水飛薊素通過抑制EP2活化來抑制PGE2誘導的細胞遷移;G 蛋白依賴性 PKA-CREB 和 G 蛋白非依賴性 Src-STAT3 信號通路。[Pubmed：24127286]

摩爾癌。2015年3月;54(3):216-28.

水飛薊素被稱為化學預防劑，具有多種抗癌活性，包括誘導細胞凋亡、抑制增殖和生長以及阻斷遷移和入侵。然而，水飛薊素是否能抑制前列腺素（PG）E2誘導的腎細胞癌（RCC）遷移以及其潛在機制是什么尚不清楚。
方法和結(jié)果：
在這里，我們發(fā)現(xiàn)水飛薊素顯著抑制PGE2刺激的遷移。PGE2 通過蛋白激酶 A （PKA） 信號傳導誘導 G 蛋白依賴性 CREB 磷酸化，PKA 抑制劑 （H89） 抑制 PGE2 介導的遷移。水飛薊素降低了PGE2誘導的CREB磷酸化和CRE啟動子活性。PGE2 還激活了 G 蛋白非依賴性信號通路（Src 和 STAT3），水飛薊素減少了 PGE2 誘導的 Src 和 STAT3 磷酸化。Src 抑制劑 （Saracatinib） 顯著減少 PGE2 介導的遷移。我們發(fā)現(xiàn) EP2 是一種 PGE2 受體，參與 PGE2 介導的細胞遷移。EP2 siRNA 和 EP2 拮抗劑 （AH6809） 下調(diào) EP2 可減少 PGE2 的遷移。相比之下，EP2激動劑（布他前列素）增加了細胞遷移，水飛薊素有效地減少了布他前列素介導的細胞遷移。此外，PGE2通過激活正反饋機制提高了EP2的表達，PGE2誘導的EP2表達以及水飛薊素處理細胞的基礎(chǔ)EP2水平降低。
結(jié)論：
綜上所述，我們的研究表明，水飛薊素通過抑制EP2信號通路（G蛋白依賴性PKA-CREB和G蛋白依賴性Src-STAT3）抑制PGE2誘導的細胞遷移。

水飛薊素脂質(zhì)體除了靶向肝細胞和免疫細胞外，還提高了水飛薊賓的口服生物利用度。[Pubmed：25149982]

2014 年 10 月藥理學代表;66(5):788-98.

水飛薊素是一種保肝劑，口服生物利用度差。然而，該藥物目前的劑型并沒有選擇性地靶向肝臟和炎癥細胞。本研究的目的是通過結(jié)合植物體-脂質(zhì)體方法來開發(fā)基于卵磷脂的水飛薊素載體系統(tǒng)，以提高其口服生物利用度，并使其對肝臟具有特異性，以增強肝臟保護作用。
方法與結(jié)果：
采用薄膜水合法制備制備制劑。在 pH 1.2 和 7.4 下評估藥物釋放。評估制劑對Chang肝細胞的體外保肝作用，RAW 267.4（小鼠巨噬細胞）脂多糖誘導的活性氧（ROS）產(chǎn)生，體內(nèi)對撲熱息痛誘導的肝毒性的療效以及通過口服途徑在Wistar大鼠中進行的藥代動力學研究。 當卵磷脂-膽固醇比為6：1時，該制劑顯示出最大捕獲率（55%）。在pH 1.2和pH 7.4下，制劑的相對釋放曲線優(yōu)于水飛薊素。體外研究表明，與水飛薊素相比，制劑具有更好的保肝功效（1倍半）和更好的預防ROS產(chǎn)生（10倍）。在體內(nèi)模型中，撲熱息痛在通過LFT、抗氧化標志物和炎癥標志物評估的Wistar大鼠中顯示出顯著的肝毒性。該制劑在保護肝臟免受撲熱息痛毒性和相關(guān)炎癥方面比水飛薊素混懸液更有效。與水飛薊素懸浮液相比，脂質(zhì)體制劑產(chǎn)生的水飛薊素生物利用度高出三倍半。
結(jié)論：
與水飛薊素混懸液相比，在脂質(zhì)體載體系統(tǒng)中摻入植物體形式的水飛薊素可提高口服生物利用度，并顯示出更好的保肝作用和更好的抗炎作用。

（評論） 水飛薊素和皮膚癌預防：抗炎，抗氧化和免疫調(diào)節(jié)作用 （評論）.[Pubmed：15586237]

國際 J Oncol。2005年1月;26(1):169-76.

皮膚癌的誘發(fā)涉及多種環(huán)境和遺傳因素，但暴露于化學致癌物和太陽紫外線 （UV） 輻射是導致包括皮膚癌在內(nèi)的多種皮膚病的主要原因。長期暴露于皮膚的太陽紫外線輻射會導致基底細胞癌和鱗狀細胞癌以及黑色素瘤。通過食用天然植物藥來化學預防皮膚癌似乎是一種實用的方法，因此全世界對使用這些植物的興趣大大增加。防曬霜很有用，但由于使用不充分、光譜保護不完整和毒性，它們的保護并不理想。
方法和結(jié)果：
水飛薊素是一種從水飛薊（水飛薊）種子中分離出來的植物類黃酮，已被證明在各種動物腫瘤模型中對化學致癌和光致癌具有化學預防作用。水飛薊素的局部治療抑制了7,12-二甲基苯并（a）蒽引發(fā)的和幾種腫瘤啟動子，如12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯、甲氮瑞因、過氧化苯甲酰和岡田酸，在小鼠模型中誘導皮膚癌發(fā)生。同樣，水飛薊素也阻止了UVB誘導的皮膚癌變。廣泛的體內(nèi)機制研究表明，水飛薊素具有抗氧化、抗炎和免疫調(diào)節(jié)特性，可在體內(nèi)動物模型中預防皮膚癌。
結(jié)論：
現(xiàn)有的實驗信息表明，水飛薊素是一種很有前途的化學預防和藥理學安全劑，可用于或測試人體系統(tǒng)的皮膚癌。此外，水飛薊素可以有利地補充防曬霜保護并提供額外的抗光致癌保護。

水飛薊素對糖尿病誘導的糖尿病大鼠心肌細胞凋亡的細胞保護作用。[Pubmed：25566861]

生物醫(yī)學環(huán)境科學 2015 年 1 月;28(1):36-43.

水飛薊素的有益作用已在炎癥和癌癥治療的背景下進行了廣泛的研究，但對其對糖尿病的治療作用知之甚少。本研究旨在探討水飛薊素對糖尿病誘導的心肌細胞凋亡的細胞保護活性。
方法和結(jié)果：
將大鼠隨機分為：對照組、未治療的糖尿病組和水飛薊素（120 mg/kg?d）治療10 d的糖尿病組。處死大鼠，采集心肌標本和血液樣本。測定caspase-3和Bcl-2在心肌細胞中的免疫反應(yīng)性。估計總蛋白、葡萄糖、胰島素、肌酐、AST、ALT、膽固醇和甘油三酯水平。 與治療的糖尿病組不同，未經(jīng)治療的大鼠心肌細胞凋亡增加，如半胱天冬酶-3增強和Bcl-2活性下降所證明的那樣。治療大鼠的葡萄糖、肌酐、AST、ALT、膽固醇和甘油三酯水平下降。在用水飛薊素治療糖尿病大鼠后，胰島素水平的下降再次增強，反映了胰腺β細胞活性的恢復。
結(jié)論：
本研究結(jié)果具有重要意義，首次證實用水飛薊素治療糖尿病患者可保護心肌細胞免于凋亡，促進胰β細胞的存活恢復。