本研究調(diào)查了 Rubus coreanus Miquel （RCM） 對東莨菪堿誘導(dǎo)的 ICR 小鼠記憶障礙的影響。方法和結(jié)果：小鼠口服 RCM 4 周，小鼠腹腔注射東莨菪堿誘導(dǎo)記憶障礙。RCM 改善了東莨菪堿誘導(dǎo)的小鼠記憶障礙。RCM 處理顯著減弱了東莨菪堿引起的乙酰膽堿酯酶活性的增加。RCM 增加了小鼠大腦和血清中乙酰膽堿的水平。RCM 處理小鼠腦內(nèi)膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶、磷酸化環(huán) AMP 反應(yīng)元件結(jié)合蛋白和磷酸化細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶的表達(dá)顯著增加。東莨菪堿降低的腦抗氧化酶活性被 RCM 增加。結(jié)論：這些結(jié)果表明，RCM 通過改善記憶受損小鼠的膽堿能功能和增強(qiáng)抗氧化活性來發(fā)揮記憶增強(qiáng)作用。結(jié)果表明，RCM 可能是改善記憶障礙的有用藥物。
在渦蟲 （Dugesia tigrina） 中，東莨菪堿是一種非選擇性毒蕈堿受體拮抗劑，誘導(dǎo)了運(yùn)動減弱和 C 樣多動癥的不同行為。方法和結(jié)果：渦蟲運(yùn)動速度 （pLMV） 與 0.001 至 1.0 mM 的東莨菪堿濃度呈劑量依賴性負(fù)相關(guān)，東莨菪堿濃度進(jìn)一步升高至 2.25 mM 不會進(jìn)一步降低 pLMV。用東莨菪堿濃度從 0.001 至 0.5 mM 預(yù)處理后，渦蟲多動計數(shù)呈劑量依賴性增加，然后東莨菪堿濃度≥ 1 mM 時降低。使用經(jīng)典的巴甫洛夫條件反射實驗研究的渦蟲學(xué)習(xí)和記憶表明，東莨菪堿 （1 mM） 對聯(lián)想學(xué)習(xí)產(chǎn)生負(fù)面影響，表現(xiàn)為積極行為百分比從 86%（對照組）到 14%（1 mM 東莨菪堿）和類似的記憶保留改變，這表現(xiàn)為積極行為百分比從 69%（對照組）降低到 27%（1 mM 東莨菪堿）).加蘭他敏在渦蟲運(yùn)動實驗中表現(xiàn)出復(fù)雜的行為，因為共同應(yīng)用低濃度的加蘭他敏 （0.001 和 0.01 mM） 保護(hù)渦蟲免受 1 mM 東莨菪堿誘導(dǎo)的運(yùn)動障礙;然而，當(dāng)在單獨(dú) 0.1 mM 加蘭他敏存在下測試渦蟲時，pLMV 顯著降低。通過經(jīng)典的巴甫洛夫條件反射實驗，東莨菪堿和加蘭他敏的共同處理對渦蟲記憶保留的影響表明，加蘭他敏 （0.01 mM） 部分逆轉(zhuǎn)了東莨菪堿 （1 mM） 誘導(dǎo)的渦蟲記憶缺陷，因為積極行為百分比從 27 增加到 63%。結(jié)論：結(jié)果首次在渦蟲中證明了東莨菪堿在引起學(xué)習(xí)和記憶障礙方面的作用，以及加蘭他敏在逆轉(zhuǎn)東莨菪堿誘導(dǎo)的記憶障礙方面的能力。
東莨菪堿的靜脈內(nèi)給藥產(chǎn)生快速的抗抑郁作用。一般來說，既往多次抗抑郁藥試驗失敗與對未來藥物反應(yīng)的不良預(yù)后相關(guān)。本研究評估了治療史是否能預(yù)測抗抑郁藥對東莨菪堿的反應(yīng)。方法和結(jié)果：患有復(fù)發(fā)性重度抑郁癥或雙相情感障礙的難治患者 （2 項失敗的藥物試驗） （n=31） 和初治患者 （未接觸精神藥物） （n=31） 參加了一項雙盲、安慰劑對照、交叉臨床試驗。在安慰劑導(dǎo)入后，參與者隨機(jī)接受 P/S 或 S/P（P=3 安慰劑;S=3 東莨菪堿 （4ug/kg） 療程，間隔 3 至 5 天）。Montgomery-Asberg 抑郁量表 （MADRS） 是主要結(jié)局指標(biāo)。線性混合模型用于檢查臨床反應(yīng)和治療史之間的相互作用，并針對基線 MADRS 進(jìn)行調(diào)整。 與安慰劑相比，難治和初治受試者對東莨菪堿的反應(yīng)顯著 （F=15.06，p<0.001）。到東莨菪堿后第一次治療時，抑郁癥狀顯著減輕 （F=42.75，p<0.001）。東莨菪堿會話相互作用的治療史 （F=3.37，p=0.04） 表明未接受過治療的受試者的 MADRS 評分低于治療抵抗患者;這在第二次東莨菪堿輸注后是顯著的 （t=2.15，p=0.03）。 事后分析：此外，我們使用單一方案來施用東莨菪堿，吸煙者被排除在樣本之外，限制了普遍性。結(jié)論：未接受過治療的和難治的患者在接受東莨菪堿治療后臨床癥狀得到改善，而未接受過治療的患者表現(xiàn)出更大的改善。東莨菪堿可迅速減輕兩個治療史組的癥狀，即使在治療抵抗患者中也顯示出持續(xù)改善。
東莨菪堿可使抑郁癥患者的癥狀迅速而顯著地改善，尤其是在對當(dāng)前抗抑郁藥治療無反應(yīng)的患者中。東莨菪堿是一種非選擇性毒蕈堿乙酰膽堿受體拮抗劑，目前尚不清楚毒蕈堿家族中的五種受體亞型中的哪一種或多種在介導(dǎo)這些治療作用。方法和結(jié)果：我們在野生型和轉(zhuǎn)基因小鼠中使用小鼠強(qiáng)迫游泳試驗，一種抗抑郁藥檢測試驗，其中每個毒蕈堿受體亞型都已被基因刪除，以確定相關(guān)的受體亞型。在強(qiáng)制游泳試驗中，只有 M1 和 M2 敲除 （KO） 小鼠對東莨菪堿的反應(yīng)減弱。相比之下，三環(huán)類抗抑郁藥丙咪嗪的作用不會因 5 種毒蕈堿受體中任何一種的基因缺失而顯著改變。毒蕈堿類拮抗劑 biperiden、pirenzepine 和 VU0255035 （N-[3-oxo-3-[4-（4-pyridinyl）-1-piper azinyl]propyl]-2,1,3-benzothiadiazole-4-sulfonamide） 對 M1 選擇性優(yōu)于 M2 受體，在強(qiáng)制游泳試驗中也顯示出活性，在 M1 中減弱，但在 M2 受體 KO 小鼠中減弱。對 M1 受體具有 M2 選擇性的拮抗劑 （SCH226206 [（2-氨基-3-甲基-苯基）-[4-[[4-（3 氯苯基）磺酰苯基]甲基]-1-哌啶基]-1-哌啶基]甲酮]）在強(qiáng)制游泳試驗中也具有活性，并且在 M2 （-/-） 小鼠中的作用被刪除。KO 小鼠的腦暴露和運(yùn)動活動表明，東莨菪堿的這些行為效應(yīng)本質(zhì)上是藥效學(xué)的。結(jié)論：這些數(shù)據(jù)確定毒蕈堿 M1 和 M2 受體足以產(chǎn)生與抗抑郁表型一致的行為效應(yīng)，因此是東莨菪堿抗抑郁作用的潛在靶標(biāo)。
CAS號51-34-3對應(yīng)的是東莨菪堿，以下是對東莨菪堿的詳細(xì)介紹：
中文名：東莨菪堿
英文名：Scopolamine
別名：包括Murocoll、Plexonal、Scopoderm、transderm-SCOP、6,7-Epoxytropine tropate等多種別名
分子式：C17H21NO4
分子量：303.3529
CAS登錄號：51-34-3
外觀：白色粉末
熔點(diǎn)：一般在55°C~59°C之間
沸點(diǎn)：約為444.28°C或460.3±45.0°C（預(yù)測值）
密度：1.31±0.1 g/cm3（預(yù)測值）
折射率：1.5022（預(yù)測值）
閃光點(diǎn)：232.2°C
溶解性：易溶于甲醇、乙醇、丙酮和乙酸乙酯，溶于乙醚、醋酸和氯仿，微溶于苯和水，不溶于二硫化碳和石油醚
酸度系數(shù)（pKa）：7.55~7.81（25°C）
用途：東莨菪堿是顛茄中藥理作用最強(qiáng)的一種生物堿，可用于阻斷副交感神經(jīng)，也可用作中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑。臨床用的一般是它的氫溴酸鹽，可用于麻醉鎮(zhèn)痛、止咳、平喘，對動暈癥有效，也可用于控制帕金森病的僵硬和震顫。此外，東莨菪堿還被列為化妝品禁用原料。
藥理作用：東莨菪堿為叔胺抗毒蕈堿藥，其作用一般類似阿托品，對中樞和周圍均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更強(qiáng)，通常會減緩心率而不是加速心率，特別是在使用小劑量時。它對中樞的作用與阿托品不同，能抑制大腦皮質(zhì)，產(chǎn)生嗜睡和健忘。
一般條件：應(yīng)防潮、避光和抗氧化包裝，保存應(yīng)以提高物質(zhì)穩(wěn)定性為原則，盡可能在干燥、低溫條件下儲藏，如2~8°C、-20°C等。
注意事項：為了防止產(chǎn)品含量降低，不宜暴露在空氣中。使用時要一次性用完，若不足或剩余要更加注意其保管和管理。
危險品標(biāo)志：T+，表示極高毒性物質(zhì)。
安全說明：處理時需穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)用具，并在專業(yè)人士的指導(dǎo)監(jiān)督下進(jìn)行操作。使用后的廢棄物應(yīng)按照相關(guān)法律法規(guī)進(jìn)行正當(dāng)處理。
綜上所述，CAS號51-34-3對應(yīng)的物質(zhì)是東莨菪堿，它是一種具有藥理活性的生物堿，在醫(yī)學(xué)和科研領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用，但同時也具有較高的毒性，需要謹(jǐn)慎處理和使用。
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王玲