方法和結(jié)果:青蒿素B(I)通過甲酸和硫酸的混合物轉(zhuǎn)化為羥基內(nèi)酯(VII,VIII)?;衔颲I和化合物VII在體外均顯示出抗白血病P 388細胞的活性。在濃度為10和1 μg/ml時,(VI)和(VII)的生長抑制率分別為97.5%和11.8%,(VII)的生長抑制率分別為80%和52.6%。結(jié)論:6元內(nèi)酯的抗白血病活性似乎高于5元內(nèi)酯,亞甲基是抗白血病活性所必需的。
青蒿酸和青蒿素B是青蒿素的生物遺傳前體,青蒿素是由青蒿草本植物產(chǎn)生的重要抗瘧藥。這些化合物已經(jīng)過篩選,具有針對一系列生物體的抗菌活性。結(jié)論:這三種化合物對不同的細菌和某些真菌種類均有活性。
方法和結(jié)果:已經(jīng)開發(fā)了一種快速簡單的RP-TLC方法,用于同時定量藥理學(xué)上重要的倍半萜青蒿素(AM)及其前體青蒿素B(AB)和青蒿酸(AA)在青蒿植物的花序部分。倍半萜烯的RP-TLC在RP-18 F254 S薄層色譜板上顯影,在流動相中顯影,含有0.2%TFA的水/乙腈溶液(35:65,v/v)。在吸收反射模式下,用茴香醛試劑在426 nm處衍生化后,對AM、AB和AA進行密度測定。
青蒿素B與青蒿素(青蒿素是中草藥青蒿科)的有效抗瘧原理,已使用植物葉勻漿的粗制和半純化的無細胞提取物轉(zhuǎn)化為青蒿素。詳細介紹了定量這種生物轉(zhuǎn)化的檢測程序,包括一種使用gcms的新型檢測程序。
青蒿苷B是青蒿素家族的成員,青蒿素是一類新型倍半萜烯類,即使對氯奎寧耐藥菌株也表現(xiàn)出強大的抗瘧活性。它很容易在幾個高產(chǎn)步驟中轉(zhuǎn)化為青皓蘇,并具有潛在的抗腫瘤活性。構(gòu)建順式-癸醛蛋白骨架的幾種方法涉及使用電化學(xué)和金屬促進還原以及烷基化。方法和結(jié)果:我們報道了 (-)-C{sub 10} 去甲基青蒿苷 B 的簡短方便全合成,利用與碘化釤 (II) 的不對稱還原環(huán)化反應(yīng),選擇性地形成順式-十氫萋蛋白環(huán)結(jié)構(gòu),同時設(shè)置 {γ}-羥基酯亞基之間的反式關(guān)系。
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王玲