CAS 4342-03-4對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是達(dá)卡巴嗪(Dacarbazine),以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
中文名稱:達(dá)卡巴嗪
英文名稱:Dacarbazine
CAS號(hào):4342-03-4
分子式:C6H10N6O
分子量:182.18
其他名稱:氮烯咪胺、5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)咪唑-4-羧酰胺、DTIC
外觀:淡黃色或微紅色粉末,也有描述為灰白色至淺黃色或微黃色結(jié)晶。
熔點(diǎn):199205°C,也有報(bào)道為250255°C(分解)。
沸點(diǎn):315.57°C(rough estimate),另有報(bào)道為456.3±55.0°C at 760 mmHg或456.253°C at 760 mmHg。
密度:1.3206(rough estimate)或1.5±0.1 g/cm3,也有報(bào)道為1.486 g/cm3。
折射率:1.7500(estimate)或1.678。
溶解性:微溶于水和無水乙醇,幾乎不溶于二氯甲烷,易溶于酸,遇熱分解。
抗腫瘤藥物:達(dá)卡巴嗪是一種嘌呤前體類新型抗腫瘤藥,能干擾嘌呤的生物合成,同時(shí)兼有烷化劑的作用。對(duì)多種動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)[瘤有抑制作用,如小鼠肉瘤-180、肺癌-755、黑色素瘤B16、白血病L-1210等。主要作用于細(xì)胞周期的G2期,影響RNA和蛋白質(zhì)合成,其次為DNA。
臨床應(yīng)用:主要用于治療惡性黑色素瘤,療效優(yōu)于其他抗癌藥。與長(zhǎng)春堿、卡莫司汀等合用可提高療效。亦用于肺鱗癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纖維肉瘤等。此外,對(duì)某些預(yù)后不良的晚期霍奇金病患者也有一定療效。
吸收與分布:口服吸收不完全,個(gè)體差異大。靜脈注射后,30分鐘達(dá)峰值,6小時(shí)消失。不能通過血-腦脊液屏障。
代謝:達(dá)卡巴嗪在肝中通過N-去甲基作用成為單甲基形式,然后代謝成為氨基咪唑羧基酰胺(Aminoimidazole carboxamide, AIC)和重氮甲烷。活性的碳離子是從重氮甲烷中形成的。
排泄:達(dá)卡巴嗪具有雙相的血漿衰降,半衰期為19分鐘及5小時(shí)。很快由腎小管分泌而排除,6小時(shí)內(nèi)大約40%以不改變的形式排出,尿中主要的代謝產(chǎn)物是AIC。
骨髓抑制:常是限制劑量的原因,主要影響白細(xì)胞及血小板。白細(xì)胞減少出現(xiàn)在治療10日以后,而血小板減少則在1015日后,但二者皆可延遲至最后治療后24周才出現(xiàn)。
胃腸道反應(yīng):惡心和嘔吐常出現(xiàn)在用藥后1~3小時(shí),嘔吐可持續(xù)到12小時(shí)。這一副作用可以發(fā)生在90%病人并可極嚴(yán)重。
流感樣綜合征:包括發(fā)燒、肌痛和乏力。
其他副作用:注射部位疼痛、顏面潮紅、感覺異常、脫發(fā)和肝酶水平升高。有報(bào)道肝壞死者。過敏反應(yīng)則較罕見。
注意事項(xiàng):有致突變或致畸作用,可能有致癌作用,妊娠婦女禁用;用藥期間應(yīng)停止哺乳;水痘或帶狀皰疹患者禁用,用藥期間禁止活病毒疫苗接種;腎功能損害、感染患者慎用本品;用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行血尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶檢查。
儲(chǔ)存條件:常溫常壓下穩(wěn)定,但遇熱分解,對(duì)酸和光不穩(wěn)定。應(yīng)儲(chǔ)存在干燥、陰涼、通風(fēng)良好的地方,避免陽光直射和高溫。
運(yùn)輸要求:運(yùn)輸時(shí)應(yīng)保持包裝完好,避免破損和泄漏。避免與酸、光等接觸。
綜上所述,CAS 4342-03-4代表的化學(xué)物質(zhì)達(dá)卡巴嗪是一種重要的抗腫瘤藥物,具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲