聚合物膠束是一種安全有效的遞送系統(tǒng)，屬于靶向遞送系統(tǒng) （TDS）。一種抗癌藥物 Harmine（HM） 是一種疏水性藥物，用于治療肝癌時有很多不良反應(yīng)。殼聚糖 （CS） 是一種多糖，可以被修飾為兩親性 polmer，它可以自組裝成膠束并用于疏水藥物的遞送。 合成三種新型可生物降解聚合物，命名為棕櫚酰-三甲基-CS （TPCS）1、TPCS2 和 Lac-TPCS2，并研究它們在體外和體外將 HM 遞送到肝臟腫瘤的效率和機制。方法和結(jié)果：自組裝膠束在體外表現(xiàn)出令人滿意的粒徑 （~ 200 nm） 和藥物釋放特性。證明 Lac-TPCS2/HM 可能通過內(nèi)吞作用進入 HepG2 細胞。體內(nèi)抗腫瘤實驗顯示，Lac-TPCS2/HM 可顯著抑制腫瘤生長，延長靜脈給藥后攜帶 H22 腫瘤的小鼠的壽命。隨后的體內(nèi)近紅外熒光成像結(jié)果表明 Lac-TPCS2/HM 具有令人滿意的肝臟腫瘤靶向作用。結(jié)論：三種新型聚合物在治療肝腫瘤的納米藥物開發(fā)中具有巨大潛力，特別是 Lac-TPCS2 通過活性靶向效應(yīng)表現(xiàn)出最大的抗腫瘤潛力。
整體腦缺血 （GCI） 導致能量不足，導致神經(jīng)元過度釋放谷氨酸。星形膠質(zhì)細胞谷氨酸轉(zhuǎn)運蛋白在將細胞外谷氨酸濃度保持在興奮性毒性水平以下方面起主要作用。 谷氨酸轉(zhuǎn)運蛋白 1 （GLT-1） 可能占成人前腦谷氨酸攝取的 90% 以上。方法和結(jié)果：臨床前研究結(jié)果表明，Harmine 在肌萎縮側(cè)索硬化癥的大鼠模型中具有神經(jīng)保護作用，有益作用特別是由于 GLT-1 的上調(diào)。然而，沒有實驗探索 Harmine 在 GCI 情況下提供神經(jīng)保護的潛力。目前的研究旨在確定 Harmine 是否可以減輕腦梗死并提高 GCI 后神經(jīng)元存活率。此外，為了測試這些機制是否與 GLT-1 的上調(diào)有關(guān)，我們使用了 GLT-1 特異性抑制劑二氫紅藻酸鹽 （DHK） 并分析了 GLT-1 mRNA 和蛋白質(zhì)在大腦皮層中的表達。我們還檢查了 Harmine 治療是否通過免疫熒光影響星形膠質(zhì)細胞活化。結(jié)論：我們的結(jié)果表明，GCI 后 Harmine 給藥可以減少腦梗死體積并減少神經(jīng)元死亡。它還導致 GLT-1 mRNA 和蛋白質(zhì)的顯著升高，并顯著減弱星形膠質(zhì)細胞活化。我們?yōu)槔斫?nbsp;Harmine 在神經(jīng)系統(tǒng)疾病中發(fā)揮其神經(jīng)保護活性的機制提供了新的線索。
環(huán)氧合酶-2 （COX-2） 在胃癌的致癌作用和進展中起重要作用。據(jù)報道，Harmine 是一種很有前途的癌癥治療候選藥物;然而，Harmine 對人胃癌細胞的影響和作用機制仍不清楚。 本研究在體外和體內(nèi)評估了 Harmine 對人胃癌的抗腫瘤作用。方法和結(jié)果：使用 MTT 比色法測定細胞增殖。通過 DAPI 染色和流式細胞術(shù)分析測量細胞凋亡。進行傷口愈合和 transwell 侵襲試驗以評估 Harmine 對胃癌細胞遷移和侵襲的影響。Western blot 分析檢測 COX-2 、增殖細胞核抗原 （PCNA） 、 Bcl-2 、 Bax 和基質(zhì)金屬蛋白酶-2 （MMP-2） 的表達。我們的結(jié)果表明，Harmine 在體外顯著抑制細胞增殖、遷移、侵襲和誘導細胞凋亡，在體內(nèi)抑制腫瘤生長。此外，Harmine 顯著抑制胃癌細胞中 COX-2 、 PCNA 、 Bcl-2 和 MMP-2 的表達，并增加 Bax 的表達。結(jié)論：這些結(jié)果共同表明，Harmine 誘導細胞凋亡并抑制人胃癌細胞的增殖、遷移和侵襲，這可能是通過下調(diào) COX-2 表達介導的。
1 型和 2 型糖尿病影響著全球約 3.8 億人。這兩種疾病最終都是由產(chǎn)生功能性胰腺胰島素的 β 細胞缺乏引起的。β 細胞在人類出生前后開始的短暫時間窗口內(nèi)在人類體內(nèi)增殖，在生命的第一年參與細胞周期的百分比達到峰值 （~2%）。在胚胎期和兒童早期，β 細胞復制幾乎無法檢測到。雖然 β 細胞擴增似乎是治療 β 細胞缺陷的明顯方法，但成人 β 細胞已被證明對這種努力不頑固。因此，仍然迫切需要能夠在體內(nèi)或離體誘導成人 β 細胞再生和擴增的抗糖尿病治療劑。方法和結(jié)果：在這里，使用高通量小分子篩選 （HTS），我們發(fā)現(xiàn)小分子 Harmine 的類似物作為一類新的人類 β 細胞有絲分裂化合物發(fā)揮作用。我們還將雙特異性酪氨酸調(diào)節(jié)激酶-1a （DYRK1A） 定義為 Harmine 的可能靶標，將活化 T 細胞的核因子 （NFAT） 轉(zhuǎn)錄因子家族定義為人 β 細胞增殖和分化的可能介質(zhì)。使用三種不同的基于小鼠和人胰島的體內(nèi)模型，我們表明 Harmine 能夠誘導 β 細胞增殖、增加胰島質(zhì)量并改善血糖控制。結(jié)論：這些觀察結(jié)果表明，Harmine 類似物可能對人類糖尿病治療具有獨特的治療前景。增強這些化合物的效力和 β 細胞特異性是未來的重要挑戰(zhàn)。
CAS號442-51-3對應(yīng)的化學物質(zhì)是哈爾堿（Harmine），也被稱為哈爾明堿、肉葉云香堿、去氫駱駝蓬堿、7-甲氧基-1-甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚等。以下是對該物質(zhì)的詳細介紹：
CAS號：442-51-3
分子式：C13H12N2O
分子量：212.2472
密度：1.3±0.1 g/cm3（或1.1128，存在輕微精度差異）
沸點：421.4±40.0 °C at 760 mmHg（或352.09°C，存在輕微精度差異）
熔點：262-264 °C
哈爾堿具有多個別名和同義詞，包括但不限于：
哈爾明堿
肉葉云香堿
去氫駱駝蓬堿
7-甲氧基-1-甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚
Banisterin、Banisterine、Harmin、Leucoharmine、Telepathin、Telepathine、Yagein、Yageine等
哈爾堿通常呈現(xiàn)為黃色結(jié)晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，微溶于水、氯仿、乙醚等溶劑。
哈爾堿是一種β-咔啉類生物堿，具有特定的化學結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。它存在于植物駱駝蓬的種子中，并可以通過提取和純化獲得。
用途：哈爾堿具有抗腫瘤、神經(jīng)保護等多種藥理活性，因此被廣泛用于含量測定、鑒定、藥理實驗、活性篩選等科研領(lǐng)域。此外，它還可能具有其他潛在的應(yīng)用價值，如作為藥物前體或生物活性分子等。
來源：哈爾堿主要來源于蒺藜科駱駝蓬屬植物駱駝蓬的種子。通過提取和純化技術(shù)，可以從駱駝蓬種子中獲得高純度的哈爾堿。
安全說明：在使用哈爾堿時，應(yīng)穿戴合適的防護服和手套，避免吸入、皮膚接觸和不慎吞咽。萬一接觸眼睛，應(yīng)立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。
危險品類別碼：哈爾堿被歸類為吸入、皮膚接觸和不慎吞咽有害的物質(zhì)。
哈爾堿應(yīng)存儲在干燥、陰涼、通風良好的地方，避免陽光直射和高溫。長時間暴露在高溫或潮濕環(huán)境中可能會導致其性質(zhì)發(fā)生變化。
綜上所述，CAS號442-51-3對應(yīng)的化學物質(zhì)哈爾堿是一種具有多種藥理活性的β-咔啉類生物堿，廣泛用于科研領(lǐng)域。在使用和存儲時，應(yīng)嚴格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲