漢防己甲素
中文名稱:    漢防己甲素
中文同義詞:    漢防己堿;漢防己甲素;粉防己堿;倒地拱素;特船君;汗防己甲素;漢防已甲素;粉防己堿(漢防己甲素)
英文名稱:    D-Tetrandrine
英文同義詞:    6’,7,12-tetramethoxy-2,2’-dimethyl-(1-beta)-berbama;fanchinine;sinomeninea;6,6',7,12-tetramethoxy-2,2'-dimethyl-1-beta-berbaman;6,6',7,12-TETRAMETHOXY-2,2'-DIMETHYLBERBAMAN;(1B)-6,6',7,12-TETRAMETHOXY-2,2'-DIMETHYLBERBAMAN;d-tetrandrine;(S,S)-(+)-TETRANDRINE
CAS號:    518-34-3
分子式:    C38H42N2O6
分子量:    622.75
檢測方式：滴定法 】
規(guī) 格：≥98% 
性 狀：白色或淺黃色結(jié)晶性粉末；氣微，味微甜。 產(chǎn)
品作用： 漢防己甲素抗肺癌增效作用；抗心肌缺血、抑制血小板聚集作用；解痙、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用；抗炎、抗?jié)冏饔?；保肝作用；調(diào)節(jié)免疫力作用；耐缺氧作用等。
理化性質(zhì)    無色針晶, 不溶于水和石油醚, 易溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚和氯仿等有機溶劑及稀酸水中, 可溶于苯, mp216℃, 有雙熔點現(xiàn)象, 自丙酮中結(jié)晶者, 150℃左右熔后加熱又固化, 至213℃復(fù)熔 。
1.對肝纖維化的防治作用 Tet可使血清 Ⅲ 型前膠原、血清及肝HA明顯降低 ,肝內(nèi)膠原沉積減少 ,提示 Tet可用于治療慢性肝病之肝纖維化。
2.對缺氧性肺動脈高壓的作用 在缺氧性肺動脈高壓犬 ,Tet能明顯降低升高的肺動脈壓和肺血管阻力 ,并能提高 CO和氧搬運能力 ,而對系統(tǒng)循環(huán)和血氣水平無明顯影響。Tet 主要通過抑制肺小動脈膠原纖維的增生和抑制缺氧引起的肺血管增厚和肌化 ,使肺小動脈管腔狹窄明顯減輕 ,肺動脈壓降低 ,從而部分阻抑肺動脈高壓的發(fā)展。
3.對矽肺的治療作用 在制備 Proα1(Ⅰ)、 Proα1(Ⅲ ) 膠原 cDNA探針的基礎(chǔ)上 ,采用斑點及原位分子雜交技術(shù) ,觀察Tet 對矽肺組織中Ⅰ、Ⅲ型膠原基因的 m RN A的影響。 由此認(rèn)為矽肺組織膠原積聚是由石英粉塵引起膠原基因的表達(dá)增強所致，TET能直接或間接地抑制膠原基因的轉(zhuǎn)錄 ,從而減少病變組織中膠原蛋白的合成。
4.對高血壓的治療作用 Tet 有顯著降壓作用并能極顯著降低高血壓患者血內(nèi)脂質(zhì)過氧化物 (LPO)、血栓素 (TXB2) 水平 ,極顯著升高SOD、前列環(huán)素 ( 6-keto-PGF1α)水平 ,降低 TXB2/6-keto -P GF1α比值。漢防己甲素降壓機制是阻滯心肌和血管平滑肌電壓依賴式鈣通道及升高 6-keto-PGF1α水平所致。
5.對心絞痛的治療作用 Tet 有顯著降低心肌耗氧指數(shù)的作用 ,與硝苯吡啶相比 ,無顯著差異。 因此Tet是一個治療心絞痛、預(yù)防心肌梗死和減輕心肌缺血 -再灌注損傷的有效藥物。
6.對眼科疾病的治療作用 (1)對實驗性葡萄膜炎的治療作用：Tet抑制實驗性葡萄膜炎 ,除了其抗炎作用外 ,還與其抑制體液和細(xì)胞免疫反應(yīng)有關(guān)。
(2)對前色素膜炎的作用：Tet的抗前色素膜炎的機制可能與其降低細(xì)胞內(nèi)。
(3)對視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤的作用: Tet在低劑量 ( 0. 1μg /mL) 時 ,雖對Rb44細(xì)胞無直接抑制作用 ,但可明顯增加放射線對 Rb44細(xì)胞的殺傷作用。隨著藥物濃度的增加 ,細(xì)胞殺傷率增高 ,放射前后給藥無明顯差別。 Tet 主要通過抑制細(xì)胞的潛在致死性損傷的修復(fù)增加放療效果。
7.增強抗癌藥物的作用 用 MTT法檢測柔紅霉素 ( DNR) 及高三尖杉酯堿 (HHT )對白血病細(xì)胞的毒性作用 ,并觀察Tet對兩種化療藥物細(xì)胞毒性的影響。 結(jié)果Tet可明顯提高 DNR及 HHT 對耐藥細(xì)胞 ( K562/AO2 , K562 / HHT ) 的毒性作用。