RKI-1447 (ROCK抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:RKI-1447 (ROCK抑制劑)	英文名稱:RKI-1447 (ROCK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細(xì)胞骨架/細(xì)胞外基質(zhì) Actin Dynamics

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC6664-25mg

RKI-1447 (ROCK抑制劑)

25mg

1679.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

1-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-3-(4-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-2-yl)urea

簡稱

RKI-1447

別名

RKI1447, RKI 1447

中文名

N/A

化學(xué)式

C₁₆H₁₄N₄O₂S

分子量

326.37

CAS號

1342278-01-6

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.53ml DMSO，或者每3.26mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6664-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

RKI-1447是一種有效的ROCK1和ROCK2抑制劑，IC50分別為14.5nM和6.2nM，有抗侵入和抗腫瘤活性。

信號通路

Cell Cycle; TGF-beta/Smad; Stem Cells & Wnt

靶點

ROCK2

ROCK1

－

IC50

6.2nM

14.5nM

－

體外研究

RKI-1447是一種細(xì)胞滲透性pyridylthiazolyl-尿素，作為一種有效的，ATP位點靶向Rho激酶抑制劑，并顯示針對PKA、PKN1/PRK1、p70S6K/RPS6kB1、AKT1、MRCKa/CDC42BPA的多效價降低(在1μM時抑制率分別為85.5%、80.5%、61.9%、56.0%和50.4%)或其它15種激酶。該RKI-1447/ROCK1復(fù)合物的晶體結(jié)構(gòu)表明RKI-1447是I型激酶抑制劑，通過與鉸鏈區(qū)和DFG基序和ATP結(jié)合位點結(jié)合。在人類癌細(xì)胞中，RKI-1447抑制ROCK底物MLC-2和MYPT-1的磷酸化，而在濃度高達(dá)10μM時對AKT，MEK和S6激酶的磷酸化水平?jīng)]有影響。RKI-1447也抑制LPA刺激下ROCK-介導(dǎo)的細(xì)胞骨架重組(肌動蛋白應(yīng)力纖維形成)，但不影響PDGF和血管舒緩激肽刺激下PAK-介導(dǎo)的偽足和絲狀偽足形成。RKI-1447抑制乳腺癌細(xì)胞的遷移，侵襲和錨定非依賴性腫瘤的生長。

體內(nèi)研究

在轉(zhuǎn)基因小鼠模型中，RKI-1447有效抑制乳腺腫瘤的生長。小鼠腫瘤用RKI-1447處理時，腫瘤體積增加的平均百分比僅為8.8%。因此，RKI-1447抑制乳腺腫瘤的生長87%，并且和對照小鼠相比，乳腺腫瘤小7.7倍。RKI-1447治療不會導(dǎo)致小鼠體重減輕。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

激酶的抑制是使用Invitrogen公司的Z-萊特? FRET激酶試驗測定的，絲氨酸/蘇氨酸13肽底物是基于肌球蛋白輕鏈序列KKRPQRRYSNVF的?；衔镞M(jìn)行8點稀釋并做復(fù)孔，并進(jìn)行三次獨立實驗以確定平均IC50值。測定條件進(jìn)行了優(yōu)化，15微升激酶反應(yīng)體系中含5納克酶在50mM HEPES(pH 7.5)，10毫摩爾氯化鎂，1mM EGTA和0.01% Brij-35。將反應(yīng)物溫育在室溫下1小時，1.5μM多肽底物和12.5μM的ATP(為ROCK1)或2μM底物和50μM的ATP(為ROCK2)。然后將反應(yīng)停止，并且磷酸化多肽對非磷酸化多肽的比例由非磷酸化肽的選擇性裂解來確定。隨后香豆素在400nM發(fā)射導(dǎo)致在445nM激發(fā)，且能量轉(zhuǎn)移到熒光素并最后發(fā)射在520nM。該底物包含香豆素和熒光素，只有未切割磷酸化底物將發(fā)生FRET。445nM和520nM處的信號比是使用Wallac的EnVision讀板儀(型號為2102平板讀數(shù)器)測量的。

細(xì)胞實驗

細(xì)胞系

MDA-MB-231

濃度

~600μM

處理時間

72小時

方法

細(xì)胞接種在96孔組織培養(yǎng)板(每孔1200個細(xì)胞)，并孵育24小時。孵育后，細(xì)胞用空白或不同濃度梯度的RKI-1447處理72小時。溫育后，新制備的MTT(2mg/ml)加入到每孔中，并溫育3小時。孵育后在540nM處讀板。

動物實驗

動物模型

MMTVneu轉(zhuǎn)基因小鼠[FVB/N-Tg (MMTVneu) 202 Mul/J]

配制

20% 2-羥丙基-β-環(huán)糊精(HPCD)

劑量

200毫克/千克/天

給藥方式

腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Patel RA, et al. Cancer Res, 2012, 72(19), 5025-5034.

2. Pireddu R, et al. Medchemcomm, 2012, 3(6), 699-709.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC6664-10mM

RKI-1447 (ROCK抑制劑)

10mM×0.2ml

SC6664-5mg

RKI-1447 (ROCK抑制劑)

5mg

SC6664-25mg

RKI-1447 (ROCK抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： RKI-1447 (ROCK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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