盡管東莨菪素是鈍葉紅豆素莖中的主要香豆素成分,Erycibe obtusifolia Benth是一種草藥,長期以來一直用于治療類風濕性關節(jié)炎的傳統(tǒng)中藥,但關于這種化合物的藥理活性的信息很少。 本研究旨在探討東莨菪堿在大鼠輔助性關節(jié)炎(AIA)中的抗風濕作用,并探討滑膜組織抗炎和抗血管生成特性的潛在作用機制。方法和結果:從繼發(fā)反應開始腹膜內注射東莨菪堿(50,100 mg/kg)10天,顯著抑制接種和未接種的爪腫脹以及AIA的關節(jié)指數評分。同時,Scopolin治療大鼠的平均體重高于模型組。用高劑量東莨菪堿(100mg / kg)治療的大鼠保留了幾乎正常的關節(jié)組織學結構,并顯示出滑膜組織中新血管的顯著減少。此外,東莨菪堿可以降低大鼠滑膜組織中IL-6、VEGF和FGF-2的表達。結論:綜上所述,東莨菪堿可通過抑制炎癥和血管生成來減輕大鼠AIA的臨床癥狀,該化合物可能是血管生成相關疾病的有效藥物,可作為篩選更有效合成類似物的結構基礎。
在四種向日葵基因型中分析了香豆素的含量,作為可能的植物抗毒素,這些基因型對頭腐病的反應范圍從高度敏感到高度抗性。方法和結果:無論接種后的時間如何,在三種最敏感的基因型中都檢測到低水平的所有香豆素(東莨菪素、東莨菪素和阿亞平)。然而,在耐藥基因型中,所有香豆素都有明顯的時間依賴性疾病誘導的增加,在10-14天后達到最大值。對最易感和耐藥基因型的詳細比較表明,在耐藥但不易感的基因型中,東莨菪堿過氧化物酶活性在實驗過程中增加。結果證實香豆素含量與疾病癥狀之間存在明顯的負相關關系,尤其是東莨菪堿。此外,我們首次表明,東莨菪素對菌核病的抑制作用與東莨菪素的劑量相似。結論:由于已知東莨菪素的植物毒性低于鐵莨菪和東莨菪素,因此其積累很可能賦予抗頭腐病和最小的植物損害,并且可能是抗菌核病的基礎之一。
為了從天然來源靶向選擇乙酰膽堿酯酶 (AChE) 抑制劑,我們利用計算機過濾實驗生成了一個基于結構的藥效團模型,用于從由超過 110,000 種天然產物組成的 3D 多構象數據庫中發(fā)現有前途的候選藥物。方法和結果:在我們的研究中,東莨菪素 (1) 及其葡萄糖苷 Scopolin (2) 通過虛擬篩選程序成為潛在的 AChE 抑制劑。它們通過不同的色譜方法從藥用植物Scopolia carniolica Jaqc中分離出來。并使用 Ellman 試劑在酶測定中進行測試。它們顯示出適度但顯著的劑量依賴性和持久的抑制活性。在體內實驗(2μmol的icv應用)1和2分別將大鼠腦中的細胞外乙酰膽堿(ACh)濃度提高到約170%和300%。在相同濃度下,陽性對照加蘭他敏將ACh濃度提高到與1大致相同的水平。結論:這是第一個表明香豆素對腦ACh影響的體內結果。
我們研究了從全植物Polygala sabulosa A. W. Bennett(Polygalaceae)獲得的提取物,餾分和純化合物在醋酸誘導的小鼠內臟疼痛中可能的抗傷害作用。方法和結果:腹膜內注射水醇提取物和餾分(CH(2)Cl(2),EtOAc,n-BuOH,水性餾分)(1-100mgkg(-1))引起劑量相關和顯著抑制乙酸誘導的內臟傷害反應。CH(2)Cl(2)、EtOAc和n-BuOH餾分比水醇提取物和水溶液餾分更有效。分離的化合物二氫苯乙烯基-2-吡喃酮(1,2,3),苯乙烯基-2-吡喃酮(7),α-菠菜甾醇(9),東莨菪素(10)和香豆素(東莨菪素)的兩種酯,乙酰東莨菪素(10a)和苯甲酰東莨菪素(10b)(0.001-10 mg kg(-1)),對乙酸誘導的內臟疼痛表現出顯著的劑量相關抗傷害作用。結論:結果首次區(qū)分了從P. sabulosa中獲得的提取物、組分和純化合物,這些化合物對乙酸誘導的內臟傷害反應產生了顯著的抗傷害感受,支持了P. sabulosa的民族醫(yī)學用途。
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王玲