I清風藤堿是 Uncaria Hook 的主要生物堿之一,具有降低血壓、血管舒張和保護缺血誘導的神經元損傷的作用。在本文中,研究了iso Corynoxeine 在大鼠中的代謝。采用溶劑萃取和重復色譜法分離 12 種代謝物和母體藥物,并采用包括 UV、MS、NMR 和 CD 實驗在內的光譜方法測定。方法和結果:鑒定出 7 種新化合物,分別為 11-羥基異Corynoxeine、5-氧代異氧氧嘧啶-22-O-β-D-葡萄糖醛酸、10-羥基異Corynoxeine、17-O-去甲基-16,17-二氫-5-氧代Corynoxeine、5-氧代氧雜氧嘧啶、5-氧代氧雜氧嘧啶、21-羥基-5-氧代氧雜草胺和氧炲[18,19]-5-氧代氧雜草胺,以及 6 種已知的化合物,鑒定為 isoCorynoxeine、18,19-脫氫草油草油酸、18,19-脫氫油草油酸 B、油油草胺、油油草油酸-N-氧化物和油。提出了iso Corynoxeine 的可能代謝途徑。此外,母體藥物及其一些代謝物的活性測定表明,isoCorynoxeine 在最大濃度下對谷氨酸誘導的 HT22 細胞死亡表現出顯著的神經保護作用。然而,觀察到 M-3 、 M-6 、 M-7 和 M-10 的神經保護活性很少或很弱。結論:我們目前的研究對于進一步了解它們在人類中的代謝命運和傾向具有重要意義。
動脈內膜損傷誘導的血管平滑肌細胞 (VSMC) 增殖是動脈粥樣硬化和再狹窄等血管增生性疾病的重要致病因素。鉤花草(Uncaria rhynchophylla)是傳統(tǒng)的中草藥,在中國已被用于治療驚厥性疾病,如癲癇。方法和結果:在本研究中,我們檢查了 Corynoxeine 是否對血小板衍生生長因子 (PDGF)-BB 誘導的大鼠主動脈 VSMC 增殖產生抑制作用以及這種作用的可能機制。用 Corynoxeine (5-50 μM) 預處理 VSMC 24 小時導致細胞數量顯著減少,而沒有任何細胞毒性;在 5、20 和 50 μM 時,抑制百分比分別為 25.0+/-12.5、63.0+/-27.5 和 88.0+/-12.5%。此外,Corynoxeine 以濃度依賴性方式顯著抑制 50 ng/ml PDGF-BB 誘導的 VSMCs 的 DNA 合成,且無任何細胞毒性;在 5、20 和 50 μM 濃度下,抑制作用分別為 32.8+/-11.0、51.8+/-8.0 和 76.9+/-7.4%。VSMC 與 Corynoxeine 的預孵育顯著抑制 PDGF-BB 誘導的細胞外信號調節(jié)激酶 1/2 (ERK1/2) 激活,而 Corynoxeine 對絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK/ERK) 激活激酶 1 和 2 (MEK1/2)、Akt 或磷脂酶 C (PLC)γ 1 激活或 PDGF 受體 β (PDGF-Rbeta) 磷酸化沒有影響。結論:這些結果表明,Corynoxeine 是關鍵 PDGF-BB 誘導的 VSMC 增殖的有效 ERK1/2 抑制劑,可能有助于預防和治療血管成形術后血管疾病和再狹窄。
CAS號4090-18-0對應的化學物質是清風藤堿(Sinoacutine),以下是對該物質的詳細介紹:
中文名稱:清風藤堿
英文名稱:Sinoacutine(也稱作Salutaridine)
CAS號:4090-18-0
分子式:C19H21NO4
分子量:327.374(也有資料給出為327.37434,這可能是由于計算精度或四舍五入導致的微小差異)
密度:約為1.33或1.3±0.1 g/cm3(不同資料可能略有差異)
熔點:198℃
沸點:532.5°C at 760 mmHg(也有資料給出為532.5±50.0°C,這同樣可能是由于實驗條件或計算精度的差異)
閃點:275.8°C(也有資料給出為275.8±30.1°C)
折射率:1.645
蒸汽壓:0.0±1.5 mmHg at 25°C
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑
清風藤堿具有特定的化學結構,其InChI和Canonical Smiles等化學標識符可用于描述其分子結構。
清風藤堿是從青風藤(Sinomenium acutum)等植物中提取的一種生物堿。這些植物在中藥學中有著悠久的應用歷史。
抗炎鎮(zhèn)痛:清風藤堿具有顯著的抗炎和鎮(zhèn)痛作用,可用于治療風濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎等炎癥性疾病。
其他藥效:除了抗炎鎮(zhèn)痛外,清風藤堿還可能具有其他藥理活性,但具體作用機制和應用領域仍需進一步研究。
藥物研發(fā):清風藤堿作為藥物活性成分,在藥物研發(fā)領域具有廣闊的應用前景。
科學研究:清風藤堿也常用于科學研究,如藥理實驗、化學分析等。
危險性:清風藤堿雖具有藥用價值,但過量攝入或不當使用可能對人體健康造成危害。因此,在使用清風藤堿時,應嚴格遵守相關安全規(guī)定和操作規(guī)程。
儲存條件:清風藤堿應儲存在低溫、干燥、避光的環(huán)境中,以確保其穩(wěn)定性和安全性。
綜上所述,CAS號4090-18-0對應的清風藤堿是一種具有多種藥理活性的化學物質,來源于青風藤等植物,并在藥物研發(fā)和科學研究中發(fā)揮著重要作用。在使用時,應嚴格遵守相關安全規(guī)定和操作規(guī)程,以確保其安全性和有效性。
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王玲