中文名稱:

硫酸慶大霉素

中文同義詞:

慶大霉素硫酸鹽;硫酸艮他霉素;硫酸正泰霉素;硫酸慶大霉素;硫酸雙生霉素;硫酸慶大霉素(細(xì)胞培養(yǎng)用);硫酸慶大酶素;慶大霉素硫酸酯

英文名稱:

Gentamycin sulfate

硫酸慶大霉素 性質(zhì)

熔點(diǎn) 

218-237°C

儲(chǔ)存條件 

2-8°C

溶解度 

H₂O: 50 mg/mL As stock solution, store at −20°C. Stable at 37°C for 5 days.

form 

powder

水溶解性 

Soluble in water

Merck 

13,4403

CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)

1405-41-0(CAS DataBase Reference

硫酸慶大霉素 用途與合成方法

理化性質(zhì)

白色或類白色結(jié)晶性粉末，有引濕性，易溶于水，難溶于脂類，不溶于有機(jī)溶劑，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，對(duì)溫度及酸堿度的變化較穩(wěn)定，4%水溶液的pH為4.0～6.0。

抗生素

硫酸慶大霉素是由氨基糖和配基連結(jié)而成的苷類殺菌性抗生素，為慶大霉素的硫酸鹽，抗菌譜與卡那霉素相似。主要用于大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白肺炎桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌等革蘭陰性菌引起的系統(tǒng)或局部感染。眼科用于結(jié)膜炎、角膜炎等?？诜捎糜谀c道感染或結(jié)腸手術(shù)前準(zhǔn)備;也可與甲硝唑或克林霉素聯(lián)用以減少結(jié)腸手術(shù)感染率。
硫酸慶大霉素對(duì)各種革蘭陰性細(xì)菌及革蘭陽(yáng)性細(xì)菌都有良好抗菌作用，對(duì)各種腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對(duì)本品中度敏感。對(duì)布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動(dòng)桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對(duì)葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥株則對(duì)硫酸慶大霉素多數(shù)耐藥。對(duì)鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差，腸球菌屬則對(duì)本品大多耐藥。近年來(lái)，革蘭陰性桿菌對(duì)慶大霉素耐藥株顯著增多。本品與β內(nèi)酰胺類合用時(shí)，多數(shù)可獲得協(xié)同抗菌作用。

藥理作用

硫酸慶大霉素是一種氨基糖苷類藥，作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的完整性而發(fā)揮殺菌作用。本藥可首先經(jīng)被動(dòng)擴(kuò)散通過(guò)細(xì)胞外膜孔蛋白，然后經(jīng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)通過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，并不可逆地結(jié)合到分離的核糖體30s亞基上，導(dǎo)致A位的破壞，進(jìn)而：
(1)阻止氨酰tRNA在A位的正確定位，尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結(jié)合，從而干擾功能性核糖體的組裝，抑制70s始動(dòng)復(fù)合物的形成。
(2)誘導(dǎo)tRNA與mRNA密碼三聯(lián)體錯(cuò)誤匹配，引起完整核糖體的30s亞基錯(cuò)讀遺傳密碼，造成錯(cuò)誤的氨基酸插入蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致異常的、無(wú)功能的蛋白質(zhì)合成。
(3)阻礙終止因子與A位結(jié)合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70s完整核糖體解離。
(4)阻礙多核糖體的解聚和組裝過(guò)程，造成細(xì)菌體內(nèi)的核糖體耗竭。