毛滴蟲病,由鞭毛原生動(dòng)物 陰道毛滴蟲 引起,是最常見的非病毒性傳播疾病 (STD),5-硝基咪唑藥物用于治療。然而,越來越多的陰道毛滴蟲分離株對(duì)這些藥物具有耐藥性,這使得它成為一個(gè)緊迫的問題。 目前的研究旨在評(píng)估抗 T。A. tsao-ko 精油的陰道活性,用于傳統(tǒng)中醫(yī)并用作香料及其主要成分香葉醇。方法和結(jié)果:反 T.通過體外最低致死濃度 (MLC) 和 50% 抑制濃度 (IC50) 評(píng)價(jià) A. tsao-ko 精油和香葉醇的陰道活性。透射電子顯微鏡 (TEM) 觀察 T. vaginalis 的形態(tài)學(xué)變化。此外,還進(jìn)行了亞 MLC A. tsao-ko 精油和香葉醇的亞 MLC 濃度處理。 本研究顯示,白樟精油的MLC/IC50對(duì)陰道毛滴蟲分離株Tv1為44.97 μg/ml/22.49 μg/ml,對(duì)陰道毛滴蟲分離株Tv2的MLC/IC50為89.93 μg/ml/44.97 μg/ml。香葉醇的含量分別為 342.96 μg/ml/171.48 μg/ml。在 A. tsao-ko 精油或香葉醇處理后,TEM 觀察到 T. vaginalis 明顯相似的形態(tài)變化:核膜受損,細(xì)胞核溶解,染色質(zhì)積累;在細(xì)胞質(zhì)中,出現(xiàn)許多空泡,粗大的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)擴(kuò)張,核糖體數(shù)量減少,細(xì)胞器解體,細(xì)胞膜部分受損,伴有細(xì)胞質(zhì)滲漏,觀察到細(xì)胞崩解。作用時(shí)間沒有增加 A. tsao-ko 精油或香葉醇對(duì) T. vaginalis 的效果,因?yàn)樵谟?A. tsao-ko 精油和香葉醇進(jìn)行亞 MLC 濃度處理 1 、 3 和 5 小時(shí)后沒有觀察到顯著差異。結(jié)論:該研究描述了 A. tsao-ko 精油和香葉醇對(duì) T. vaginalis 的活性和形態(tài)變化的首次報(bào)告。本實(shí)驗(yàn)所得結(jié)果為抗滴蟲藥物提供了新的機(jī)會(huì)。
香葉醇是一種存在于多種精油中的單萜,眾所周知它具有多種藥理活性。在這項(xiàng)研究中,我們探討了香葉醇的收縮和電生理特性及其在心臟中的抗心律失常作用。方法和結(jié)果:評(píng)價(jià)香葉醇對(duì)心房收縮力、 L 型 Ca(2+) 電流、 K(+) 電流、動(dòng)作電位 (AP) 參數(shù)、心電圖和瓦巴因誘導(dǎo)的心律失常的影響。在心房中,香葉醇降低了收縮力 (~98%,EC = 1,510 ± 160 μM) 并降低了 CaCl2 和 BAY K8644 的正性肌力。在心肌細(xì)胞中,用 300 μM 香葉醇灌注后,IC a,L 降低了 50.7% (n = 5)。此外,香葉醇延長(zhǎng)了復(fù)極化后測(cè)得的 AP 持續(xù)時(shí)間 (APD) 為 50% (n = 5),而沒有改變靜息電位。APD 的增加可歸因于瞬態(tài)向外 K(+) 電流 (Ito) (59.7%,n = 4)、非失活 K(+) 電流 (Iss ) (39.2%,n = 4) 和向內(nèi)整流器 K(+) 電流 (IK 1) (33.7%,n = 4) 的阻塞。在離體心臟中,香葉醇增加 PRi 和 QTi,而不影響 QRS 波群 (n = 6),并且降低左心室壓 (83%) 和心率 (16.5%)。香葉醇將 ouabain 誘導(dǎo)的心律失常的發(fā)作時(shí)間延遲了 128%,阻止了 30% 的靜息張力增加 (n = 6)。結(jié)論:香葉醇通過減少 L 型 Ca(2+) 和電壓門控 K(+) 電流在心臟中發(fā)揮其負(fù)性肌力和變時(shí)性反應(yīng),最終對(duì)抗 oubain 誘導(dǎo)的心律失常。
白色念珠菌可以是人體共生菌的酵母菌,但可引起機(jī)會(huì)性或致病性感染。念珠菌感染可能會(huì)造成嚴(yán)重的健康問題,因此開始尋找具有抗真菌作用的新藥。香葉醇是一種無環(huán)單萜醇,具有已知的藥理特性,包括抗菌活性。這項(xiàng)工作的目的是評(píng)估香葉醇對(duì)白色念珠菌菌株的抗真菌活性和機(jī)制。通過肉湯微量稀釋技術(shù)確定最低抑菌濃度 (MIC)。方法和結(jié)果:我們研究了香葉醇對(duì)真菌細(xì)胞壁 (山梨醇保護(hù)作用) 、細(xì)胞膜 (香葉醇與麥角甾醇結(jié)合) 、時(shí)間殺滅曲線及其對(duì)酵母形態(tài)的生物活性。兩性霉素 B 作為對(duì)照,所有測(cè)試一式兩份進(jìn)行。香葉醇的 MIC 為 16 μg/ml(對(duì)于 90% 的分離株),但其可能的作用機(jī)制不涉及細(xì)胞壁和麥角甾醇結(jié)合。在形態(tài)學(xué)干擾測(cè)定中,我們觀察到該產(chǎn)品抑制假菌絲和衣原體形成。時(shí)間依賴性殺滅曲線測(cè)定表明,ATCC 76485 菌株在 2 h 時(shí)開始對(duì) MIC × 2 的殺菌活性,對(duì)于 LM-70 菌株在 4 h 開始。香葉醇對(duì)白色念珠菌菌株顯示出體外抗真菌潛力,但不涉及對(duì)細(xì)胞壁或麥角甾醇的作用。結(jié)論:本研究有助于開發(fā)新的抗真菌藥物,尤其是針對(duì)念珠菌屬的藥物。
香料化合物香葉醇在與空氣接觸時(shí)易發(fā)生自氧化,并易發(fā)生皮膚代謝。在這兩個(gè)過程中,都會(huì)形成異構(gòu)體醛 geranial 和 nalal。檸檬醛由香葉醛和檸檬醛組成。在對(duì)檸檬醛有陽性反應(yīng)的患者中,我們之前在 85% 的病例中檢測(cè)到對(duì)香葉醇的伴隨反應(yīng),在 73% 的病例中檢測(cè)到對(duì)氧化香葉醇的伴隨反應(yīng)。 研究對(duì)香葉醇和檸檬醛及其異構(gòu)體香葉醛和香葉醛的伴隨反應(yīng)模式,并確定這些異構(gòu)體是否是香葉醇和氧化香葉醇接觸過敏的重要致敏劑。方法和結(jié)果:研究了香葉醛和檸檬醛的刺激性。對(duì) 655 名患者進(jìn)行了 3.5% pet. 的香葉醛、檸檬醛、6.0% 和 11.0% pet 的純香葉醇以及 6.0% pet 的氧化香葉醇的斑貼試驗(yàn)。 26% 的檸檬醛陽性患者對(duì)氧化的香葉醇有反應(yīng),10.5% 對(duì)純香葉醇有反應(yīng)。檸檬醛和/或其異構(gòu)體在對(duì)純香葉醇反應(yīng)的患者中有 25% 產(chǎn)生陽性反應(yīng)。結(jié)論:純香葉醇和檸檬醛之間幾乎沒有交叉反應(yīng)性;然而,由于香葉醛,對(duì)檸檬醛和氧化香葉醇的伴隨反應(yīng)很常見。香葉醛也是檸檬醛混合物中的主要致敏劑。
CAS號(hào)為106-24-1的化學(xué)物質(zhì)是香葉醇(Geraniol),以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
英文名稱:Geraniol
中文別名:牛兒醇、牦牛兒醇、香葉草醇、牻牛兒醇、合成香葉醇、香天竺蔡醇、反式香葉醇等
CAS號(hào):106-24-1
分子式:C10H18O
分子量:154.25
外觀:無色至淡黃色液體
熔點(diǎn):-15°C
沸點(diǎn):229~230°C
密度:0.879g/mL(20°C)
蒸氣密度:5.31(相對(duì)于空氣)
蒸氣壓:約0.2mmHg(20°C)
折射率:n20/D 1.474
閃點(diǎn):216°F
溶解性:微溶于水,但具體溶解度隨溫度而變化,例如25°C時(shí)在水中的溶解度為0.1g/L
穩(wěn)定性:穩(wěn)定,但可燃,與強(qiáng)氧化劑不兼容
氣味:具有溫和、甜的玫瑰花氣息
來源:香葉醇主要來源于天竺葵、玫瑰、玫瑰草、爪哇香茅、蜂香薄荷等植物,也存在于高等級(jí)的佛手柑、快樂鼠尾草、芫荽、尤加利、永久花、薰衣草、檸檬草、香蜂草、百里香、野橘、依蘭依蘭精油中。此外,隨著合成生物學(xué)技術(shù)的進(jìn)步,通過微生物發(fā)酵生產(chǎn)香葉醇的方法也在逐步成熟。
應(yīng)用:
香料工業(yè):香葉醇廣泛用于日用香精和香料制造,是香水工業(yè)中的主要增甜劑,也是假玫瑰精油的主要成分。
醫(yī)療領(lǐng)域:香葉醇具有抗病毒潛力,正在被深入研究以期開發(fā)出新的治療藥物。其抗微菌的能力在所有單萜醇中最好,因此可用于治療病毒感染的皮膚皰疹。
香葉醇具有一定的毒性,但具體的毒性程度因動(dòng)物種類和給藥方式而異。例如,對(duì)大鼠的急性經(jīng)口LD50值為3.6~4.8g/kg,而對(duì)兔子的急性經(jīng)皮LD50值則大于5g/kg。
在使用和存儲(chǔ)香葉醇時(shí),需要遵循相應(yīng)的安全操作規(guī)程,避免接觸皮膚和眼睛,并在通風(fēng)良好的環(huán)境中操作。
綜上所述,CAS號(hào)為106-24-1的香葉醇是一種具有獨(dú)特香氣和廣泛應(yīng)用價(jià)值的化學(xué)物質(zhì),在香料工業(yè)和醫(yī)療領(lǐng)域都有著重要的應(yīng)用前景。然而,在使用時(shí)也需要注意其安全性問題。
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王玲