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奈帕芬胺,2-Amino-3-benzoylbenzeneacetamide;Nepafenac
  • 奈帕芬胺,2-Amino-3-benzoylbenzeneacetamide;Nepafenac

奈帕芬胺

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 100g 500g 1000g
最小起訂量 100g
發(fā)貨地 山東
更新日期 2025-04-03

產(chǎn)品詳情

中文名稱:奈帕芬胺英文名稱:2-Amino-3-benzoylbenzeneacetamide;Nepafenac
CAS:78281-72-8產(chǎn)地: 濟(jì)南
純度規(guī)格: 大于99%產(chǎn)品類別: 眼科用藥
級別: 醫(yī)藥級
2025-04-03 奈帕芬胺 2-Amino-3-benzoylbenzeneacetamide;Nepafenac 100g/RMB;500g/RMB;1000g/RMB 濟(jì)南 大于99% 眼科用藥

78281-72-8

中文名稱奈帕芬胺
英文名稱Nepafenac
CAS78281-72-8
分子式C15H14N2O2
MDL 編號MFCD08067732
分子量254.28
MOL 文件78281-72-8.mol

中文別名
2-氨基-3-苯甲?；揭阴０?br style="margin: 0px; padding: 0px;">奈帕芬胺
英文別名
Nepafenac
2-(2-amino-3-benzoyl-phenyl)acetamide
2-Amino-3-benzoylbenzeneacetamide
nepafenac,Nevance
所屬類別
生物化工：COX 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)177-181°C
沸點(diǎn)562.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.249±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
溶解度二甲基亞砜：≥5mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)16.09±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色淡黃色至深黃色
水溶解性0.014 mg/mL in water
Merck14,6469
InChIInChI=1S/C15H14N2O2/c16-13(18)9-11-7-4-8-12(14(11)17)15(19)10-5-2-1-3-6-10/h1-8H,9,17H2,(H2,16,18)
InChIKeyQEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(CC(N)=O)=CC=CC(C(=O)C2=CC=CC=C2)=C1N
CAS 數(shù)據(jù)庫78281-72-8(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS09
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H400
防范說明P273-P391-P501
危險(xiǎn)品標(biāo)志N
危險(xiǎn)類別碼50/53
安全說明60-61
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
RTECS號CY1480710
海關(guān)編碼2924.29.6250

常見問題列表

眼科用藥(白內(nèi)障)
奈帕芬胺(Nepafenac)是一種新型眼用非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(NSAIDs),用于治療白內(nèi)障手術(shù)引起的眼部疼痛和炎癥,與傳統(tǒng)NSAIDs相比,奈帕芬胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)有利于該藥迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低藥物在角膜表面的積聚，減少眼球表面并發(fā)癥的發(fā)生,具有滲透力強(qiáng)、靶向作用強(qiáng)、毒副作用小等優(yōu)點(diǎn)。
2005年8月19日美國食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)奈帕芬胺眼用混懸液用于治療白內(nèi)障手術(shù)相關(guān)性疼痛和炎癥,是首個批準(zhǔn)上市的眼用NSAID前體藥物制劑。
奈帕芬胺經(jīng)眼部給藥后，可迅速穿過角膜，并在眼組織水解酶的作用下轉(zhuǎn)化為氨芬酸(一種NSAID)；而氨芬酸又通過抑制前列腺素H合成酶(環(huán)氧化酶)，阻斷前列腺素的合成，來發(fā)揮其抗炎止痛的作用。正如人們所知，前列腺素是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一，能導(dǎo)致血-房水屏障崩潰、血管擴(kuò)張、血管通透性增加和白細(xì)胞趨化等，此外，前列腺素還能通過非膽堿能機(jī)制收縮虹膜括約肌，引發(fā)眼科手術(shù)過程中及手術(shù)后的縮瞳反應(yīng)。NSAIDs經(jīng)眼部給藥后，可抑制前列腺素在虹膜、睫狀體和結(jié)膜的合成，因此可預(yù)防眼部炎癥的發(fā)生，減少相關(guān)的疼痛。
生物活性
Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) 是一種非甾體抗炎藥劑。
靶點(diǎn)
TargetValue
COX1
COX2
體內(nèi)研究
Nepafenac顯示顯著更大的眼部生物利用度，amfenac的COX-2抑制活性比ketorolac或bromfenac更大。 Nepafenac顯示疲軟的COX-1的抑制活性，IC50為64.3 mM。在兔中，Nepafenac抑制前列腺素在虹膜/睫狀體（85-95％）和視網(wǎng)膜/脈絡(luò)膜（55％）中的合成。 Nepafenac（0.5％）導(dǎo)致視網(wǎng)膜水腫減少65％，這是與62％的血 - 視網(wǎng)膜屏障崩潰的抑制相關(guān)。Nepafenac（0.5％）顯著抑制（46％）血 - 視網(wǎng)膜屏障破壞，伴隨PGE2的合成（96％）的幾乎完全抑制。 在胰島素不足型糖尿病大鼠的視網(wǎng)膜微血管內(nèi)，Nepafenac顯著抑制視網(wǎng)膜前列腺素E（2），超氧化物，環(huán)氧合酶2，和白細(xì)胞停滯，并不影響血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）和一氧化氮（NO）。在糖尿病大鼠中，Nepafenac顯著抑制轉(zhuǎn)移酶介導(dǎo)的dUTP缺口末端標(biāo)記陽性毛細(xì)管細(xì)胞，無細(xì)胞的毛細(xì)血管，和周細(xì)胞的數(shù)目。 在小鼠中，和對照組相比，Nepafenac導(dǎo)致顯著減少的脈絡(luò)膜新生血管和缺血引起視網(wǎng)膜新生血管。Nepafenac也減弱缺血誘導(dǎo)的視網(wǎng)膜的VEGF mRNA表達(dá)的增加。 在眼和轉(zhuǎn)移性動物模型中，Nepafenac延遲惡性腫瘤的進(jìn)展，以及在葡萄膜黑色素瘤重量的減少。
78281-72-8 結(jié)構(gòu)式78281-72-8 結(jié)構(gòu)式


關(guān)鍵字： 78281-72-8;奈帕芬胺;Nepafenac ;

公司簡介

山東博創(chuàng)醫(yī)藥技術(shù)有限公司成立干2020年9月，公司專業(yè)的技術(shù)團(tuán)隊(duì)采用現(xiàn)代醫(yī)藥學(xué)理論和高新技術(shù)開展多學(xué)科綜合性研究，專業(yè)從事新藥研發(fā)、仿制研發(fā)、天然藥物開發(fā)、原料備案、藥品一致性評價(jià)及新藥臨床監(jiān)督等技術(shù)服務(wù)，致力于成為集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售為一體的多元化高新技術(shù)企業(yè)。
成立日期 2020-09-22 （5年） 注冊資本 1000萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 醫(yī)藥中間體,天然化學(xué)藥,整體實(shí)驗(yàn)外包服務(wù),其他西藥原料 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,定制,服務(wù)
  • 山東博創(chuàng)醫(yī)藥技術(shù)有限公司
非會員
  • 公司成立：5年
  • 注冊資本：1000萬人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品：西尼地平非洛地平二氫卟吩E等
  • 公司地址：高新章錦綜合保稅區(qū)港興一路592號東樓
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