據(jù)報道,人參具有多種成分和多方面的藥理功能。本研究旨在探討 (20S)-原氧烷三醇 (PT, CAS 179799-20-3) 及其差向衍生物 (20S, 24R-環(huán)氧-達瑪烷-3β, 6α, 12β, 25-四醇, PTD1 和 20S, 24S-環(huán)氧-達瑪烷-3β, 6α, 12β, 25-四醇, PTD2) 對異丙腎上腺素誘導的大鼠心肌損傷的影響。方法和結(jié)果:雄性 Wistar 大鼠口服 20(S)-原吻三醇或其差向異構(gòu)衍生物 7 d。治療后 4 天,除對照組外,所有大鼠皮下注射異丙腎上腺素 (20 mg/kg),連續(xù) 3 天。最后一次異丙腎上腺素注射后 2 小時,對大鼠進行麻醉并處死。測定生化參數(shù)并對心臟組織進行病理檢查。 PT 和 PTD1 的給藥導致肌酸激酶和乳酸脫氫酶減少。PT 和 PTD1 不僅抑制丙二醛含量的升高,而且抑制超氧化物歧化酶活性、谷胱甘肽過氧化物酶和總抗氧劑能力的降低。異丙腎上腺素誘導的病理組織學變化也被 PT 和 PTD1 改善。結(jié)論:目前的研究結(jié)果表明,PT 和 PTD1 通過增強心臟組織的抗自由基作用,對心肌缺血性損傷發(fā)揮心臟保護作用。此外,結(jié)果表明,阜南環(huán) C-24 的構(gòu)型參與了 20(S)-原吻三醇的差向衍生物的顯向作用。
(20S)-Protopanaxatriol (PPT) 是人參皂甙的糖苷配基之一,已被證明對心肌缺血性損傷具有心臟保護作用。然而,關(guān)于 PPT 代謝的研究很少報道。方法和結(jié)果:本研究首次通過超高效液相色譜-電噴霧電離四極桿飛行時間串聯(lián)質(zhì)譜 (UPLC-Q/TOF-MS) 和核磁共振 (NMR) 波譜研究口服給藥后 PPT 的體內(nèi)代謝。根據(jù)其 MS 數(shù)據(jù)、MS(2) 數(shù)據(jù)和色譜保留時間的特性鑒定代謝物的結(jié)構(gòu)。共發(fā)現(xiàn) 22 種代謝物,包括 17 種 I 期和 5 種 II 期代謝物,并通過將其質(zhì)譜曲線與 PPT 進行比較進行初步鑒定。根據(jù) NMR 波譜數(shù)據(jù),化學合成了兩種新的單氧合代謝物,(20S,24S)-環(huán)氧-達瑪烷-3,6,12,25-四醇和 (20S,24R)-環(huán)氧-達瑪烷-3,6,12,25-四醇。據(jù)此首次提出了 PPT 的代謝途徑。結(jié)果顯示,(1) 在 Δ((24,25)) 處的雙鍵氧化形成 24,25-環(huán)氧化物,然后重排產(chǎn)生 20,24-氧化物形式;(2) 乙烯基甲基在 C-26/27 位點形成相應的羧酸是主要的代謝途徑。II 期代謝途徑首次被證明由葡萄糖醛酸化和半胱氨酸結(jié)合組成。結(jié)論:本研究提供了有關(guān) PPT 代謝的有價值和新的信息,這對于了解 PPT 及其相應的人參皂甙的安全性和有效性是必不可少的。
CAS號為34080-08-5的化學品是原人參三醇,以下是關(guān)于該化學品的詳細信息:
中文名稱:原人參三醇
英文名稱:(20S)-Protopanaxatriol;Dammar-24-ene-3,6,12,20-tetrol,(3b,6a,12b)-
別名:20(S)-APPT;Panaxoside Aaglycone Aj;Dammar-24-ene-3b,6a,12b,20-tetrol, (20S)- (8CI)
CAS登錄號:34080-08-5
分子式:C30H52O4
分子量:476.7315
外觀:20(S)-PPT為無色針晶(甲醇);20(R)-PPT為白色結(jié)晶性粉末(氯仿-甲醇)
熔點:20(S)-PPT,mp 261℃~263℃;20(R)-PPT mp242℃~244℃
密度:1.08g/cm3
沸點:589.983oC at 760 mmHg
折射率:1.541
閃點:240.138oC
蒸汽壓:0mmHg at 25°C
原人參三醇具有一定的藥理活性,可以用于科研研究、鑒定以及藥理實驗等。例如,原人參三醇型皂苷可以體外協(xié)同抗原負載誘導小鼠骨髓細胞的樹突狀細胞成熟,發(fā)揮對腫瘤細胞的特異細胞毒作用。此外,PPT型皂苷注射液能明顯改善大腦中動脈阻塞(MCAO)大鼠的偏癱體征、縮小腦內(nèi)梗死面積、緩解腦水腫癥狀。
提取來源:原人參三醇主要提取自五加科植物人參Panax ginseng C. A. Mey.的干燥根。
應用:在醫(yī)藥和保健品領(lǐng)域,原人參三醇因其藥理活性而被廣泛應用。它可以作為藥物成分,用于治療某些疾病或作為保健品成分,以增強人體免疫力、改善身體狀況等。
貯存條件:原人參三醇應低溫冷藏、密封、避光保存,以確保其穩(wěn)定性和活性。
有效期:一般為2年,但具體有效期可能因產(chǎn)品批次和保存條件而有所不同。
綜上所述,CAS號為34080-08-5的原人參三醇是一種具有重要藥理活性的化學品,提取自人參干燥根,在醫(yī)藥和保健品領(lǐng)域具有廣泛的應用前景。
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王玲