Vandetanib (VEGFR抑制劑)

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包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Vandetanib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Vandetanib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC0249-5mg

Vandetanib (VEGFR抑制劑)

5mg

261.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine

簡稱

Vandetanib

別名

Caprelsa, Zactima, ZD6474, ZD-6474, ZD 6474, 凡他尼布

中文名

凡德他尼

化學(xué)式

C₂₂H₂₄BrFN₄O₂

分子量

475.35

CAS號

443913-73-3

純度

99.0%

溶劑/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 30mg/ml; Ethanol 10mg/ml

溶液配制

5mg加入1.05ml DMSO，或者每4.75mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0249-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Vandetanib(ZD6474)是一種有效的VEGFR2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為40nM。

信號通路

Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis

靶點

VEGFR2

－

IC50

40nM

－

體外研究

Vandetanib也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分別為110nM和500nM。Vandetanib對PDGFRβ、Flt-1、Tie-2和FGFR1作用效果不大，IC50為1.1-3.6μM，而對MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt和IGF-1R幾乎沒有作用效果，IC50>10μM。Vandetanib抑制VEGF-、EGF-和bFGF-刺激的HUVEC增殖，IC50分別為60nM、170nM和800nM，而對基底內(nèi)皮細胞生長幾乎沒有作用效果。Vandetanib抑制腫瘤細胞生長，IC50為2.7μM(A549)到13.5μM(Calu-6)。Vandetanib抑制basal ABCG2-ATP酶。親本和表達ABCG2的A431細胞對Vandetanib具有相似的敏感性。EGFR抑制劑處理A431細胞，降低pEGFR水平，而Vandetanib處理時，抑制效果溫和。Gefitinib、Pelitinib和Neratinib完全抑制ABCG2調(diào)節(jié)的Mitoxantrone從A431/ABCG2細胞中外排，而Vandetanib只具有微弱且不可測量的抑制效果，與特點ABCG2抑制劑Ko143類似。Vandetanib抑制PC3wt和PC3R細胞系，IC50分別為13.3μM和11.5μM。Vandetanib作用于HUVEC，抑制VEGFR-2磷酸化，作用于肝癌細胞，抑制EGFR磷酸化，且抑制細胞增殖。Vandetanib作用于GEO和OVCAR-3細胞，使細胞在G0-G1期累積；作用于OVCAR-3、ZR-75-1、MCF-10A ras和GEO細胞，促進凋亡。Vandetanib作用于小鼠NIH-EGFR成纖維細胞和人類MCF-10A ras乳腺癌細胞(這兩種細胞都過量表達人類EGFR)，抑制EGFR磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。Vandetanib作用于有功能性EGFR但是缺失VEGFR-2的人類細胞系(乳腺、結(jié)腸、胃和卵巢)，抑制軟瓊脂生長，這種作用具有劑量依賴性。

體內(nèi)研究

Vandetanib(2.5mg/kg，靜脈注射)逆轉(zhuǎn)63%VEGF誘導(dǎo)的低血壓，但是不會顯著影響bFGF誘導(dǎo)的低血壓。Vandetanib(100mg/kg)抑制79%腫瘤誘導(dǎo)的血管形成。Vandetanib(12.5-100mg/kg，口服處理)作用于人類移植瘤，包括Calu-6、PC-3、MDA-MA-231、SKOV-3、SW620、A549、A431、B16-F10(AP3)和Lewis肺癌，顯著抑制腫瘤生長，而對體重幾乎沒有影響。Vandetanib單獨作用于PC3wt移植瘤，施加似是而非的腫瘤生長刺激作用。Vandetanib按25mg/kg低劑量處理PC3R移植瘤，與對照組相比，明顯顯著效果，而按50mg/kg高劑量處理，與對照組相比，則顯著抑制腫瘤生長。相反，Vandetanib 50mg/kg和Docetaxel 30mg/kg按高劑量聯(lián)用作用于PC3R細胞，卻具有顯著的負相互作用。Vandetanib作用于攜帶腫瘤的小鼠，抑制腫瘤組織中的VEGFR-2和EGFR磷酸化，顯著降低腫瘤血管密度，增強腫瘤細胞凋亡，抑制腫瘤生長，促進生存，降低肝內(nèi)轉(zhuǎn)移數(shù)量，且上調(diào)腫瘤組織中的VEGF、TGF-alpha和EGF。Vandetanib處理與嚴(yán)重不良事件，包括ALT異常，骨髓抑制或體重減輕無關(guān)。Vandetanib作用于攜帶GEO結(jié)腸癌移植瘤(對EGFR信號受抑制敏感)的裸鼠，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

Vandetanib與酶、10mM MnCl2和2μM ATP在聚(Glu,Ala,Tyr)6:3:1隨機共聚物底物包被的96孔板上溫育。通過與小鼠IgG抗-磷酸酪氨酸4G10抗體，一種辣根過氧化物酶連接的羊抗鼠免疫球蛋白抗體和2,2'-連氮-雙(3-乙基-6-磺酸)連續(xù)溫育，而檢測磷酸化的酪氨酸。這種方法可用于檢查與EGFR、PDGFRβ、Tie-2、FGFR1、c-kit、erbB2、IGF-IR和FAK相關(guān)酪氨酸激酶的選擇性。所有酶實驗(酪氨酸或絲-蘇氨酸)使用的合適ATP濃度正好處于或略低于各自Km(0.2-14μM)值。在96孔板上，使用相應(yīng)的閃爍接近法(SPA)檢測對絲-蘇氨酸激酶的選擇性。CDK2實驗含10mM MnCl2、4.5μM ATP、0.15μCi [γ-33P]ATP/每組反應(yīng)，50mM HEPES(pH7.5)、1mM DTT、0.1mM原釩酸鈉、0.1mM NaF、10mM甘油磷酸鈉、1mg/ml BSA片段V和成視網(wǎng)膜細胞瘤底物(成視網(wǎng)膜細胞瘤部分基因792-928，在谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)中表達，終濃度為0.22μM)。反應(yīng)在室溫下進行60分鐘，使用150μl含EDTA(終濃度為62mM)、3μg兔免疫球蛋白抗-谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶抗體和蛋白A SPA-聚甲基苯乙烯磁珠(每組反應(yīng)0.8mg)的溶液進行淬滅2小時。密封實驗板，離心(1200g轉(zhuǎn)速下離心5分鐘)，然后在Microplate閃爍計數(shù)器上計數(shù)30秒。

細胞實驗

細胞系

Calu-6、PC-3、MDA-MA-231、SKOV-3、SW620、A549、A431、B16-F10(AP3)和Lewis肺癌細胞

濃度

0.1-100μM

處理時間

72小時

方法

腫瘤細胞按預(yù)先制定密度接種在各自培養(yǎng)基中，確保在實驗期間處于對數(shù)生長期(PC-3細胞每孔500個，其他細胞每孔1000個)。實驗板在37℃下含CO₂環(huán)境下溫育24小時，然后加入Vandetanib(0.1-100μM)或空白對照(0.1% DMSO，在培養(yǎng)基中)。實驗板再預(yù)溫育72小時，然后使用beta計數(shù)器通過測定[3H]胸甘滲透率而測評價細胞增殖。

動物實驗

動物模型

攜帶PC-3、Calu-6、SKOV-3和MDA-MB-231腫瘤的雌性無胸腺(nu/nu基因型)Swiss小鼠

配制

1%(v/v)聚乙二醇溶液

劑量

12.5mg/kg/day、25mg/kg/day、50mg/kg/day或100mg/kg/day

給藥方式

口服處理

參考文獻：

1. Wedge SR, et al. Cancer Res. 2002; 62(16):4645-4655.

2.?Ciardiello F, et al. Clin Cancer Res. 2003; 9(4):1546-1556.

3.?Hegedüs, et al. Biochem Pharmacol. 2012 Aug 1; 84(3):260-7.

4. Inoue K, et al. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15; 18(14):3924-33.

5.?Guérin O, et al. Urol Oncol. 2013 Nov; 31(8):1567-75.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC0249-10mM

Vandetanib (VEGFR抑制劑)

10mM×0.2ml

SC0249-5mg

Vandetanib (VEGFR抑制劑)

5mg

SC0249-25mg

Vandetanib (VEGFR抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Vandetanib (VEGFR抑制劑)

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碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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