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烷化劑類抗腫瘤藥

在各類抗腫瘤化學藥物中，烷化劑是應用最早、最廣泛和最大家族之一的抗腫瘤藥物。自1942年應用氮芥治療惡性淋巴瘤以來，烷化劑已成為腫瘤化學治療藥物中最主要的一類藥物。這類藥物主要的共同特點是分子結構中細胞毒性成分，即分子中含有烷基，通常含有一個或兩個烷基，因此分別稱為單功能或雙功能烷化劑。這些烷基通常可轉變成缺電子的活潑中間產(chǎn)物，這些產(chǎn)物與細胞的生物大分子(DNA、RNA及蛋白質)中含有的電子基團(如氨基、巰基、羥基、羧酸基、磷酸基等)共價結合，發(fā)生烷化反應，使這些細胞成分在細胞代謝中失去作用，從而使細胞的組成發(fā)生變異，影響細胞分裂，致使細胞死亡。本類藥物與其他抗腫瘤藥相比，很少產(chǎn)生耐藥性，包括烷化劑之間或是烷化劑與非烷化劑之間均較少發(fā)生交叉耐藥，且程度較輕。骨髓抑制和胃腸道反應為本類藥物常見的不良反應。目前常用的烷化劑類抗腫瘤藥可分為：氮芥及其衍生物類(雙氯乙胺類)、乙撐亞胺類、甲烷磺酸酯類、亞硝脲類、環(huán)氧化物類及其他。

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