM

Resveratrol (SIRT1激活劑)

10mM×0.2ml

SC0276-5mg

Resveratrol (SIRT1激活劑)

5mg

SC0276-25mg

Resveratrol (SIRT1激活劑)

25mg

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說明書

1份