本研究側(cè)重于 Orcinol glucoside (OG) 的抗抑郁潛力及其可能的作用機(jī)制。方法和結(jié)果:我們使用連續(xù) 3 周的慢性不可預(yù)測的輕度應(yīng)激 (CUMS) 建立了抑郁大鼠模型。使用蔗糖偏好試驗(yàn)、曠場試驗(yàn)、強(qiáng)迫游泳試驗(yàn) (FST) 和尾懸試驗(yàn) (TST) 揭示了 Orcinol 葡萄糖苷的抗抑郁樣作用。通過檢測下丘腦血清皮質(zhì)酮 (CORT) 濃度和促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素 (CRH) 的 mRNA 表達(dá)來評估下丘腦-垂體-腎上腺 (HPA) 軸的活性。Western blot 檢測腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子 (BDNF) 和總磷酸化 ERK1/2 的蛋白表達(dá)水平。結(jié)果表明,Orcinol 葡萄糖苷處理 (1.5、3 或 6mg/kg) 減輕了 CUMS 下大鼠的抑郁樣行為,如 FST 和 TST 中蔗糖偏好增加和不動(dòng)性降低所表明的那樣,盡管曠場試驗(yàn)中的飼養(yǎng)頻率僅在接受最低劑量 (1.5mg/kg OG) 的組中增加。接受 Orcinol 葡萄糖苷治療的大鼠下丘腦血清 CORT 水平和 CRH mRNA 表達(dá)降低,表明 Orcinol 葡萄糖苷治療逆轉(zhuǎn)了 CUMS 大鼠 HPA 軸的過度活躍。此外,Orcinol 葡萄糖苷處理上調(diào)了海馬體中 BDNF 和磷酸化 ERK1/2 的蛋白質(zhì)水平,甚至高于對照水平。結(jié)論:我們的研究結(jié)果表明,Orcinol 葡萄糖苷通過下調(diào) HPA 軸多動(dòng)癥和增加海馬 BDNF 表達(dá)和 ERK1/2 磷酸化來改善 CUMS 大鼠的抑郁行為。
焦慮是一種常見的心理障礙,常與抑郁癥合并發(fā)生,但缺乏療效和安全性高的治療藥物。最近發(fā)現(xiàn) Orcinol glucoside (OG) 具有抗抑郁作用。研究 Orcinol 葡萄糖苷和 Orcinol 一水合物 (OM) 作為抗焦慮劑的治療潛力。方法和結(jié)果:使用高架迷宮、孔板和曠場試驗(yàn)測量小鼠的抗焦慮效果。每項(xiàng)測試包括 8 組小鼠。每次測試前 30 分鐘,每組中的小鼠接受一次口服 Orcinol 葡萄糖苷 (5、10 或 20 mg/kg)、OM (2.5、5 或 10 mg/kg)、陽性對照地西泮 (1 或 5 mg/kg) 或?qū)φ蛰d體。每只小鼠只接受了一次測試。使用 HPLC-MS 方法定性檢測大腦中 Orcinol (5 mg/kg) 的攝取。結(jié)果: Orcinol glucoside (5 、 10 和 20 mg/kg) 和 OM (2.5 和 5 mg/kg) 增加了高架加迷宮試驗(yàn)中張開雙臂的時(shí)間和進(jìn)入張開雙臂的次數(shù)。Orcinol glucoside (5 和 10 mg/kg) 和 OM (2.5 和 5 mg/kg) 增加了孔板試驗(yàn)中頭部浸入的次數(shù)。在所有測試劑量下,Orcinol glucoside 和 OM 在曠場試驗(yàn)中對小鼠的運(yùn)動(dòng)沒有顯著影響??诜?OM 給藥后 30 分鐘可在小鼠腦勻漿中檢測到 Orcinol,證實(shí) OM 具有集中活性。結(jié)論:結(jié)果表明,Orcinol glucoside 和 OM 是無鎮(zhèn)靜作用的抗焦慮劑,表明它們對焦慮的治療潛力。
CAS號504-15-4對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是3,5-二羥基甲苯,也被稱為Orcinol或5-甲基間苯二酚。以下是對該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
中文名稱:3,5-二羥基甲苯
英文名稱:Orcinol;5-Methylresorcinol;3,5-Dihydroxytoluene
CAS號:504-15-4
分子式:C7H8O2
分子量:124.14(或124.13722)
外觀:白色棱柱狀結(jié)晶,有不愉快氣味,味甜。對光敏感,暴露空氣中易氧化變成紅色。
熔點(diǎn):105~112℃(不同文獻(xiàn)報(bào)道略有差異)
沸點(diǎn):290℃
閃點(diǎn):159℃
密度:約1.2900(或1.2895,1.21,具體數(shù)值可能因測定條件而異)
折射率:1.4922(或1.5403,1.594,具體數(shù)值可能因測定條件而異)
溶解性:易溶于水、乙醇和乙醚,微溶于苯、氯仿和二硫化碳。
穩(wěn)定性:在正常溫度和壓力下穩(wěn)定,但暴露于光下可能會變色。
敏感性:對空氣敏感。
酸度系數(shù)(pKa):9.56±0.10(Predicted)
有機(jī)合成:3,5-二羥基甲苯可用于有機(jī)合成反應(yīng)中,作為反應(yīng)原料或中間體。
醫(yī)藥中間體:在醫(yī)藥領(lǐng)域,它可用作制備某些藥物的中間體。
分析試劑:用于檢定銻、鉻、硝酸鹽和亞硝酸鹽,以及測定某些碳化合物(如戊糖、木素、樹膠醛糖、甜菜糖、蔗糖和淀粉酶等)的試劑。
生物染料和蛋白質(zhì)組學(xué)研究:Orcinol(3,5-二羥基甲苯)也是一種用于生物染料和蛋白質(zhì)組學(xué)研究的有機(jī)化合物。
毒性:低毒,半數(shù)致死量(大鼠,經(jīng)口)為844mg/kg。
刺激性:有刺激性。
危險(xiǎn)品標(biāo)志:Xn(有害)
危險(xiǎn)類別碼:R22(吞咽有害);R36/37/38(對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用)
安全說明:S22(不要吸入粉塵/煙/氣體/煙霧/蒸氣/噴霧);S26(不慎與眼睛接觸后,請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見);S36(穿戴合適的防護(hù)服裝);S37/39(使用合適的手套和防護(hù)眼鏡或者面罩)
儲存條件:應(yīng)儲存在陰涼、干燥、通風(fēng)良好的地方,避免陽光直射和高溫。建議儲存溫度不超過20℃。
運(yùn)輸方式:可通過快遞或物流方式進(jìn)行運(yùn)輸,但需注意遵守相關(guān)運(yùn)輸規(guī)定和危險(xiǎn)品運(yùn)輸要求。
綜上所述,CAS號504-15-4對應(yīng)的3,5-二羥基甲苯是一種重要的有機(jī)化合物,在有機(jī)合成、醫(yī)藥中間體、分析試劑以及生物染料和蛋白質(zhì)組學(xué)研究等領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。在使用和儲存時(shí),應(yīng)注意其安全性和穩(wěn)定性要求。
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王玲