AMG-548 dihydrochloride 是一種口服有效的,選擇性 p38α 抑制劑 (Ki=0.5 nM),對(duì) p38β 略有選擇性 (Ki=36 nM) 并且對(duì) p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的選擇性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通過直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同種型 δ 和 ε 來抑制 Wnt 信號(hào)傳導(dǎo)。
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