多巴胺 (DA) 作為一種神經(jīng)毒素,可以通過提高細(xì)胞內(nèi)活性氧 (ROS) 水平和凋亡活性來引發(fā)嚴(yán)重的帕金森病樣綜合征。方法和結(jié)果:在本研究中,我們檢查了從 Fraxinus sielboldiana blume 中提取的 Esculin 對(duì) DA 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性的影響以及人神經(jīng)母細(xì)胞瘤 SH-SY5Y 細(xì)胞的潛在機(jī)制。我們的結(jié)果表明,Esculin (10(-7)、10(-6) 和 10(-5) M) 對(duì) DA 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性的保護(hù)作用可能歸因于其通過降低 ROS 水平的抗氧化特性,以及通過保護(hù)線粒體膜電位 (DeltaPsim) 的抗凋亡作用,增強(qiáng)超氧化物歧化 (SOD) 活性和降低谷胱甘肽 (GSH) 水平,以及調(diào)節(jié) P53、Bax 和 Bcl-2 表達(dá)。此外,Esculin 抑制細(xì)胞色素 c 和凋亡誘導(dǎo)因子 (AIF) 的釋放,以及活化的 caspase 3 的蛋白表達(dá)。結(jié)論:這些數(shù)據(jù)表明,Esculin 可能為治療進(jìn)行性神經(jīng)退行性疾病 (PD) 提供有用的治療策略,例如 Parkinson's disease (PD)。
方法和結(jié)果:在本研究中,我們研究了七葉苷 (ESC) 對(duì)脂多糖 (LPS) 誘導(dǎo)的急性肺損傷 (ALI) 的抗炎作用。通過氣管內(nèi)滴注 LPS 在小鼠中誘導(dǎo) ALI,并在 LPS 給藥前 1 小時(shí)口服 ESC (20 和 40 mg/kg)。6 h后,收集支氣管肺泡灌洗液 (BALF) 和肺組織。ESC 預(yù)處理降低了 LPS 誘導(dǎo)的明顯肺組織病理學(xué)變化、肺濕干重比和肺髓過氧化物酶活性。此外,ESC 預(yù)處理抑制了 BALF 中的炎癥細(xì)胞和促炎細(xì)胞因子,包括腫瘤壞死因子-α (TNF-α)、白細(xì)胞介素-1β 和白細(xì)胞介素-6。此外,我們證明 ESC 抑制 LPS 誘導(dǎo)的 ALI 中的 Toll 樣受體-2 (TLR2) 、Toll 樣受體-4 (TLR4) 、髓樣分化初級(jí)反應(yīng)基因-88 (MyD88) 和核因子-κB (NF-κB) p65。結(jié)論:結(jié)果表明,ESC 對(duì) LPS 誘導(dǎo)的小鼠 ALI 有保護(hù)作用。
人類病原體大腸桿菌 O157:H7 被認(rèn)為通過直接或間接接觸受感染的動(dòng)物或人類糞便傳播。方法和結(jié)果:本研究調(diào)查了植物香豆素 Esculin 及其糖苷配基 esculetin 對(duì)腸道條件下大腸桿菌 O157 菌株存活的影響。將這些化合物添加到人糞漿和模擬人結(jié)腸和瘤胃條件的體外連續(xù)流發(fā)酵罐模型中,導(dǎo)致引入的大腸桿菌 O157 菌株的存活率顯著下降。當(dāng) 4 頭犢牛實(shí)驗(yàn)感染大腸桿菌 O157 并飼喂 Esculin 時(shí),在接種后檢查的 28 份糞便樣本中的 5 份 (18%) 中檢測(cè)到病原體,而從未飼喂 Esculin 的 5 頭對(duì)照犢牛的 35 份糞便樣本中檢測(cè)到 13 份 (37%)。結(jié)論:膳食植物中天然存在的香豆素化合物或日糧中添加的香豆素化合物可能會(huì)抑制大腸桿菌 O157 在腸道中的存活。
該研究旨在探討 Esculin 對(duì)促氧化黃曲霉毒素 B1 (AFB1) 誘導(dǎo)的小鼠腎毒性的保護(hù)作用。方法和結(jié)果:在本研究中,在雄性瑞士白化小鼠中以 66.60 μg/kg 體重/天的劑量口服 AFB1 持續(xù) 90 天產(chǎn)生毒性。AFB1 給藥 30 分鐘后,給予七葉苷 (150 mg/kg bw/0.2 ml/d) 和標(biāo)準(zhǔn)化合物抗壞血酸 (300 mg/kg bw/0.2 ml/天) 90 天。通過測(cè)量脂質(zhì)過氧化 (LPO) 和非酶抗氧化劑(如還原型谷胱甘肽 (GSH))的水平,以及通過測(cè)量酶促抗氧化劑如谷胱甘肽過氧化物酶 (GPX)、谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶 (GST)、谷胱甘肽還原酶 (GR)、超氧化物歧化酶 (SOD) 和過氧化氫酶 (CAT) 的活性來評(píng)估保護(hù)功效腎臟。在每日治療的第 30(th)、60(th) 和 90(th) 天分析結(jié)果,結(jié)果顯示 LPO 水平降低,酶和非酶抗氧化劑水平增加。組織病理學(xué)發(fā)現(xiàn)進(jìn)一步證明了 Esculin 的保護(hù)作用,因?yàn)樗谛∈竽I小管中表現(xiàn)出對(duì) AFB1 誘導(dǎo)的腎毒性的再生活性。結(jié)論:獲得的結(jié)果清楚地表明,Esculin 對(duì)促氧化劑 AFB1 誘導(dǎo)的小鼠腎毒性的保護(hù)作用可能是由于其抗氧化和自由基清除特性。
方法和結(jié)果:在雄性 Fischer 344 大鼠的結(jié)腸中檢查了 esculetin (6,7-dihydroxycoumarin) 及其 6-糖苷 Esculin 對(duì)化學(xué)致癌物 1,2-二甲基肼 (DMH) 誘導(dǎo)的 8-氧代-2'-脫氧鳥苷 (8-oxodG) 形成和致癌作用的影響。皮下注射 DMH (20 mg/kg 體重) 前給動(dòng)物含 esculetin 或 Esculin 的水 7 d,DMH 處理后 24 h 殺死,測(cè)定結(jié)腸中硫代巴比妥酸反應(yīng)物質(zhì) (TBARS) 和 8-oxodG 水平。esculetin 和 Esculin 均顯著抑制 DMH 誘導(dǎo)的大鼠結(jié)腸粘膜 8-oxodG 和 TBARS 增加。我們進(jìn)一步研究了 Esculin 攝入對(duì) DMH 誘導(dǎo)的結(jié)腸異常隱窩病灶 (ACF) 發(fā)展的修飾作用。動(dòng)物每周一次給予 DMH 以誘導(dǎo) ACF,持續(xù) 4 周。然后,他們?cè)?DMH 治療后 5 周(開始階段)或 11 周(開始階段)隨意接受含有七葉苷的水。陽性對(duì)照組的動(dòng)物在整個(gè)實(shí)驗(yàn)過程中都接受自來水。在實(shí)驗(yàn)結(jié)束時(shí) (16 周),在開始階段攝入 Esculin 顯著降低了大體腫瘤的發(fā)生率,每只大鼠的 ACF 數(shù)量和每個(gè)病灶的平均 AC 數(shù)量,而在開始階段的 Esculin 治療僅顯著降低了每只大鼠的 ACF 數(shù)量。結(jié)論:這些結(jié)果表明,Esculin 攝入對(duì) DMH 誘導(dǎo)的大鼠結(jié)腸氧化 DNA 損傷和致癌作用具有抑制作用。
CAS號(hào)531-75-9對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是秦皮甲素,以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
CAS號(hào):531-75-9
中文名:秦皮甲素
英文名:Esculin
別名:6-(beta-D-Glucopyranosyloxy)-7-hydroxy-2H-1-benzopyran-2-one;6,7-Dihydroxycoumarin 6-glucoside;7-hydroxy-6-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-2-one等
分子式:C15H16O9
分子量:340.2821(或340.29,存在輕微精度差異
外觀:白色針狀結(jié)晶或奶油色粉末(不同來源描述略有差異)
熔點(diǎn):203~205℃(部分文獻(xiàn)報(bào)道為203~206℃或204~206℃,存在輕微差異)
密度:1.679g/cm3
沸點(diǎn):697.7°C at 760 mmHg
閃點(diǎn):262.8°C
蒸汽壓:在25°C時(shí)為1.97E-20mmHg或0.0±2.3 mmHg(不同來源數(shù)據(jù)有差異)
溶解性:溶于熱酒精、甲醇、吡啶、乙酸乙酯和醋酸(水合物),微溶于冷水及乙醇,極微溶于乙醚,水溶性為MODERATELY SOLUBLE(中等可溶)
秦皮甲素是一種熒光香豆素葡萄糖苷,具有多種藥理活性。
在化學(xué)定性實(shí)驗(yàn)中,秦皮甲素的乙醇溶液與三氯化鐵反應(yīng)顯暗綠色,再加氨試液和水后顯深紅色。
秦皮甲素的浸出液在日光下呈碧藍(lán)色熒光。
藥理作用:具有抗炎、抗菌、抗血凝、鎮(zhèn)痛等活性。對(duì)小鼠有顯著的利尿作用,可抑制大鼠眼晶狀體的醛糖還原酶,是枯草桿菌的生長(zhǎng)抑制劑,同時(shí)對(duì)化學(xué)性致癌有抑制作用。此外,還有降低血壓、增強(qiáng)毛細(xì)血管抵抗力、減少毛細(xì)血管脆性、降血脂、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、增加冠脈血流量等作用。
科研用途:用于含量測(cè)定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等。
秦皮甲素主要來源于七葉樹科植物歐洲七葉樹(Aesculus hippocastanum linn.)的樹皮。
秦皮甲素在儲(chǔ)存和使用過程中應(yīng)注意防止皮膚和眼睛接觸,避免吸入或誤食。
儲(chǔ)存時(shí)應(yīng)密封遮光,并貯存在干燥、陰涼、通風(fēng)良好的地方。
綜上所述,CAS號(hào)531-75-9對(duì)應(yīng)的秦皮甲素是一種具有多種藥理活性的化學(xué)物質(zhì),在醫(yī)藥和科研領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用。同時(shí),也需要注意其安全使用和儲(chǔ)存要求。
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王玲