銀屑病是一種多因素皮膚病,給許多患者帶來不便。考慮到當(dāng)前療法的副作用和耐藥性,迫切需要發(fā)現(xiàn)更有效、更安全的抗銀屑病藥物。方法和結(jié)果:在本研究中,我們篩選了 250 多種中藥化合物抑制培養(yǎng)的人 HaCaT 角質(zhì)形成細胞細胞活力的能力,這是一種與銀屑病相關(guān)的體外模型,發(fā)現(xiàn) Periplogenin 非常有效。機制研究表明,HaCaT 細胞中的 Periplogenin 不誘導(dǎo)細胞凋亡和自噬。然而,Periplogenin 導(dǎo)致 PI 滲透到細胞中,增加乳酸 LDH 的釋放并迅速增加壞死細胞的數(shù)量。此外,在 Periplogenin 處理的 HaCaT 細胞中觀察到壞死的典型特征。值得注意的是,壞死性凋亡抑制劑 Nec-1 和 NSA 能夠?qū)⒓毎麖膲乃佬约毎劳鲋姓瘸鰜恚С謮乃佬缘蛲雠c周倍體素誘導(dǎo)的細胞死亡有關(guān)。此外,Periplogenin 處理的細胞中 ROS 水平升高,NAC (一種抗氧化劑) 和 Nec-1 可以抑制 ROS 水平,NAC 可以減輕壞死性凋亡性細胞死亡,表明 Periplogenin 誘導(dǎo)的壞死性細胞死亡是由氧化應(yīng)激介導(dǎo)的。更重要的是,在 TPA 誘導(dǎo)的表皮增生和 IMQ 誘導(dǎo)的皮膚炎癥的小鼠模型中,Periplogenin 的局部給藥改善了皮膚病變和炎癥。結(jié)論:總之,我們的結(jié)果首次表明,Periplogenin 是一種天然存在的化合物,在體外和體內(nèi)具有強大的抗銀屑病作用,使其成為未來藥物研究的有前途的候選者。
糖苷在甲狀腺功能障礙調(diào)節(jié)中的重要性尚不清楚。方法和結(jié)果:在本研究中,從蔬菜 LAGENARIA SICERARIA 中分離的 Periplogenin-3- O-D-吡喃葡萄糖基 (1→6)(1→4)-D-環(huán)吡喃糖苷對 L-甲狀腺素 (L-T?) 誘導(dǎo)的甲狀腺功能亢進癥和相關(guān)心血管異常的影響已在 Wistar 白化大鼠中揭示。L-T? (500 μg/kg, s. c./d) 給藥 12 天顯著增加甲狀腺素 (T?)、三葉甲狀腺原氨酸 (T?) 和肝臟 5'-脫碘酶 I (5'-DI) 活性的血清濃度,同時增加心臟、肝臟和腎臟等不同器官的脂質(zhì)過氧化 (LPO);血清葡萄糖和胰島素濃度以及心臟 Na (+)-K (+)-ATP 酶活性以及血清總膽固醇、高密度脂蛋白膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、極低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯的降低。在給予分離的 Periplogenin 后,這些不良反應(yīng)中的大多數(shù)被逆轉(zhuǎn)。然而,在其 3 種不同濃度(5.0、10 和 25 mg/kg)中,5 mg/kg 似乎是最有效的一種,因為它幾乎可以使 T?、葡萄糖、胰島素、Na (+)-K (+)-ATP 酶活性、組織 LPO 和不同血脂的水平正?;?,這表明 Periplogenin 對甲狀腺毒癥和相關(guān)心血管問題的保護作用。結(jié)論:Periplogenin 作用似乎是通過其直接的抗甲狀腺和/或 LPO 抑制特性介導(dǎo)的。
CAS 514-39-6對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是杠柳苷元(Periplogenin),以下是對該物質(zhì)的詳細介紹:
CAS號:514-39-6
英文名:Periplogenin
分子式:C23H34O5
分子量:390.51
常用名:杠柳苷元、杠柳甙元、無紅杠柳毒苷苷元
熔點:存在多個熔點數(shù)據(jù),可能為245~248℃,也有資料表明其熔點為583℃(該數(shù)據(jù)可能是預(yù)測值或特定條件下的熔點)。
沸點:583.0±50.0°C(Predicted)
密度:1.320±0.06 g/cm3 (20 oC 760 Torr)(預(yù)測值)
溶解性:溶于甲醇、DMSO、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮等有機溶劑。
杠柳苷元是一種白色結(jié)晶性粉末,具有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。它是中藥材香加皮(Periplocae Cortex)中存在的強心苷,具有強心、抗炎和抗腫瘤等藥理作用。
強心作用:杠柳苷元作為強心苷元,具有增強心臟功能的作用。
抗炎作用:具有顯著的抗炎效果,可用于相關(guān)炎癥性疾病的治療。
抗腫瘤作用:對體外培養(yǎng)的多種腫瘤細胞具有毒性作用,如小鼠S180肉瘤細胞、人胃癌SGC-7901細胞、人肺癌A549細胞和人肝癌HepG2細胞等。
用途:杠柳苷元主要用于含量測定、鑒定、藥理實驗等科研領(lǐng)域。此外,它還具有潛在的醫(yī)藥應(yīng)用價值,可用于開發(fā)相關(guān)藥物。
來源:杠柳苷元主要來源于中藥材香加皮,也可通過化學(xué)合成或生物提取等方法獲得。
綜上所述,CAS 514-39-6對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)杠柳苷元是一種具有多種藥理作用的化學(xué)物質(zhì),在科研和醫(yī)藥領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲