異考來氧嘧啶是來自 Uncaria Hook 的主要生物堿之一,具有降低血壓、血管舒張和保護缺血誘導的神經(jīng)元損傷的作用。方法和結(jié)果:在本文中,研究了異去氫鉤藤堿 在大鼠中的代謝。采用溶劑萃取和重復色譜法分離 12 種代謝物和母體藥物,并采用包括 UV、MS、NMR 和 CD 實驗在內(nèi)的光譜方法測定。鑒定出 7 種新化合物,分別為 11-羥基異考倫諾辛、5-氧代氧雜炔呤酸-22-O-β-D-葡萄糖醛酸、10-羥基異考欣諾辛、17-O-去甲基-16,17-二氫-5-氧代異考倫諾辛、5-氧代異考倫諾辛酸、21-羥基-5-氧代異考欣諾辛和氧碲[18,19]-5-氧代異考欣諾辛,以及鑒定為異考立諾辛、18,19-脫氫氧考辛酸、18,19-脫氫考諾辛的六種已知化合物酸 B、corynoxeine、Isocorynoxeine-N-oxide 和 corynoxeine-N-oxide。提出了異考欣氧嘧啶的可能代謝途徑。 此外,母體藥物及其一些代謝物的活性測定表明,異考隆氧嘧啶在最大濃度下對谷氨酸誘導的 HT22 細胞死亡表現(xiàn)出顯著的神經(jīng)保護作用。 然而,觀察到 M-3 、 M-6 、 M-7 和 M-10 的神經(jīng)保護活性很少或很弱。結(jié)論:我們目前的研究對于進一步了解它們在人類中的代謝命運和傾向很重要。
異炔茶堿是在 Uncaria 物種中發(fā)現(xiàn)的一種主要的氧吲哚生物堿,長期以來一直用于傳統(tǒng)中藥。方法和結(jié)果:在這里,我們研究了異黃茶堿和異黃茶堿相關(guān)生物堿對小鼠 5-羥色胺 (5-HT) 受體介導的行為反應和表達 5-HT2A 或 5-HT2C 受體的非洲爪蟾卵母細胞中 5-HT 誘發(fā)電流反應的影響。 異炔茶堿劑量依賴性地抑制 5-HT2A 受體介導的頭部抽搐,但不抑制 5-甲氧基-N,N-二甲基色胺誘導的 5-HT1A 受體介導的頭部編織反應。用利血平(一種單胺消耗劑)預處理可增強頭部抽搐,但不影響異痔茶堿對行為反應的影響。異去氫鉤藤堿是一種異炔茶堿相關(guān)的生物堿,其中 oxindole 部分的構(gòu)型與異炔茶堿相同,在與異炔茶堿相同的劑量范圍內(nèi),也降低了再血平小鼠的頭部抽搐反應,而犀茶堿和corynoxeine,異炔茶堿和異考甫啉的立體異構(gòu)體冇。測試的生物堿均未對間氯苯基哌嗪誘導的低位運動(一種 5-HT2C 受體介導的行為反應)有影響。在體外實驗中,異炔茶堿和異考欣氧嘧啶劑量依賴性和競爭性地抑制表達 5-HT2A 受體的非洲爪蟾卵母細胞中的 5-HT 誘發(fā)電流,但對表達 5-HT2C 受體的卵母細胞中的抑制作用較小。結(jié)論:這些結(jié)果表明,異痘茶堿和異考嘧啶可能通過對 5-HT2A 受體位點的競爭性拮抗作用優(yōu)先抑制大腦中的 5-HT2A 受體功能,并且異痘茶堿的氧吲哚部分的配置對于它們對 5-HT2A 受體的拮抗活性至關(guān)重要。
這項工作介紹了異考嘧啶 (ICOR) 的代謝產(chǎn)物,它是從傳統(tǒng)中藥和漢方藥中常用的鉤子中分離的四種生物活性四環(huán)氧吲哚生物堿之一。方法和結(jié)果:大鼠口服 40 mg kg(-1) ICOR 后,排出膽汁并通過 LC-MS 分析。從大鼠排泄物和膽汁中分離出兩種 I 期代謝物,即 11-羥基異考欣氧嘧啶 (M1) 和 10-羥基異考欣氧嘧啶 (M2),以及兩種 II 期代謝物,即 11-羥基異考欣氧嘧啶 11-O-β-D-葡萄糖醛酸苷 (M3) 和 10-羥基異考欣氧嘧啶 10-O-β-D-葡萄糖醛酸苷 (M4),其結(jié)構(gòu)分別基于 CD、NMR 和 MS 闡明。
從鉤花蓮葉片的 CHCl3 提取物中分離出兩種新的異構(gòu)體生物堿,18,19-脫氫草油草油酸 B (1) 和 18,19-脫氫油草油酸 (2),以及四種已知的油草油堿型生物堿,油菜堿 (3)、異油油草油堿 (4)、油茶堿 (5) 和異油茶堿 (6),以及一種吲哚生物堿葡萄糖苷 vincoside 內(nèi)酰胺 (7)。方法和結(jié)果:化合物 1 和 2 的結(jié)構(gòu)通過光譜方法闡明,包括 UV 、 IR、 HREIMS 、 1D 和 2D NMR 以及 CD 實驗?;钚詼y定顯示,化合物 3-6 具有 C-16 羧酸酯基團,化合物 7 對原代培養(yǎng)大鼠皮質(zhì)小膠質(zhì)細胞中脂多糖 (LPS) 誘導的 NO 釋放表現(xiàn)出抑制活性 (IC 50: 13.7-19.0 μM)。然而,僅觀察到化合物 1 和 2 的抑制活性較弱,具有 C-16 羧酸基團 (IC 50: >100 μM)。
CAS號為51014-29-0的物質(zhì)是異去氫鉤藤堿,以下是關(guān)于異去氫鉤藤堿的詳細信息:
英文名稱:Isocorynoxeine
分子式:C22H26N2O4
分子量:382.45
CAS號:51014-29-0
性狀:白色結(jié)晶粉末,也有說法稱其為無色結(jié)晶粉末
純度:≥98%(HPLC)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑
提取來源:主要來源于茜草科植物鉤藤(如Uncaria rhynchophylla (Miq. ) Jacks.)等植物
用途:主要用于科研研究、鑒定以及藥理實驗等
鑒別方法:可以通過NMR(核磁共振)和Ms(質(zhì)譜)等方法進行鑒別
檢測方法:常采用RP-HPLC(反相高效液相色譜)進行檢測,具體的檢測條件可能因?qū)嶒炇液蛢x器的不同而有所差異,例如,有的方法使用甲醇和0.01%三乙胺水(70:30,冰調(diào)pH7.0)作為流動相,在245nm波長下進行檢測
異去氫鉤藤堿應在低溫(如2-8°C或4°C)下冷藏保存,同時需要避光、密封并保持干燥的環(huán)境,以確保其穩(wěn)定性和延長使用期限
在使用異去氫鉤藤堿時,應嚴格按照說明書進行操作,并注意其有效期限(通常為2年)
在儲存和運輸過程中,應保持其包裝完好無損,避免受潮、受熱或光照等不利因素的影響
綜上所述,異去氫鉤藤堿是一種重要的科研試劑,具有廣泛的應用前景。在使用和儲存過程中,應嚴格遵守相關(guān)規(guī)定和操作要求,以確保其準確性和穩(wěn)定性。
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王玲