單萜類藥物的抗炎功效尚不清楚。為了評(píng)估 L-薄荷醇和薄荷油作為抗炎藥的潛在作用,使用來自健康志愿者的 LPS 刺激的單核細(xì)胞進(jìn)行了臨床前體外研究。方法和結(jié)果:通過測(cè)量 LTB 子集 4 和 PGE 子集 2 分別作為脂氧合酶和環(huán)氧合酶途徑的指標(biāo)來評(píng)估花生四烯酸代謝。此外,還分析了兩種萜烯對(duì) IL-1β 產(chǎn)生的抗炎作用。- L-薄荷醇在體外顯著抑制單核細(xì)胞產(chǎn)生三種炎癥介質(zhì)。在 L-薄荷醇濃度在約 10 個(gè)超組-7 g/ml 的假定治療范圍內(nèi)時(shí),LTB 子集 4 分別降低了 -64.4 +/- 10%,PGE 子集 2 降低了 -56.6 +/- 8%,IL-1β 降低了 -64.2 +/- 7%。相比之下,薄荷油對(duì) PGE 亞群 2 的產(chǎn)生具有雙峰效應(yīng):與基線相比,較低濃度的 10 個(gè)超組 - 10 至 10 個(gè)超組 - 8 g/ml 使 PGE 亞組 2 增加高達(dá) 6 倍,但 10 個(gè)超組 - 7 g/ml 的濃度抑制了 PGE 亞群 2 的產(chǎn)生約 50%。薄荷油對(duì)其主要成分 L-薄荷醇對(duì) LTB 亞群 4 和 IL-1β 的影響相似,盡管相比之下,較低濃度的抑制程度較小。用作溶劑的石蠟油不會(huì)影響花生四烯酸代謝和 IL-1β 的產(chǎn)生。- 用人單核細(xì)胞獲得的這些結(jié)果表明,與腸溶膠囊中提供的治療相關(guān)濃度的薄荷油相比,L-薄荷醇具有更好的抗炎作用。結(jié)論:因此,調(diào)查 L-薄荷醇治療支氣管哮喘、結(jié)腸炎和過敏性鼻炎等慢性炎癥性疾病的潛在治療療效的臨床試驗(yàn)似乎是值得的。
結(jié)腸鏡檢查是檢測(cè)結(jié)直腸腫瘤最可靠的方法之一。然而,結(jié)腸鏡檢查期間的結(jié)腸蠕動(dòng)會(huì)導(dǎo)致一些腫瘤病變被隱藏起來,通常需要靜脈內(nèi)或肌肉注射解痙劑,這有時(shí)可能會(huì)引起意想不到的不良反應(yīng)。本研究的目的是評(píng)估 L-薄荷醇噴霧劑作為蠕動(dòng)劑的療效及其對(duì)腺瘤檢測(cè)的影響。方法和結(jié)果:這是一項(xiàng)前瞻性、隨機(jī)、單盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)。共有 226 名計(jì)劃接受結(jié)腸鏡檢查的患者被隨機(jī)分配接受 20 mL 1.6% L-薄荷醇 (n = 118) 或安慰劑 (n = 108)。兩種治療均通過內(nèi)窺鏡局部噴灑到結(jié)腸粘膜上。腺瘤檢出率 (ADR) 和無蠕動(dòng)患者比例分別是主要和次要結(jié)局。 L-薄荷醇組的 ADR 顯著高于安慰劑組 (60.2 % vs. 42.6 %;P = 0.0083)。L-薄荷醇治療后無蠕動(dòng)的患者比例顯著高于安慰劑組(71.2 % vs. 30.9 %;P < 0.0001)。兩組均無不良反應(yīng)。結(jié)論:結(jié)果表明,直接噴灑在結(jié)腸粘膜上的 L-薄荷醇對(duì)結(jié)腸蠕動(dòng)的抑制改善了 ADR。
L-薄荷醇刺激皮膚熱感受器并誘導(dǎo)涼爽的感覺,從而提高熱舒適度,但與儲(chǔ)熱反應(yīng)有關(guān);這可能會(huì)增加在高溫下自定進(jìn)度運(yùn)動(dòng)時(shí)患中暑的風(fēng)險(xiǎn)。因此,L-薄荷醇的應(yīng)用可能導(dǎo)致行為和自主體溫調(diào)節(jié)驅(qū)動(dòng)因素之間的差異。方法和結(jié)果:8 名男性參與者自愿參加。他們熟悉了比賽,然后在炎熱條件(33.5 °C,33% 相對(duì)濕度)下完成了兩項(xiàng)試驗(yàn),在 16.1 公里的自行車計(jì)時(shí)賽 (TT) 中,他們的 T 恤在 10 公里后(即當(dāng)他們感到炎熱和不舒服時(shí))后噴灑了 CONTROL-SPRAY 或 MENTHOL-SPRAY。測(cè)量熱感知 [熱感覺 (TS) 和舒適度 (TC)]、熱反應(yīng) [直腸溫度 (Trec )、皮膚溫度 (Tskin )]、感知用力 (RPE)、心率、起搏 (功率輸出) 和 TT 完成時(shí)間。薄荷醇噴霧使參與者感覺更涼爽、更舒適,并導(dǎo)致較低的 RPE(即更少的勞累),但表現(xiàn)保持不變 [TT 完成:CONTROL-SPRAY 32.4 (2.9) 和 MENTHOL-SPRAY 32.7 (3.0) 分鐘]。施用 CONTROL-SPRAY 和 MENTHOL-SPRAY 后 Trec 增加率分別為 1.40 (0.60) 和 1.45 (0.40) °C/h,差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。結(jié)論:在高溫下自定進(jìn)度運(yùn)動(dòng)結(jié)束時(shí)噴灑 L-薄荷醇可改善感知,但不會(huì)改變表現(xiàn),也不會(huì)增加中暑風(fēng)險(xiǎn)。
胃腸道內(nèi)窺鏡檢查期間的胃腸道蠕動(dòng)通常需要靜脈內(nèi)或肌肉注射解痙藥,這有時(shí)會(huì)引起意想不到的不良反應(yīng)。 我們的最終目標(biāo)是評(píng)估基于 L-薄荷醇的制劑的抗蠕動(dòng)作用是否有助于臨床環(huán)境中的內(nèi)窺鏡檢查。方法和結(jié)果:多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究。 6 個(gè)日本轉(zhuǎn)診中心。 患者和干預(yù): 共有 87 名計(jì)劃接受上消化道內(nèi)窺鏡檢查的患者被隨機(jī)分配接受 160 mg L-薄荷醇 (n=45) 或安慰劑 (n=42)。兩種治療均通過內(nèi)窺鏡噴灑在胃粘膜上。胃蠕動(dòng)程度由獨(dú)立委員會(huì)評(píng)估。 主要結(jié)局測(cè)量: 給藥后 90 至 135 秒和內(nèi)窺鏡檢查結(jié)束時(shí)(完全抑制胃蠕動(dòng))無蠕動(dòng)的受試者比例。其他結(jié)局是無或輕度蠕動(dòng) (充分抑制胃蠕動(dòng)) 的受試者比例以及執(zhí)行該手術(shù)的內(nèi)窺鏡醫(yī)師評(píng)估的胃內(nèi)觀察的難易程度。 結(jié)果: L-薄荷醇組 35.6% (21.9, 51.2) 的胃蠕動(dòng)完全抑制,而安慰劑組僅為 7.1% (1.5, 19.5) (P<.001)。在 L-薄荷醇組中,77.8% (62.9, 88.8) (35/45 名受試者) 的受試者在內(nèi)窺鏡檢查完成時(shí)沒有或輕度蠕動(dòng)。這 35 例患者中只有 1 例 (2.9%) 輕微蠕動(dòng)干擾了胃內(nèi)檢查。兩組間不良事件的發(fā)生率差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義 (P=.512)。 限度: 樣本量小。結(jié)論:在上消化道內(nèi)窺鏡檢查期間,與安慰劑相比,噴灑在胃粘膜上的 L-薄荷醇顯著抑制蠕動(dòng),藥物不良反應(yīng)最小。
CAS 2216-51-5對(duì)應(yīng)的是L-薄荷醇,以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹:
CAS登錄號(hào):2216-51-5
中文名:L-薄荷醇;L-孟醇;(1R,2S,5R)-2-異丙基-5-甲基環(huán)己醇
英文名:L-Menthol
別名:L-p-Menthan-3-ol;(1R,2S,5R)-(-)-Menthol;(1R,2S,5R)-2-Isopropyl-5-methylcyclohexanol
分子式:C10H20O
分子量:156.27(也有資料給出156.265,這是由于計(jì)算精度導(dǎo)致的微小差異)
外觀:白色晶體或無色針狀結(jié)晶,具有清涼的薄荷香氣。
熔點(diǎn):41~44°C(不同文獻(xiàn)報(bào)道略有差異)
沸點(diǎn):212°C(也有文獻(xiàn)報(bào)道為103°C,這可能是由于測(cè)量條件或樣品純度不同導(dǎo)致的)
密度:0.89~0.91 g/cm3(25°C)
蒸氣壓:0.8 mm Hg(20°C)
折射率:1.46
閃點(diǎn):93°C(也有文獻(xiàn)報(bào)道為200°F,即約93.3°C)
水溶性:不溶或微溶于水,易溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿和苯等有機(jī)溶劑。
比旋光度:-51°(589nm,c=10,EtOH)
化學(xué)性質(zhì):化學(xué)性質(zhì)比較穩(wěn)定,能與蒸汽一同揮發(fā)。
用途:
食品:可用作牙膏、香水、飲料和糖果等的賦香劑。在口香糖中用量可達(dá)1100mg/kg,糖果中400mg/kg,烘烤食品中130mg/kg,冰淇淋中68mg/kg,軟飲料中35mg/kg。
醫(yī)藥:用作刺激藥,作用于皮膚或粘膜,有清涼止癢作用;內(nèi)服可作為驅(qū)風(fēng)藥,用于頭痛及鼻、咽、喉炎癥等。其酯用于香料和藥物。
天然提?。嚎捎商烊槐『稍吞峒兊玫?。將唇形科植物薄荷的地上部分(莖、枝、葉和花序)經(jīng)水蒸氣蒸餾所得的精油稱薄荷原油,得油率為0.50.6。將薄荷原油冷凍至-20℃,分離出結(jié)晶粗薄荷腦;將母液進(jìn)一步冷凍至-40℃,還可分離得到一部分粗薄荷腦。粗薄荷腦經(jīng)加熱熔化,減壓脫去水分,并趁熱過濾。冷卻至0℃左右,靜置79天,分離得結(jié)晶,42℃烘干24小時(shí),晾至室溫即為成品。
化學(xué)合成:也可通過化學(xué)合成法制取,如從香茅醛或百里酚等原料出發(fā),經(jīng)過一系列化學(xué)反應(yīng)制得。
保持容器密封,放入緊密的出藏器內(nèi),儲(chǔ)存在陰涼、干燥的地方。避免氧化物接觸。儲(chǔ)存溫度一般為20°C或常溫儲(chǔ)存,但具體儲(chǔ)存條件可能因供應(yīng)商或產(chǎn)品規(guī)格而異。
綜上所述,CAS 2216-51-5代表的L-薄荷醇是一種具有廣泛應(yīng)用價(jià)值的化合物,在食品、醫(yī)藥等領(lǐng)域發(fā)揮著重要作用。
湖北萃園生物科技有限公司
聯(lián)系商家時(shí)請(qǐng)?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
王玲