方法和結(jié)果:通過(guò)體外進(jìn)化獲得具有 RNA 連接酶活性的無(wú)胞苷核酶,從僅包含鳥(niǎo)苷、腺苷和尿苷的隨機(jī)序列 RNA 庫(kù)開(kāi)始。該核酶含有 74 nt,以 0.016 分鐘的催化速率催化形成 3',5'-磷酸二酯鍵(-1)。RNA 采用基于三向連接基序的簡(jiǎn)單二級(jí)結(jié)構(gòu),連接發(fā)生在距離連接幾個(gè)核苷酸的莖區(qū)域的末端。胞苷以組合方式引入不含胞苷的核酶,并進(jìn)行了額外的體外進(jìn)化輪次以使分子適應(yīng)這種添加的成分。所得的含胞苷的核酶形成催化速率為 0.32 min(-1) 的 3',5' 鍵。結(jié)論:含胞苷核酶的提高率是 12 個(gè)突變的結(jié)果,包括 7 個(gè)添加的胞苷突變,重塑了位于三向連接附近的內(nèi)部凸起環(huán),穩(wěn)定了外周莖區(qū)域。
APOBEC3G (A3G) 是一種單鏈 DNA 胞苷脫氨酶,靶向逆轉(zhuǎn)錄病毒負(fù)鏈 DNA,對(duì)多種逆轉(zhuǎn)錄病毒具有強(qiáng)效的抗病毒活性。然而,A3G 抗病毒功能的機(jī)制尚不完全清楚。方法和結(jié)果:在這里,我們證明 A3G 、 A3F 和較小程度的非催化性 A3GC291S 通過(guò)干擾前病毒 DNA 形成來(lái)阻斷人類(lèi)免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 復(fù)制。在 HIV-1 病毒粒子中,A3G 與 HIV-1 整合酶和核衣殼相互作用,這是逆轉(zhuǎn)錄和整合的關(guān)鍵病毒因子。與 A3G 不同,弱抗病毒 A3C 胞苷脫氨酶不與這些因子中的任何一個(gè)相互作用,也不會(huì)影響病毒逆轉(zhuǎn)錄或前病毒 DNA 形成。結(jié)論:因此,HIV-1 復(fù)制周期的多個(gè)步驟,最明顯的是前病毒 DNA 的形成,被胞苷脫氨依賴(lài)性和非依賴(lài)性機(jī)制抑制。
CAS號(hào)65-46-3對(duì)應(yīng)的化學(xué)品是胞苷(Cytidine),以下是對(duì)該化學(xué)品的詳細(xì)介紹:
中文名:胞啶;胞嘧啶核糖核苷;胞甙;可尼定細(xì)胞甘;胞嘧啶核苷
英文名:Cytidine
CAS號(hào):65-46-3
分子式:C9H13N3O5
分子量:243.22
外觀(guān)性狀:白色至灰白色結(jié)晶粉末或白色結(jié)晶性粉末
密度:1.9±0.1 g/cm3
熔點(diǎn):210220 ℃(也有資料給出熔點(diǎn)范圍為210℃217℃)
沸點(diǎn):529.7±60.0 ℃(也有資料給出沸點(diǎn)范圍為386.09°C~545.7±60.0 ℃)
閃點(diǎn):274.1±32.9 ℃(也有資料給出閃點(diǎn)283.8±32.9 °C)
折射率:1.756(也有資料給出折射率為34 ° ,條件為C=0.7,H2O)
溶解性:溶于水、二甲基亞砜,溶于酸和堿,微溶于乙醇,不溶于有機(jī)溶劑
穩(wěn)定性:一般情況下穩(wěn)定,與強(qiáng)氧化劑不相容,具有吸濕性
科研領(lǐng)域:用于科研研究、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等
藥品合成:作為藥品合成原料和生化試劑,用于CTP、CDP-膽堿、2′、3′-二去氧胞苷、阿糖胞苷等的制備
一種胞嘧啶核苷的制備方法包括以下步驟:
硅烷化:將胞嘧啶和叔丁基二甲基氯硅烷經(jīng)硅烷化反應(yīng)得到N-(叔丁基二甲基硅基)-2-(叔丁基二甲基硅氧基)-4-嘧啶胺,再將其在三氯甲烷中溶解。
糖苷合成:將四乙酰核糖在三氯甲烷中溶解后加入四氯化鈦溶液,在18℃~30℃的環(huán)境溫度下滴加上一步得到的三氯甲烷溶液,經(jīng)糖苷反應(yīng)得胞嘧啶乙酰核糖。
氨解:在18℃~30℃的環(huán)境溫度下向胞嘧啶乙酰核糖中加入氨的質(zhì)量百分濃度為10%的氨的甲醇溶液(即甲醇氨溶液),經(jīng)氨解反應(yīng)得胞嘧啶核苷粗品。
精制:將胞嘧啶核苷粗品加入乙醇中,在攪拌下加熱回流溶解后加水,冷卻至0℃±2℃析晶至少5小時(shí)后分離出固體,干燥,得到胞嘧啶核苷。
應(yīng)密封干燥避光保存,儲(chǔ)存溫度為2~8℃
綜上所述,CAS號(hào)65-46-3代表的化學(xué)品胞苷具有特定的物理和化學(xué)性質(zhì),在科研和藥品合成領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用。在儲(chǔ)存和使用時(shí),應(yīng)遵循相應(yīng)的安全規(guī)范。
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王玲