本研究調(diào)查了抗膽堿能藥物丁溴東莨菪堿對(duì)氯氮平誘導(dǎo)的唾液分泌過多的療效。方法和結(jié)果：5 例精神分裂癥患者聯(lián)合給予丁莨菪堿 （30-60 mg/天），持續(xù) 4 周。在基線和治療 4 周后，我們使用視覺模擬量表主觀評(píng)估唾液分泌過多，并使用流涎嚴(yán)重程度量表和流涎頻率量表客觀評(píng)估。結(jié)果，在丁溴東莨菪堿治療后，觀察到患者的流涎嚴(yán)重程度量表和流涎頻率量表評(píng)分有所改善，但他們的視覺模擬量表評(píng)分沒有改善。這些結(jié)果表明，至少一些氯氮平誘導(dǎo)的唾液分泌過多的精神分裂癥患者會(huì)從丁溴東莨菪堿治療中受益。結(jié)論：我們得出結(jié)論，氯氮平誘導(dǎo)的唾液分泌過多是患者應(yīng)激的一個(gè)因素。主觀唾液分泌過多沒有得到改善，但客觀上唾液分泌過多通過丁莨菪堿處理得到改善。然而，丁溴東莨菪堿和氯氮平具有抗膽堿能作用，因此臨床醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測(cè)服用丁溴東莨菪堿的患者。
這項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照研究的目的是確定奧曲肽 （OCT） 還是丁溴東莨菪堿 （SB） 是控制晚期卵巢癌引起的惡性腸梗阻 （MBO） 引起的胃腸道 （GI） 癥狀的更有效的抗分泌藥物。方法和結(jié)果：97 例不能手術(shù)的 MBO 晚期卵巢癌患者被隨機(jī)分配至 OCT 0.3 mg/天 （OCT 組，n = 48） 或丁莨菪堿 60 mg/天 （丁莨菪堿組，n = 49），通過連續(xù)皮下輸注 3 天。丁溴東莨菪堿組中的一名患者未被納入任何評(píng)估，因?yàn)樗虬┌Y快速進(jìn)展而在接受任何治療之前撤回了同意。與丁溴東莨菪堿相比，OCT 顯著降低了 T1、T2 和 T3 的胃腸道分泌量 （P < 0.05）。與 T0 相比，OCT 組 T1 、 T2 和 T3 的 NGT 分泌顯著減少 （P < 0.05），而丁溴東莨菪堿組僅在 T3 時(shí)，NGT 分泌與 T0 相比顯著減少。與丁溴東莨菪堿治療相比，OCT 治療誘導(dǎo)的每日嘔吐發(fā)作次數(shù)和惡心強(qiáng)度顯著迅速減少。兩種藥物后均未觀察到口干、嗜睡和絞痛的顯著變化。OCT 組在 T2 和 T3 的持續(xù)疼痛值顯著低于丁溴東莨菪堿組 （P < 0.05）。結(jié)論：在本研究中使用的劑量下，OCT 在控制腸梗阻的胃腸道癥狀方面比丁莨菪堿更有效。需要進(jìn)一步的研究來更清楚地了解水合作用在這種臨床情況下的作用。
方法和結(jié)果：我們?cè)u(píng)價(jià)了丁莨菪堿東莨菪堿誘導(dǎo)的嬰兒和兒童心動(dòng)過緩的有效性。將 42 例嬰兒和兒童隨機(jī)分為兩組。在 I 組中，0.2 mg.kg-1 和在第 II 組中，在氟烷誘導(dǎo)后施用 0.4 mg.kg-1 丁莨菪堿與琥珀膽堿 （2 mg.kg-1） 的混合物。氟烷誘導(dǎo)后 HR 顯著下降。注射混合物后，HR 在 20 秒內(nèi)升高至誘導(dǎo)前值以上，而 HR 沒有任何降低。兩組的 HR 變化相同。結(jié)論：綜上所述，丁莨菪堿東莨菪堿 （0.2 mg.kg-1） 可有效預(yù)防嬰兒和兒童琥珀膽堿誘導(dǎo)的心動(dòng)過緩。
M3 亞型毒蕈堿受體 （CHRM3） 在結(jié)腸癌中過表達(dá)。方法和結(jié)果：在本研究中，我們使用 Apc （min/+） 小鼠鑒定 Chrm3 表達(dá)在腸腫瘤遺傳模型中的作用，探索 Chrm3 在腸粘膜發(fā)育中的作用，并確定抑制毒蕈堿受體激活的翻譯潛力。我們生成了 Chrm3 缺陷型 Apc（min/+）小鼠，并比較了 12 周齡 Apc（min/+）Chrm3（-/-） 和 Apc（min/+）Chrm3（+/+） 對(duì)照小鼠的腸道形態(tài)和腫瘤數(shù)量。與 Apc（min/+）Chrm3（+/+） 小鼠相比，Apc（min/+）Chrm3（-/-） 小鼠的腫瘤數(shù)量和體積分別減少 70% 和 81% （P < 0.01）。在腺瘤中，與 Apc（min/+）Chrm3（+/+） 小鼠相比，Apc（min/+）Chrm3 （-/-） 小鼠的 β-catenin 核染色降低 （P < 0.02）。雖然 Apc 基因突變?cè)黾恿穗[窩和 Paneth 細(xì)胞的數(shù)量，減少了絨毛杯狀細(xì)胞，但這些變化在 Apc（min/+）Chrm3（-/-） 小鼠中不存在。為了確定毒蕈堿受體激活的藥理學(xué)抑制是否減輕腸腫瘤，我們用丁莨菪堿東莨菪堿受體拮抗劑治療了 6 周齡的 Apc（min/+） 小鼠。連續(xù)治療 8 周后，與對(duì)照小鼠相比，丁溴東莨菪堿處理的小鼠腫瘤數(shù)量減少 22% （P = 0.027） 和腫瘤體積減少 36% （P = 0.004）。與 Chrm3 基因消融相比，毒蕈堿受體拮抗劑效果較差，很可能是由于治療持續(xù)時(shí)間較短和毒蕈堿受體阻斷不完全。結(jié)論：總體而言，這些發(fā)現(xiàn)表明 Chrm3 和 β-catenin 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的相互作用對(duì)腸粘膜分化和腫瘤形成很重要，并提供了藥理學(xué)抑制毒蕈堿受體激活可以減輕體內(nèi)腸腫瘤形成的概念驗(yàn)證。
平滑肌膜胰高血糖素受體的激活抑制胃蠕動(dòng)。我們通過胃電圖 （EGG） 和心率變異性分析兩種方法評(píng)估自主神經(jīng)活動(dòng)，以比較胰高血糖素和丁莨菪堿對(duì)胃蠕動(dòng)的抑制作用。方法和結(jié)果：在胰高血糖素 （G 組） 、丁溴東莨菪堿 （SB 組） 或生理鹽水 （C 組） 給藥前后測(cè)量心率變異性、 EGG 和血液兒茶酚胺水平。使用心率變異性、低頻 （LF） 和高頻 （HF） 功率的頻譜分析評(píng)估自主神經(jīng)功能;還確定了 LF/HF 比率。 施用丁溴東莨菪堿后，副交感神經(jīng)活動(dòng)指數(shù) HF 功率降低;LF/HF 比率（交感神經(jīng)活動(dòng)的指標(biāo)）增加。相比之下，胰高血糖素給藥后自主神經(jīng)活動(dòng)未觀察到顯著變化。肌注后 G 組和 SB 組 EGG 的峰值功率幅度顯著降低，但組間差異不顯著。此外，注射后 G 和 SB 組的優(yōu)勢(shì)頻率顯著增加。血清兒茶酚胺水平在給予丁溴東莨菪堿或胰高血糖素后無顯著變化。結(jié)論：胰高血糖素通過胰高血糖素受體對(duì)平滑肌的胃蠕動(dòng)的抑制不會(huì)影響自主神經(jīng)活動(dòng)，這與施用丁莨菪堿后獲得的結(jié)果不同。因此，胰高血糖素對(duì)老年患者和有心肺并發(fā)癥的患者可能是安全的。
CAS 149-64-4對(duì)應(yīng)的是丁溴東莨菪堿，以下是對(duì)該化學(xué)物質(zhì)的詳細(xì)介紹：
中文名：丁溴東莨菪堿；溴丁東莨菪堿
英文名：Scopolamine butylbromide
別名：(-)-N-Butylscopolamine bromide；Hyoscine N-butyl bromide；丁溴酸東莨菪堿；天仙子堿溴氫酸鹽；解痙靈等
分子式：C21H30BrNO4
分子量：440.37
CAS登錄號(hào)：149-64-4
外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭或幾乎無臭。
溶解性：在水中或某些溶劑中易溶，在乙醇中略溶。
熔點(diǎn)：142~144°C
比旋光度：D20 -20.8° (c = 3 in water)（或-18°至-20°）
丁溴東莨菪堿是一種強(qiáng)效抗膽堿藥物，具有解痙、改善腦供血及微循環(huán)的作用，主要用于治療以下癥狀或疾病：
各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛以及胃腸道蠕動(dòng)亢進(jìn)等。
子宮痙攣。
胃、十二指腸、結(jié)腸的纖維內(nèi)鏡檢查的術(shù)前準(zhǔn)備，以減少腸道蠕動(dòng)。
內(nèi)鏡逆行胰膽管造影，以抑制術(shù)前或術(shù)中的腸道蠕動(dòng)。
胃、十二指腸、結(jié)腸的氣鋇低張?jiān)煊盎蚋共緾T掃描，以減少或抑制腸道蠕動(dòng)。
制備方法：丁溴東莨菪堿可以從茄科植物白曼陀羅的干燥花中提取得到，也可以通過化學(xué)合成方法制備。
提取來源：茄科植物白曼陀羅的干燥花（洋金花）。
危險(xiǎn)性描述：吞咽有害（R22）。
安全數(shù)據(jù)：具有一定的毒性，小鼠的LD50值因給藥途徑不同而有所差異。
儲(chǔ)運(yùn)特性：應(yīng)儲(chǔ)存在庫(kù)房低溫、通風(fēng)、干燥的地方。
綜上所述，CAS 149-64-4代表的化學(xué)物質(zhì)是丁溴東莨菪堿，它是一種具有廣泛用途的強(qiáng)效抗膽堿藥物。在使用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作指南，以確保其安全有效地發(fā)揮作用。
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王玲