通過抑制環(huán)氧合酶-2和一氧化氮，但不抑制NF-κB易位，在體外和體內(nèi)具有哥倫賓的抗炎活性。[Pubmed： 22227329]

歐洲藥理學(xué)雜志。2012年3月5日;678(1-3):61-70.

Columbin是一種二萜類呋喃內(nèi)酯，首次純粹從植物物種Tinspora bakis中分離出來。在體外，計(jì)算機(jī)和體內(nèi)研究了Columbin的抗炎作用。
方法與結(jié)果：
研究Columbin對(duì)一氧化氮對(duì)脂多糖-干擾素-γ（LPS/IFN）誘導(dǎo)的RAW264.7巨噬細(xì)胞的影響。采用生化試劑盒和分子對(duì)接分別研究了Columbin的體外和計(jì)算機(jī)環(huán)氧合酶-1和環(huán)氧合酶-2的抑制活性。在LPS刺激的RAW264.7細(xì)胞中，使用Cellomics?NF-κB活化試驗(yàn)和ArrayScan Reader測試了Columbin抑制NF-kappaB易位的機(jī)制。此外，還測試了哥倫賓在體內(nèi)對(duì)卡拉膠誘導(dǎo)的小鼠爪水腫的影響。最后，分別在人肝細(xì)胞和小鼠身上檢查了Columbin的體外和體內(nèi)毒性。用 Columbin 或 N（ω）-硝基-l-精氨酸甲酯 （l-NAME） 處理可抑制 LPS/IFN-γ 誘導(dǎo)的 NO 產(chǎn)生，而不影響 RAW264.7 的活力。在LPS刺激的細(xì)胞中，用Columbin預(yù)處理受刺激的細(xì)胞不會(huì)抑制NF-κB向細(xì)胞核的易位。在100μM時(shí)，Columbin的COX-1和COX-2抑制活性分別為63.7±6.4%和18.8±1.5%。分子對(duì)接研究進(jìn)一步有助于支持觀察到的COX-2選擇性。 因此，Columbin 與 Tyr385 和 Arg120 的相互作用表明其在 COX-2 中的活性更高，因?yàn)閾?jù)報(bào)道 Tyr385 參與了從花生四烯酸的 C-13 中提取氫，并且 Arg120 對(duì)于高親和力花生四烯酸結(jié)合至關(guān)重要。此外，Columbin抑制了小鼠爪子的水腫形成。最后，觀察到該化合物在體外和體內(nèi)都是安全的。
結(jié)論：
本研究將 Columbin 作為一種潛在的抗炎藥。

Columbin 抑制布氏錐蟲血流形式的膽固醇攝取-A 可能的錐蟲殺機(jī)制。[Pubmed：16206831]

J Enzyme Inhib Med Chem. 2005年8月;20(4):365-8.

來自馬兜鈴的二萜類呋喃內(nèi)酯（columbin）抑制了布氏錐蟲培養(yǎng)形式的生長。
方法和結(jié)果：
5-250 μg/ml 化合物體外分析顯示，寄生蟲在孵育后 10-20 分鐘內(nèi)完全裂解。在50微克/毫升的濃度下，哥倫賓殺死了大約50%的寄生蟲，這些寄生蟲最初在相差顯微鏡下出現(xiàn)腫脹。此外，在3天的潛伏期后，在10-100μg/ ml哥倫賓的存在下，膽固醇的總量呈劑量依賴性地減少。
結(jié)論：
對(duì)布氏錐蟲感染小鼠體內(nèi)分析顯示，連續(xù)3天施用25 mg/kg，可完全清除外周循環(huán)中的寄生蟲。然而，Columbin無法清除腦脊液中的寄生蟲。

定量LC/MS/MS方法和哥倫賓的藥代動(dòng)力學(xué)研究，哥倫賓是一種從基孢子菌中分離的抗炎呋喃二萜。[Pubmed：17345572]

生物醫(yī)學(xué)色譜。2007年6月;21(6):642-8.

Columbin 是從 Radix Tinosporae 中分離出的重要成分。它已被證明具有許多藥理活性，包括抗炎、抗腫瘤和抑制體內(nèi)酶活性。
方法與結(jié)果：
本研究的目的是采用高效液相色譜聯(lián)用聯(lián)用質(zhì)譜定量檢測方法，檢驗(yàn)Columbin在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)和生物利用度。用甲基叔丁基醚從大鼠血漿樣品中提取哥倫賓，蒸發(fā)并在分析前在 100 μL 甲醇中復(fù)溶。使用 Luna 反相分析柱 （5 μm， 100 x 2.0 mm） 和 SB-C18 保護(hù)柱 （5 microm， 20 x 4.0 mm） 進(jìn)行分離。流動(dòng)相為甲醇和水的混合物，含有25 mmoL/L NH（4）Ac （80：20， v/v）。該方法在5-5000 ng/mL的濃度范圍內(nèi)得到驗(yàn)證，校準(zhǔn)曲線呈線性，相關(guān)系數(shù)（r）為>0.999。進(jìn)一步用于評(píng)估Columbin在大鼠靜脈注射和口服給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)和口服生物利用度。
結(jié)論：
Columbin 的口服生物利用度僅為 3.18%，表明 Columbin 吸收不良或經(jīng)歷了廣泛的首過代謝。

來自Calumbae Radix的苦味二萜類呋喃內(nèi)酯哥倫賓可抑制偶氮甲烷誘導(dǎo)的大鼠結(jié)腸癌變。[Pubmed：12065087]

癌癥 2002 年 9 月 26 日;183(2):131-9.

方法和結(jié)果：
在雄性 F344 大鼠中研究了從生藥 Calumbae Radix（Jateorhiza columba MIERS，Menispermacea 的根）中分離出的二萜類呋喃內(nèi)酯 Columbin 對(duì)偶氮甲烷 （AOM） 誘導(dǎo)的改良作用。開始對(duì)動(dòng)物進(jìn)行AOM（每周三次皮下注射，15mg / kg體重）以誘導(dǎo)結(jié)腸腫瘤。他們被喂食與哥倫賓（4、20 和 100 ppm）混合的實(shí)驗(yàn)飲食 4 周，從第一次給藥 AOM 前 1 周開始，此后維持不含哥倫賓的基礎(chǔ)飲食。其他實(shí)驗(yàn)組包括單獨(dú)AOM組，單獨(dú)Columbin組（飲食100 ppm，持續(xù)4周）和未經(jīng)治療的對(duì)照組。在AOM誘導(dǎo)的結(jié)腸癌發(fā)生的起始階段，日糧喂養(yǎng)Columbin（4、20和100 ppm）可降低結(jié)腸腺癌的發(fā)生率和多重性，并通過喂養(yǎng)20 ppm（發(fā)生率：20%，P=0.0242和多重性：0.20+/-0.40，P<0.02）和100 ppm（發(fā)生率：10%，P=0.0029和多重性：0.10+/-0.30，P<0.002）來降低結(jié)腸腺癌的發(fā)生率和多重性，并通過喂養(yǎng)20 ppm（發(fā)生率：20%，P=0.0242和多重性：0.20+/-0.40，P0.002）來抑制Columbin 與單獨(dú)AOM組相比，具有顯著性（發(fā)生率：55%，多重性：0.55+/-0.50）。此外，在飲食中給藥 Columbin 降低了非病變性結(jié)腸隱窩中每個(gè)細(xì)胞核的嗜核仁組織區(qū)蛋白質(zhì)的數(shù)量和血液多胺含量，這反映在細(xì)胞增殖活性中。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，在起始階段飼喂日糧 Columbin 對(duì)化學(xué)誘導(dǎo)的結(jié)腸腫瘤發(fā)生具有化學(xué)預(yù)防能力，為 Columbin 對(duì)人結(jié)腸癌的化學(xué)預(yù)防能力提供了科學(xué)依據(jù)。