鹽酸育亨賓是一種吲哚生物堿,可阻斷 α 2-腎上腺素能受體和多巴胺受體并刺激血清素能受體。選擇育亨賓作為羊茅中毒的可能拮抗劑進(jìn)行測試。方法和結(jié)果:慢性羊茅中毒牛體重增加減少可能是由于感染羊茅草的真菌產(chǎn)生的麥角生物堿。麥角生物堿刺激多巴胺受體,拮抗 5-羥色胺,降低血清催乳素濃度。據(jù)推測,育亨賓可能會逆轉(zhuǎn)或抵消有毒羊茅的影響。研究了通過腹膜內(nèi)和口服途徑給予多劑量育亨賓對大鼠的治療效果。腹膜內(nèi)給藥,每天一次,持續(xù) 8 天,鹽酸育亨賓增加了血清催乳素濃度。當(dāng)在飼料中口服 7 天時(shí),該藥物降低了血清催乳素濃度。育亨賓對催乳素濃度的影響取決于給藥劑量和給藥途徑。結(jié)論:育亨賓口服給藥時(shí)不能增加血清催乳素水平,降低了其長期治療羊茅中毒的潛在有用性。
研究表明,鹽酸育亨賓 (YOH) 是一種去甲腎上腺素激動劑,可以促進(jìn)恐懼的消除。人們認(rèn)為,增強(qiáng)情緒記憶的機(jī)制是通過升高去甲腎上腺素水平來刺激的。這項(xiàng)隨機(jī)安慰劑對照試驗(yàn)在符合 DSM-IV 特定恐懼癥(飛行恐懼癥)標(biāo)準(zhǔn)的參與者的臨床樣本中檢查了 YOH 的潛在暴露增強(qiáng)作用。方法和結(jié)果:67 例有飛行恐懼癥的參與者被隨機(jī)分配到 4 次虛擬現(xiàn)實(shí)暴露療法 (VRET) 聯(lián)合 YOH (10 mg) 或 4 次 VRET 聯(lián)合安慰劑。治療包括每周 4 次 1 小時(shí)的暴露課程,包括兩次 25 分鐘的虛擬飛行。在治療前后,評估了對飛行的恐懼。YOH 或安慰劑膠囊在暴露前 1 小時(shí)給藥。通過在暴露前、暴露期間和暴露后采集的唾液 α-淀粉酶 (sAA) 樣本證實(shí)了去甲腎上腺素活性的縱。 48 名參與者完成了治療。用 YOH 成功縱去甲腎上腺素水平,當(dāng)進(jìn)入暴露時(shí),YOH 組的 sAA 水平顯著升高。結(jié)果顯示,兩組從治療前到治療后在焦慮減輕方面都有顯著改善。然而,盡管去甲腎上腺素活性的縱是成功的,但沒有證據(jù)表明 YOH 增強(qiáng)了結(jié)局。結(jié)論:在 4 次 VRET 治療后,參與者的焦慮指標(biāo)與藥物狀況無關(guān),顯著改善。這些數(shù)據(jù)不支持 YOH 在該劑量的臨床人群中暴露增強(qiáng)作用的初步發(fā)現(xiàn)。
方法和結(jié)果:15 只雄性白尾鹿 (Odocoileus virginianus) 給予鹽酸甲苯噻嗪 (1 mg/kg BW i.m.)、鹽酸甲苯噻嗪 (1 mg/kg i.m.),然后給予咖啡因苯甲酸鈉 (10 mg/kg i.m.)、鹽酸甲苯噻嗪 (0.5 mg/kg i.m.) 和鹽酸氯胺酮 (4.5 mg/kg i.m.) 和鹽酸甲苯噻嗪 (1 mg/kg i.m.) 然后是鹽酸育亨賓(0.125 mg/kg i.m.),采用拉丁方設(shè)計(jì)。將治療前 4 天的平均干物質(zhì)攝入量 (DMI) 與治療后 4 天的平均干物質(zhì)攝入量 (DMI) 進(jìn)行比較。僅在四種藥物組合治療后的第一天發(fā)現(xiàn) DMI 顯著降低 (P 小于 0.01)。固定后第一個(gè) 24 小時(shí)內(nèi) DMI 的降低百分比為:鹽酸甲苯噻嗪 47%、鹽酸甲苯噻嗪/苯甲酸咖啡因鈉 36%、鹽酸甲苯噻嗪/鹽酸育亨賓 36% 和鹽酸甲苯噻嗪/鹽酸氯胺酮 31%。發(fā)現(xiàn)鹽酸甲苯噻嗪/鹽酸氯胺酮組合不足以充分鎮(zhèn)靜鹿。結(jié)論:建議使用咖啡因或鹽酸育亨賓來減少臥位時(shí)間,但對鹽酸甲苯噻嗪誘導(dǎo)的厭食沒有改善。
鹽酸育亨賓 (YHCl) 是一種壯陽藥,可用于勃起功能障礙、減肥和抑郁。鹽酸育亨賓的優(yōu)化幾何形狀、總能量、勢能表面和振動波數(shù)采用 6-311++G(d,p) 基集從頭開始、Hartree-Fock (HF) 和密度泛函理論 (DFT/B3LYP) 方法確定。為觀察到的鹽酸育亨賓拉曼光譜和紅外光譜提供了完整的振動分配。使用 TD-DFT/6-31G 基集檢查了乙醇溶劑中的紫外吸收光譜,并與在氣相和溶劑環(huán)境(可極化連續(xù)譜模型,PCM)中計(jì)算的光譜進(jìn)行了比較。這些方法被提議作為應(yīng)用于鹽酸育亨賓結(jié)構(gòu)表征的工具。給出了計(jì)算出的最高占據(jù)分子軌道 (HOMO) 和最低未占據(jù)分子軌道 (LUMO) 以及前沿軌道間隙。
CAS號為65-19-0的物質(zhì)是鹽酸育亨賓,以下是關(guān)于它的詳細(xì)信息:
英文名稱:Yohimbine hydrochloride
中文別名:育亨賓鹽酸鹽、17alpha-羥基育亨烷-16alpha-羧酸甲酯鹽酸鹽等
CAS號:65-19-0
分子式:C21H27ClN2O3(有時(shí)也寫作C21H26N2O3·HCl)
分子量:390.908(或390.91)
外觀:白色結(jié)晶性粉末,有時(shí)略顯黃色
熔點(diǎn):通常在285290°C或288290°C(有文獻(xiàn)報(bào)道其分解溫度為302°C)
沸點(diǎn):542.979°C at 760 mmHg
折射率:103° (C=1, H2O)(某些數(shù)據(jù)未確定)
密度:預(yù)測值為1.3±0.1 g/cm3
溶解性:易溶于氯仿,溶于甲醇、乙醇等有機(jī)溶劑,微溶于水
穩(wěn)定性:在常溫下的密閉容器中穩(wěn)定,但暴露于光下可能會分解
用途:主要用于科研研究、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等,不作為藥物、家庭備用藥或其他用途
安全性:
鹽酸育亨賓具有急性毒性,經(jīng)口、吸入或經(jīng)皮接觸都可能產(chǎn)生危害。
吞咽可能致命,吸入會導(dǎo)致中毒。
長期或頻繁接觸可能對心臟有害,并引起一系列生理反應(yīng),如抑制尿分泌、血壓和心率增加、運(yùn)動活力增強(qiáng)、興奮、顫抖、多汗、惡心以及嘔吐等。
處置時(shí)應(yīng)穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)裝備,并在通風(fēng)良好的環(huán)境中操作。
存儲條件:應(yīng)密封、干燥、避光保存,通常建議低溫冷藏。
運(yùn)輸編碼:UN 1544 6.1/PG 2,屬于危險(xiǎn)品類別6.1(a),在運(yùn)輸過程中需要遵循相應(yīng)的安全規(guī)定。
綜上所述,CAS號為65-19-0的鹽酸育亨賓是一種重要的科研用化學(xué)品,具有特定的物理和化學(xué)性質(zhì),并在科研領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用。
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王玲