在印度,自 2010 年以來,基于青蒿素的聯(lián)合療法(ACT;特別是青蒿琥酯 + 磺胺多辛-乙胺嘧啶)已用于單純性惡性瘧疾。但對于間日瘧藥,藥物政策保持不變,即氯喹和伯氨喹。方法和結(jié)果:我們通過分析 2001 年至 2013 年瘧疾診所的數(shù)據(jù),觀察了這種干預(yù)對加爾各答城市的影響。在加爾各答,我們觀察到間日瘧原蟲感染是多年生的,而惡性瘧原蟲感染是季節(jié)性的。在 ACT 實施之前,惡性瘧原蟲的比例高達(dá) 50%,并且在干預(yù)后連續(xù) 4 年穩(wěn)步下降。未觀察到間日瘧原蟲病例數(shù)的變化。結(jié)論:ACT 可能是減少惡性瘧疾病例的有效措施。應(yīng)在間日瘧疾中探索青蒿素衍生物聯(lián)合療法,以減輕瘧疾的總體負(fù)擔(dān)。
青蒿酸和青蒿年青素 B 是青蒿素的生物遺傳前體,青蒿素是青蒿草產(chǎn)生的一種重要抗瘧藥。這些化合物已篩選出對一系列生物體的抗菌活性。結(jié)論:這三種化合物對不同的細(xì)菌和某些真菌種類都有活性。
青蒿琥酯是一種青蒿素衍生物,可有效對抗多重耐藥瘧疾。方法和結(jié)果:我們分析了青蒿琥酯 40 mg/kg 體重單劑量 (ART1) 或 13.3mg/kg 體重 3 天,間隔 24 小時 (ART2) 對小鼠精子形態(tài)和分子水平的影響,以及體內(nèi)暴露后 24 小時和 35 天后的肝臟抗氧化狀態(tài)。青蒿琥酯顯著降低附睪精子數(shù)量,并增加暴露 24 小時后頭部形態(tài)異常的精子頻率。彗星測定分析顯示,精原動物中 DNA 鏈斷裂的顯著增加,彗尾 DNA 增加約 3 倍,青蒿琥酯處理 35 天后橄欖尾矩增加高達(dá) 10 倍。與對照組 (16.13 ± 3.21) 相比,治療組的損傷指數(shù) (ART1 和 ART2 分別為 40.27 ± 6.62 和 37.07 ± 5.35) 顯著升高,表明青蒿琥酯的遺傳毒性作用。GSH 、 SOD 的顯著降低和脂質(zhì)過氧化的增加表明青蒿琥酯誘導(dǎo)的小鼠毒性的氧化機(jī)制參與。結(jié)論:本研究提示青蒿琥酯有可能突破睪丸-血液屏障,對雄性生殖細(xì)胞造成毒性,這可能對男性生殖毒性有影響。
本研究旨在評價青蒿素 (ART) 對腫瘤壞死因子 (TNF)-α誘導(dǎo)的大鼠血管平滑肌細(xì)胞 (VSMC) 增殖、細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡的影響,及其對大鼠頸動脈球囊損傷后新內(nèi)膜形成的影響。方法和結(jié)果:免疫熒光法鑒定原代大鼠 VSMC。ART 治療以劑量依賴性方式顯著抑制 TNF-α 誘導(dǎo)的 VSMC 增殖。用 100 μM ART 處理可顯著降低增殖細(xì)胞核抗原的表達(dá)。相比之下,相同的處理將細(xì)胞周期停滯在 G0/G1 期。Western blot 分析顯示,在 TNF α刺激的 VSMC 中,ART 下調(diào)細(xì)胞周期相關(guān)蛋白細(xì)胞周期蛋白 D1 、 細(xì)胞周期蛋白 E 、細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶 2 和細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶 4。對于 ART 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,檢測到裂解的 caspase-3/-9,促凋亡蛋白 Bcl-2 相關(guān) X 蛋白上調(diào),而抗凋亡蛋白 Bcl-2 下調(diào)。結(jié)論:結(jié)果表明,ART 可通過凋亡誘導(dǎo)途徑和細(xì)胞周期停滯有效抑制 TNF-α 誘導(dǎo)的 VSMC 增殖。此外,球囊損傷表明 ART 顯著抑制大鼠頸動脈中的新內(nèi)膜形成。
CAS號63968-64-9對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是青蒿素,以下是對青蒿素的詳細(xì)介紹:
英文名稱:Artemisinine,也有資料寫作Artemisinin。
分子式:C15H22O5
分子量:282.33
CAS登錄號:63968-64-9
純度:市面上常見的純度規(guī)格有98%、99%等。
外觀:無色針狀晶體或淡黃色液體(根據(jù)提取和純化方法的不同,外觀可能有所差異)。
熔點:156~157℃
溶解性:在酮、醋酸酯、正丁基仿、苯等溶劑中易溶,在乙醇、甲醇、醚及油醚中可溶解,在水中幾乎不溶。
穩(wěn)定性:穩(wěn)定,可燃,與強(qiáng)氧化劑、酸、酰氯、酸酐不相容,可能會與空氣中的二氧化碳反應(yīng)。
青蒿素是從菊科植物黃花蒿(Artemisia annua L.)的全草中提取得到的。
主要用途:青蒿素主要用作抗瘧藥,特別是用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制,以及耐正丁基喹蟲株的治療。它也可以用以治療兇險型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。此外,醫(yī)學(xué)研究人員還探索了青蒿素用于治療其他疾病的可能性,包括蠕蟲?。ㄒ环N寄生蟲感染)、癌癥和自身免疫性疾病。
檢測方法:高效液相色譜法(HPLC)是常用的檢測方法,通過特定的色譜柱、流動相、流速和檢測波長等條件,對青蒿素進(jìn)行分離和檢測。
青蒿素應(yīng)密封遮光,貯存在干燥、陰涼、通風(fēng)良好的地方,以確保其穩(wěn)定性和延長保質(zhì)期。
青蒿素與某些化學(xué)物質(zhì)不相容,因此在存儲和使用過程中應(yīng)避免與這些物質(zhì)接觸。
在使用青蒿素時,應(yīng)遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程,避免對人體和環(huán)境造成危害。
綜上所述,青蒿素是一種具有重要醫(yī)用價值的化合物,在抗瘧藥領(lǐng)域發(fā)揮著重要作用。同時,青蒿素及其衍生物的研究也在不斷深入,有望為更多疾病的治療提供新的解決方案。
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王玲