SGI-1776 (Pim抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:SGI-1776 (Pim抑制劑)	英文名稱:SGI-1776 (Pim抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SD4780-5mg

SGI-1776 (Pim抑制劑)

5mg

688.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine

簡(jiǎn)稱

SGI-1776

別名

SGI 1776, SGI1776

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₀H₂₂F₃N₅O

分子量

405.42

CAS號(hào)

1025065-69-3

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol81mg/ml

溶液配制

5mg加入1.23ml DMSO，或者每4.05mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4780-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

SGI-1776 free base是一種新型的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性Pim1抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為7nM，比作用于Pim2和Pim3選擇性分別高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。Phase 1。

信號(hào)通路

JAK/STAT; Epigenetics

靶點(diǎn)

Pim1

FLT3

Pim3

Pim2

－

IC50

7nM

44nM

69nM

363nM

－

體外研究

除了Pim，SGI-1776也有效作用于FLT3(IC50=44nM)。SGI-1776處理Aml細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，這種作用存在濃度依賴性。SGI-1776作用于Aml原代細(xì)胞，具有毒性，且導(dǎo)致Mcl-1蛋白降低。SGI-1776處理CLL細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，這種作用存在劑量依賴性。SGI-1776作用于CLL，誘導(dǎo)凋亡，作用機(jī)理涉及到Mcl-1減少。SGI-1776處理的CLL細(xì)胞中，觀察到誘導(dǎo)凋亡，伴隨著RNA合成受抑制。在體外，SGI-1776具有毒性，且平均相對(duì)IC50值為3.1mM。相反，SGI-1776誘導(dǎo)完整的皮下MV4;11反應(yīng)。

體內(nèi)研究

SGI-1776有效作用于攜帶MV-4-11腫瘤的小鼠模型。SGI-1776作用于白血病和實(shí)體瘤細(xì)胞系，具有臨床前期活性，IC50為0.005-11.68mM。在體內(nèi)，SGI-1776作用于31分之9的實(shí)體移植瘤和8分之1的ALL移植瘤，顯著誘導(dǎo)EFS分布中的分化。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

SGI-1776是治療CLL的潛在試劑，進(jìn)一步強(qiáng)調(diào)了MCL-1在CLL的重要性。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

進(jìn)行輻射檢測(cè)測(cè)量激酶抑制情況。檢測(cè)實(shí)驗(yàn)含肽底物，已知純化的重組人類激酶，gamma-標(biāo)記的ATP，Mg²⁺及混合濃度(1μMol/L)SGI-1776。在終體積為25μl的反應(yīng)中，5到10mU Pim1/2/3與8mMol/L MOPS，pH 7.0；0.2mMol/L乙二胺四乙酸；100μM KKRNRTLTV；10mMmgAcetate；及[γ-32P-ATP]溫育。加入MgATP混合物開始反應(yīng)。在室溫下溫育40分鐘，加入5μl 3%磷酸溶液終止反應(yīng)。10μl反應(yīng)轉(zhuǎn)移到P30過濾板上，在75mMol/L磷酸中沖清洗3次，持續(xù)5分鐘，然后在甲醇中清洗1次，然后烘干，使用閃爍計(jì)數(shù)器測(cè)量。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

MV-4-11，MOLM-13和OCI-Aml-3細(xì)胞系

濃度

0.1，0.3，1，3或10μM

處理時(shí)間

24小時(shí)

方法

細(xì)胞培養(yǎng)在含10% FBS的IMDM (ATCC)培養(yǎng)基中，然后生長(zhǎng)在37℃含5% CO₂環(huán)境下。使用購(gòu)買的試劑盒對(duì)支原體感染的細(xì)胞做常規(guī)檢測(cè)。使用DMSO或不同濃度SGI-1776處理細(xì)胞24小時(shí)。沖洗細(xì)胞(1×10⁶)，然后再懸浮在100μl膜聯(lián)蛋白結(jié)合 buffer中，與5μl FITC溶液及5μl碘化丙啶(PI; 50μg/ml)溶液混合。每組樣本中,使用Becton Dickinson FACSCalibur流式細(xì)胞儀測(cè)量1×10⁴個(gè)細(xì)胞。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

雌性NOD-SCID小鼠

配制

5%葡萄糖

劑量

75mg/kg和200mg/kg

給藥方式

口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Chen LS, et al. Blood, 2011, 118(3), 693-702.

2. Chen LS, et al. Blood, 2009, 114(19), 4150-7.

3. Batra V, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 59(4), 749-752.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SD4780-10mM

SGI-1776 (Pim抑制劑)

10mM×0.2ml

SD4780-5mg

SGI-1776 (Pim抑制劑)

5mg

SD4780-25mg

SGI-1776 (Pim抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： SGI-1776 (Pim抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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