品種名稱：奈帕芬胺原料加滴眼液

原 研：愛爾康

商 品 名：Nepafenac

CAS:78281-72-8

劑 型：混懸型滴眼液

規(guī) 格：含0.3%，1.74ml/支，含0.1%，3ml/支。

適 應 癥：用于治療白內(nèi)障手術后相關疼痛和炎癥

注意事項：對奈帕芬胺或其他NSAIDs過敏的患者禁用，妊娠期婦女禁用

用途與合成方法：

奈帕芬胺是一種新型眼用非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,用于治療白內(nèi)障手術引起的眼部疼痛和炎癥,與傳統(tǒng)NSAIDs相比,奈帕芬胺的化學結構有利于該藥迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低藥物在角膜表面的積聚，減少眼球表面并發(fā)癥的發(fā)生,具有滲透力強、靶向作用強、毒副作用小等優(yōu)點。奈帕芬胺經(jīng)眼部給藥后，可迅速穿過角膜，并在眼組織水解酶的作用下轉化為氨芬酸(一種NSAID)；而氨芬酸又通過抑制前列腺素H合成酶(環(huán)氧化酶)，阻斷前列腺素的合成，來發(fā)揮其抗炎止痛的作用。正如人們所知，前列腺素是引起眼內(nèi)炎癥的介質之一，能導致血-房水屏障崩潰、血管擴張、血管通透性增加和白細胞趨化等，此外，前列腺素還能通過非膽堿能機制收縮虹膜括約肌，引發(fā)眼科手術過程中及手術后的縮瞳反應。NSAIDs經(jīng)眼部給藥后，可抑制前列腺素在虹膜、睫狀體和結膜的合成，因此可預防眼部炎癥的發(fā)生，減少相關的疼痛。