迷迭香酯脂肪酸鏈長(zhǎng)度對(duì)其對(duì) LTH1502 卡諾斯葡萄球菌和大腸桿菌 K-12 LTH4263抗菌活性的影響。

研究了添加一系列新合成的迷迭香酸 （RA） estes （REs） 和鏈長(zhǎng)為 1、4、8、10、12、16 和 18 個(gè)碳原子 （RE1 至 18） 的醇類對(duì)卡諾斯葡萄球菌 LTH1502 和大腸桿菌 K-12 LTH4263生長(zhǎng)行為的影響。
方法和結(jié)果：
初始微量滴定稀釋測(cè)定表明化合物對(duì) S. carnosus LTH1502 的活性，而具有鏈長(zhǎng)的酯 RA 、 n-甲基酒香酸酯 （RE1） 、n-十二烷基酒香酸酯 （RE12） 和 n-十八烷基酒香酸酯 （RE18） 用于 S. carnosus LTH1502 的時(shí)間殺滅測(cè)定?；衔锏奶砑恿繛閷?duì)數(shù)相 0.75 mM，指數(shù)相為 5 mM，固定相為 10 mM。RA 在滯后期和指數(shù)期沒有影響，但在固定期細(xì)胞計(jì)數(shù)減少。相比之下，RE1 和 RE12 在所有三個(gè)階段都減少了細(xì)胞數(shù)，RE12 將最迅速地減少計(jì)數(shù)。無(wú)論生長(zhǎng)階段如何，添加 RE18 都沒有影響。
結(jié)論：
S. carnosus LTH1502細(xì)胞的外觀和生理狀態(tài)表明化合物與細(xì)胞相互作用和損傷方式的差異。結(jié)果歸因于 RA 及其酯的不同理化性質(zhì)。

[Hyptis rhomboidea 的化學(xué)成分及其抗真菌活性]。

目前的工作是研究 Hyptis rhomboidea 的化學(xué)組成及其抗真菌活性。
方法和結(jié)果：
采用 Toyopearl HW-40 、 Sephadex LH-20 、 MCI-Gel CHP-20 、 RP-18 、 PTLC 和硅膠柱色譜法分離化合物，并評(píng)價(jià) 8 種植物病原菌的部分單體抗真菌活性。分離鑒定出 11 種化合物為咖啡酸乙酯 （1）、熊果酸 （2）、齊墩果酸 （3）、香草酸 （4）、迷迭香酸甲酯 （5）、山奈酚 3-O-α-L-鼠李糖吡喃糖基-（1 --> 6） -β-D-吡喃葡萄糖苷 （6）、山奈酚 3-O-α-L-鼠李糖吡喃糖基-（1 --> 6）-β-D-吡喃葡萄糖苷 （7）、伊萊辛 A （8）、β-淀粉酶 （9）、山奈酚 3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 （astrgalin， 10） 和膽甾-5-烯-3β， 4β-二醇 （11）。化合物 1 對(duì)菌核的抑制作用最強(qiáng)，MIC 為 16.2 mg x L（-1），化合物 5 對(duì)小鏈球菌和外核菌的抑制作用最強(qiáng)，MIC 為 16.2,8.1 mg x L（-1）。
結(jié)論：
所有化合物均首次從 H. rhomboidea 中分離得到，化合物 1 和 5 表現(xiàn)出抗真菌活性。

玫瑰酸甲酯衍生物的合成及其對(duì)基質(zhì)金屬蛋白酶-1 （MMP-1） 的抑制活性。

方法和結(jié)果：
使用基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)方法，基于玫瑰酸甲酯支架鑒定了一系列 MMP-1 抑制劑。該系列中最好的化合物的 IC50 值為 0.4 μM。對(duì)化合物 （S）-10n 進(jìn)行了對(duì)接研究，以研究其與 MMP-1 的結(jié)合相互作用。還簡(jiǎn)要討論了結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系 （SAR）。
結(jié)論：
建立了有用的 SAR，為未來(lái)幾代針對(duì) MMP-1 的強(qiáng)效抑制劑的設(shè)計(jì)提供了重要指導(dǎo)。

從石蒜 （Labiatae） 的地上部分分離出三種酚類化合物，迷迭香酸 （1）、迷迭香酸甲酯 （2）、迷迭香酸乙酯 （3） 和兩種類黃酮，木犀草素 （4）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯 （5）。
方法和結(jié)果：
通過化學(xué)和光譜分析確定它們的結(jié)構(gòu)。化合物 1-5 在 NBT 超氧化物清除測(cè)定中表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗氧化活性。化合物 1-5 的 IC50 值分別為 2.59 、 1.42 、 0.78 、 2.83 和 3.05 μg/mL。此外，首次從該植物中分離出 5 種化合物。