Reversine (Adenosine Receptor拮抗劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Reversine (Adenosine Receptor拮抗劑)	英文名稱:Reversine (Adenosine Receptor拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: PKC、鈣離子及脂信號(hào)通路 PKC Signaling

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SD2474-5mg

Reversine (Adenosine Receptor拮抗劑)

5mg

716.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

6-N-cyclohexyl-2-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-7H-purine-2,6-diamine

簡(jiǎn)稱

Reversine

別名

CHEMBL188343, IN1127

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₁H₂₇N₇O

分子量

393.23

CAS號(hào)

656820-32-5

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.27ml DMSO，或者每3.93mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2474-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Reversine是一種強(qiáng)效human A3 adenosine receptor拮抗劑，Ki為0.66μM，也是一種泛aurora A/B/C kinase抑制劑，IC50分別為12nM/13nM/20nM。也用于干細(xì)胞分化。

信號(hào)通路

GPCR & G Protein

靶點(diǎn)

Aurora A

Aurora B

Aurora C

human A3 adenosine receptor

－

IC50

12nM

13nM

20nM

0.66μM(Ki)

－

體外研究

Reversine誘導(dǎo)肌原性譜系定向細(xì)胞成為多功能間質(zhì)祖細(xì)胞，其增殖并重新分化為成骨和脂肪細(xì)胞。Reversine，作為一種A3腺苷受體拮抗劑，在穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢(CHO)細(xì)胞中，競(jìng)爭(zhēng)性抑制毛喉素刺激的cAMP產(chǎn)生。Reversine抑制HCT116細(xì)胞中眾所周知的Aurora靶點(diǎn)，組蛋白H3的磷酸化。此外，Reversine有效阻斷多種腫瘤細(xì)胞的增殖，并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。在原代人腫瘤樣品中，Reversine也會(huì)抑制白血病細(xì)胞的集落形成。聯(lián)合使用時(shí)，reversine和aspirin協(xié)同抑制宮頸癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。

體內(nèi)研究

在接種U14腫瘤的小鼠體內(nèi)，與對(duì)照組相比，Reversine(10mg/kg i.p.)和aspirin引起腫瘤重量和體積更多的下降。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

A3 AR競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合測(cè)定中，每個(gè)試管含有100μl膜懸浮液(20μg 蛋白質(zhì))，50μl [125I]4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5'-N-methyluronamide (0.5nM)和50μl溶于Tris-HCl緩沖液(50mM，pH 7.4)的逐漸增加濃度的測(cè)試配體，Tris-HCl緩沖液包含10mM MgCl₂和1mM EDTA。非特異性結(jié)合使用10mM 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine在緩沖液中測(cè)定?；旌衔镌?5℃下培養(yǎng)60分鐘。結(jié)合反應(yīng)使用MT-24細(xì)胞采集器通過(guò)Whatman GF/B過(guò)濾器減壓過(guò)濾終止。過(guò)濾器用9ml冰預(yù)冷的緩沖液清洗3次。放射性使用Beckman γ計(jì)數(shù)器測(cè)定，計(jì)算抑制百分比。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

HL-60，A375，HeLa，HCT-116，T47D和MCF-7細(xì)胞系

濃度

~10μM

處理時(shí)間

72小時(shí)

方法

不同腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞活性使用ATPlite 1step進(jìn)行評(píng)估。簡(jiǎn)而言之，逐漸增加數(shù)量的reversine存在下，每孔以2×10⁴個(gè)細(xì)胞接種于96孔板。72小時(shí)后，將板恢復(fù)，且每孔加入100μl ATPlite溶液。板在700rpm下振搖2分鐘，熒光使用EnVision多標(biāo)記板閱讀器測(cè)量。每個(gè)樣品以一式三份進(jìn)行分析。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

負(fù)荷U14腫瘤的小鼠

配制

DMSO

劑量

每3天，10mg/kg

給藥方式

i.p.

參考文獻(xiàn)：

1. Chen S, et al. J Am Chem Soc. 2004, 126(2), 410-411.

2. Perreira M, et al. J Med Chem. 2005, 48(15), 4910-4918.

3. D'Alise AM, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(5), 1140-1149.

4. Qin HX, et al. Cytotechnology. 2013, 65(4), 643-653.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SD2474-10mM

Reversine (Adenosine Receptor拮抗劑)

10mM×0.2ml

SD2474-5mg

Reversine (Adenosine Receptor拮抗劑)

5mg

SD2474-25mg

Reversine (Adenosine Receptor拮抗劑)

25mg

—

說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Reversine (Adenosine Receptor拮抗劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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