VX745 (p38 MAPK抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:VX745 (p38 MAPK抑制劑)	英文名稱:VX745 (p38 MAPK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 p38 MAPK Signaling

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SD5964-25mg

VX745 (p38 MAPK抑制劑)

25mg

4517.00元

化學信息：

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化學名

5-(2,6-dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenyl)sulfanylpyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one

簡稱

VX745

別名

VX-745, VX 745

中文名

N/A

化學式

C₁₉H₉Cl₂F₂N₃OS

分子量

436.26

CAS號

209410-46-8

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO15mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.36mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5964-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

VX-745是一種有效的，選擇性p38α抑制劑，IC50為10nM，比作用于p38β選擇性高22倍，對p38γ沒有抑制作用。

信號通路

MAPK

靶點

p38α

p38β

－

IC50

10nM

220nM

－

體外研究

VX-745選擇性抑制p38α和p38β MAPK，IC50分別為10nM和220nM，但是對p38γ MAPK和其他激酶沒有作用效果，IC50大于20μM。人類外周血管單核細胞(PBMC)實驗中，VX-745抑制IL-1β和TNF時IC50分別為56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα，誘導的IL-6和IL-8產(chǎn)生，且抑制LPS和IL-1β調(diào)節(jié)的COX-2合成。60nM-20μM VX-745作用于骨髓基質(zhì)細胞(BMSCs)，抑制IL-6和VEGF分泌，不影響細胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α誘導的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs，通過MM細胞粘附到BMSCs，抑制MM細胞增殖和IL-6分泌，說明VX-745能抑制旁分泌MM細胞生長，且能克服細胞粘附相關(guān)耐藥性。

體內(nèi)研究

VX-745有效治療鼠的佐劑性關(guān)節(jié)炎，ED50為5mg/kg。VX-745作用于佐劑性關(guān)節(jié)炎鼠，抑制骨重吸收達93%，抑制炎癥發(fā)生達56%。VX-745作用于軟骨誘導性關(guān)節(jié)炎，呈現(xiàn)劑量反應降低。2.5、5和10mg/kgVX-745作用于II型膠原誘導的關(guān)節(jié)炎鼠模型，與對照組相比，在炎癥作用方面分別提高27%、31%和44%。此外，VX-745保護32-39%的骨骼和軟骨。

臨床實驗

N/A

特征

VX-745是有效的，選擇性p38α和p38β MAPK抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

通過光度偶聯(lián)酶實驗獲得抑制p38α和p38β同系物的IC50值。在0.1M HEPES buffer[pH為7.5，包含10%甘油，10mM MgCl₂，2.5mM烯醇丙酮酸膦酸，200μM NADH，150μg/ml丙酮酸激酶，50μg/ml乳酸脫氫酶，及200μM EGF受體肽(KRELVEPLTPSGEAPNQALLR)]中，混合濃度的酶(15nM p38α或p38β)和溶于DMSO的VX-745在30℃下溫育10分鐘。加入100μM(p38α)和70μM ATP(p38β)反應開始。340nm處測定的吸光值隨反應速率而降低。測定IC50值。

細胞實驗

細胞系

人類骨髓基質(zhì)細胞(BMSCs)和多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞

濃度

60nM-20μM，溶于DMSO。

處理時間

48小時

方法

BMSCs(每孔5×10⁴個細胞)或MM細胞(每孔3×10⁴個細胞)在96孔板上37℃下溫育48小時。測定 [³H]-胸甘([³H]TdR)攝入率而測定DNA合成。細胞和[³H]TdR(每孔0.5μCi)在48小時培養(yǎng)期的最后8小時間進行脈沖處理。測定MTT染料吸光值而測定VX-745抑制MM細胞和BMSCs生長的效果。

動物實驗

動物模型

II型膠原誘導的關(guān)節(jié)炎(CIA)鼠模型(DBA/1J)

配制

溶于100%聚乙二醇

劑量

2.5，5和10mg/kg

給藥方式

口服飼喂，每天兩次

參考文獻：

1. Haddad JJ, Curr Opin Investig Drugs, 2001, 2(8), 1070-1076.

2. Hideshima T, et al. Blood, 2003, 101(2), 703-705.

3. Duffy JP, et al. ACS Med Chem Lett, 2011, 2(10), 758-763.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SD5964-10mM

VX745 (p38 MAPK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD5964-5mg

VX745 (p38 MAPK抑制劑)

5mg

SD5964-25mg

VX745 (p38 MAPK抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： VX745 (p38 MAPK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務。
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