SGX-523 (c-Met抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:SGX-523 (c-Met抑制劑)	英文名稱:SGX-523 (c-Met抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SF5395-25mg

SGX-523 (c-Met抑制劑)

25mg

2273.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

6-[[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]sulfanyl]quinoline

簡(jiǎn)稱

SGX-523

別名

SGX523, CHEMBL1236107, SGX 523

中文名

N/A

化學(xué)式

C₁₈H₁₃N₇S

分子量

359.41

CAS號(hào)

1022150-57-7

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO14mg/mlEthanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.39ml DMSO，或者每3.59mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5395-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

SGX-523是一種選擇性的Met抑制劑，IC50為4nM，對(duì)BRAFV599E、c-Raf、Abl和p38α無(wú)抑制活性。Phase 1。

信號(hào)通路

Protein Tyrosine Kinase

靶點(diǎn)

c-Met

B-Raf (V599E)

C-Raf

Abl

p38α

IC50

4nM

>7μM

體外研究

SGX-523屬于c-Met/肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體 (HGFR)酪氨酸激酶抑制劑，使MET處于失活狀態(tài)而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制純化的MET催化區(qū)，而不是緊密相關(guān)的受體酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，作用于低活性和非磷酸化的MET時(shí)親和力更高(MET-KD(0P), Ki=2.7nM)。SGX523在納摩爾濃度抑制MET調(diào)節(jié)的信號(hào),細(xì)胞增殖和細(xì)胞遷移，但是對(duì)依賴其他蛋白激酶的信號(hào)，即使在微摩爾濃度也沒(méi)有抑制效果，如RON。SGX523在體內(nèi)抑制MET，與人類惡性膠質(zhì)瘤、肺癌、及胃癌衍生的移植瘤生長(zhǎng)的劑量依賴性抑制相關(guān)，說(shuō)明這些腫瘤依賴MET的催化活性。

體內(nèi)研究

SGX523按≥10mg/kg劑量口服處理，每天兩次，明顯延遲預(yù)先設(shè)定的GTL16腫瘤生長(zhǎng)。SGX523按30mg/kg劑量處理，每天兩次，有效抑制U87MG腫瘤生長(zhǎng)。SGX523按30mg/kg劑量每天處理兩次，也延遲H441腫瘤生長(zhǎng)，伴隨著MET自磷酸化水平降低。在體內(nèi)，SGX523抑制MET，存在劑量依賴性和惡性膠質(zhì)瘤，肺、胃癌相關(guān)，說(shuō)明腫瘤與MET催化活性有關(guān)。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

加入100mM HEPES (pH為7.5)，0.3mg/ml聚Glu-Tyr肽底物，10mM MgCl₂，1mg/ml牛血清蛋白，5% DMSO，20nM MET-KD，各種濃度的ATP及SGX523，在21℃下測(cè)定初始速率。加入20μl Kinase-Glo檢測(cè)buffer終止反應(yīng)。使用光度計(jì)測(cè)定熒光，通過(guò)回歸曲線分析結(jié)果。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

MDCK細(xì)胞

濃度

200nM

處理時(shí)間

18小時(shí)

方法

MDCK細(xì)胞按每孔1×10³個(gè)細(xì)胞接種在24孔板中，加入10%FBS，在37℃溫育1周。加入HGF(90ng/ml) 和不同濃度的SGX523，細(xì)胞再溫育18小時(shí)。為了研究細(xì)胞遷移，A549細(xì)胞按每孔6×10⁴個(gè)細(xì)胞接種在12孔板上。用吸管刮痕在單分子膜上形成通道。加入不同濃度的SGX523。24小時(shí)后，檢測(cè)細(xì)胞遷移。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

皮下注射GTL16、U87或H441細(xì)胞的雌性Harlan裸鼠

配制

0.5% MC 400 with 0.05% Tween 80

劑量

60mg/kg

給藥方式

口服飼喂

參考文獻(xiàn)：

1. Buchanan SG, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3181-3190.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SF5395-10mM

SGX-523 (c-Met抑制劑)

10mM×0.2ml

SF5395-5mg

SGX-523 (c-Met抑制劑)

5mg

SF5395-25mg

SGX-523 (c-Met抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： SGX-523 (c-Met抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

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