從胡桃花屬 GAERTN. 的根莖中分離出一種新的鳥花酚葡糖苷,即鳥花酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1-->6)-β-D-吡喃葡萄糖苷 (3),以及七種已知的化合物:鳥花酚葡糖苷 (1)、鳥油醇-1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1-->6)-β-D-吡喃葡萄糖苷 (2)、草草苷 (Sakakin,4)、草草苷 B (5)、草草苷 C (6)、2,6-二甲氧基苯甲酸 (7) 和丁香酸 (8)。方法和結(jié)果:使用光譜方法闡明這些化合物的結(jié)構(gòu)。通過比色法分別根據(jù)它們對(duì)羥基自由基和超氧陰離子自由基的清除作用評(píng)價(jià)這些分離化合物的抗氧化活性。結(jié)論: 所有化合物均表現(xiàn)出有效的抗氧化活性,并討論了構(gòu)效關(guān)系。
本研究側(cè)重于 orcinol glucoside (Sakakin,OG) 的抗抑郁潛力及其可能的作用機(jī)制。方法和結(jié)果:我們使用連續(xù) 3 周的慢性不可預(yù)測(cè)的輕度應(yīng)激 (CUMS) 建立了抑郁大鼠模型。使用蔗糖偏好試驗(yàn)、曠場(chǎng)試驗(yàn)、強(qiáng)迫游泳試驗(yàn) (FST) 和懸尾試驗(yàn) (TST) 揭示了 OG 的抗抑郁樣作用。通過檢測(cè)下丘腦血清皮質(zhì)酮 (CORT) 濃度和促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素 (CRH) 的 mRNA 表達(dá)來評(píng)估下丘腦-垂體-腎上腺 (HPA) 軸的活性。Western blot 檢測(cè)腦源性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子 (BDNF) 和總磷酸化 ERK1/2 的蛋白表達(dá)水平。結(jié)果表明,OG 處理 (1.5、3 或 6mg/kg) 減輕了 CUMS 下大鼠的抑郁樣行為,如 FST 和 TST 中蔗糖偏好增加和不動(dòng)減少所表明的那樣,盡管曠場(chǎng)試驗(yàn)中的飼養(yǎng)頻率僅在接受最低劑量 (1.5mg/kg OG) 的組中增加。接受 OG 治療的大鼠在下丘腦中表現(xiàn)出血清 CORT 水平和 CRH mRNA 表達(dá)降低,表明 OG 治療逆轉(zhuǎn)了 CUMS 大鼠 HPA 軸的過度活躍。此外,OG 處理上調(diào)了海馬體中 BDNF 和磷酸化 ERK1/2 的蛋白水平,甚至高于對(duì)照水平。結(jié)論:我們的研究結(jié)果表明,OG 通過下調(diào) HPA 軸多動(dòng)癥和增加海馬 BDNF 表達(dá)和 ERK1/2 磷酸化來改善 CUMS 大鼠的抑郁行為。
焦慮是一種常見的心理障礙,常與抑郁癥合并發(fā)生,但缺乏療效和安全性高的治療藥物。最近發(fā)現(xiàn) Orcinol glucoside (Sakakin,OG) 具有抗抑郁作用。 研究 OG 和 orcinol monohydrate (OM) 作為抗焦慮劑的治療潛力。方法和結(jié)果:使用高架 plus-maze 、 hole-board 和 open-field 測(cè)試測(cè)量小鼠的抗焦慮作用。每項(xiàng)測(cè)試包括 8 組小鼠。每次測(cè)試前 30 分鐘,每組中的小鼠接受一次口服 OG (5、10 或 20 mg/kg)、OM (2.5、5 或 10 mg/kg)、陽(yáng)性對(duì)照地西泮 (1 或 5 mg/kg) 或?qū)φ蛰d體。每只小鼠只接受了一次測(cè)試。使用 HPLC-MS 方法定性檢測(cè)大腦中 orcinol (5 mg/kg) 的攝取。 OG (5、10 和 20 mg/kg) 和 OM (2.5 和 5 mg/kg) 增加了高架加迷宮測(cè)試中張開雙臂的時(shí)間和進(jìn)入雙臂的次數(shù)。OG (5 和 10 mg/kg) 和 OM (2.5 和 5 mg/kg) 增加了孔板測(cè)試中頭部浸入的次數(shù)。在所有測(cè)試劑量下,OG 和 OM 在曠場(chǎng)試驗(yàn)中對(duì)小鼠的運(yùn)動(dòng)沒有顯著影響。口服 OM 給藥后 30 分鐘可在小鼠腦勻漿中檢測(cè)到 Orcinol,證實(shí) OM 具有集中活性。結(jié)論:結(jié)果表明,OG 和 OM 是無(wú)鎮(zhèn)靜作用的抗焦慮藥,表明它們對(duì)焦慮的治療潛力。
CAS號(hào)為21082-33-7的物質(zhì)是苔黑酚葡萄糖苷,以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
中文名:苔黑酚葡萄糖苷
英文名:Orcinol glucoside
別名:衣二醇葡萄糖苷、Sakakin、苔酚黑葡萄糖苷、地衣二醇葡萄糖苷、苔黑酚Β-D-葡萄糖、苔黑酚葡萄糖苷對(duì)照品、苔黑酚葡萄糖苷標(biāo)準(zhǔn)品等
CAS登錄號(hào):21082-33-7
分子式:C13H18O7
分子量:286.28(也有說法為286.278)
純度:多為95%~99%,也有產(chǎn)品純度高達(dá)99.1%或99.14%、99.17%等
外觀:白色結(jié)晶或白色至淺灰色至淺黃色粉末
熔點(diǎn):132°C(另有說法為138°C)
密度:1.497
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑,也可溶于水和甲醇的混合溶劑、熱甲醇溶劑,但不溶于石油醚、氯仿
其他:具體旋光度、酸度系數(shù)(pKa)等性質(zhì)可能因產(chǎn)品純度、來源等因素而有所差異
苔黑酚葡萄糖苷主要來源于石蒜科植物仙茅(Curculigo orchioides Gaertn.)的干燥根莖,也可從Acanthopanax brachypus、Calluna vulgaris、Cleyera ochnaceae等植物中提取獲得。
藥理作用:苔黑酚葡萄糖苷具有增強(qiáng)機(jī)體免疫、抗氧化的作用,此外還具有抗抑郁作用,能促進(jìn)MSC轉(zhuǎn)化為成骨細(xì)胞,并通過Wnt/β-catenin信號(hào)通路防止脂肪形成。
應(yīng)用領(lǐng)域:苔黑酚葡萄糖苷可用于含量測(cè)定、鑒定以及藥理實(shí)驗(yàn)等研究領(lǐng)域,是藥物研發(fā)、質(zhì)量控制等方面的重要物質(zhì)。
儲(chǔ)存條件:苔黑酚葡萄糖苷應(yīng)在低溫下(如4°C冷藏)保存,避免長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中,以免含量降低。同時(shí),應(yīng)密封、避光保存。
運(yùn)輸注意事項(xiàng):在運(yùn)輸苔黑酚葡萄糖苷時(shí),應(yīng)確保包裝容器完整、密封,避免泄漏、倒塌、墜落或損壞。嚴(yán)禁與酸類、氧化劑、食品等混運(yùn)。運(yùn)輸途中應(yīng)防曝曬、雨淋和高溫。
綜上所述,苔黑酚葡萄糖苷是一種具有廣泛應(yīng)用前景的化學(xué)物質(zhì),在藥物研發(fā)、質(zhì)量控制等領(lǐng)域發(fā)揮著重要作用。在使用和儲(chǔ)存時(shí),應(yīng)遵守相關(guān)的操作規(guī)程和安全要求。
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王玲