在從中草藥和當(dāng)?shù)匾吧参镏泻Y選新的農(nóng)用化學(xué)品的計(jì)劃中,發(fā)現(xiàn)白術(shù)根莖的石油醚 (PE) 提取物對(duì) Tribolium castaneum 成蟲(chóng)具有驅(qū)蟲(chóng)和接觸活性。方法和結(jié)果:在重復(fù)硅膠柱上對(duì) PE 提取物進(jìn)行生物活性定向色譜分離,分離出兩種聚乙炔,白術(shù)素和白術(shù)醇 (1 和 2,分別),以及兩種內(nèi)酯,白術(shù)內(nèi)酯 II 和 III (3 和 4,分別)?;?NMR 波譜闡明了化合物的結(jié)構(gòu)。評(píng)價(jià)了 4 種分離的化合物對(duì) T. castaneum 的殺蟲(chóng)和驅(qū)避活性。蒼術(shù)素對(duì)栗樹(shù)成蟲(chóng)表現(xiàn)出很強(qiáng)的接觸活性,LD50 值為 1.83 μg/成蟲(chóng)。白術(shù)素和白術(shù)內(nèi)酯 II 對(duì)栗樹(shù)成蟲(chóng)也具有很強(qiáng)的驅(qū)避活性。暴露 4 小時(shí)后,使用 0.63 μg/cm 的低濃度白術(shù)素實(shí)現(xiàn)了 >90% 的驅(qū)蚊效果(2)。結(jié)論:結(jié)果表明,白術(shù)素 (1) 和白術(shù)內(nèi)酯 II (3) 作為天然驅(qū)蟲(chóng)劑的來(lái)源具有良好的潛力,1 有可能作為天然殺蟲(chóng)劑開(kāi)發(fā)。
研究?jī)?nèi)生真菌誘發(fā)器誘導(dǎo)的白術(shù)素生物合成中涉及的信號(hào)分子和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo),以及內(nèi)生真菌誘發(fā)子對(duì)白術(shù)柳葉草關(guān)鍵酶活性的影響。方法和結(jié)果: 采用植物細(xì)胞懸浮培養(yǎng)技術(shù)檢測(cè)內(nèi)生真菌誘導(dǎo)劑處理下一氧化氮 (NO) 、水楊酸 (SA) 和白術(shù)苷的含量變化。結(jié)果 內(nèi)生真菌誘發(fā)劑通過(guò)分別激活一氧化氮合酶 (NOS) 、苯丙氨酸解氨酶 (PAL) 和乙酰輔酶 A 羧化酶 (ACC) 顯著促進(jìn)了 NO 爆發(fā)以及 SA 和白術(shù)素的生物合成。NOS 抑制劑 PBITU 可抑制誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)的 NO 和 SA 積累以及白術(shù)素的生物合成。白術(shù)素的生物合成也可以由外源性 NO 或 SA 觸發(fā)。結(jié)果表明,NO 和 SA 是必需的信號(hào)分子,NO 爆發(fā)是由內(nèi)生真菌誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)的 NOS 介導(dǎo)的。NO 淬滅劑 cPITO 可有效去除內(nèi)生真菌誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)的柳葉蕁細(xì)胞中的 NO 爆發(fā),并顯著抑制內(nèi)生真菌誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)的柳葉薈細(xì)胞中 SA 和白術(shù)素的生物合成促進(jìn)。外源 SNP 可以逆轉(zhuǎn) cPITO 對(duì) PAL 和 ACC 活性以及 SA 和 Atractylodin 合成的抑制。這表明 NO 是上游信號(hào)分子介導(dǎo)的內(nèi)生真菌誘發(fā)劑,可加速 SA 和白術(shù)素的生物合成。結(jié)論:通過(guò) NO 后 SA 介導(dǎo)的內(nèi)生真菌誘發(fā)子可以通過(guò)激活 A. lancea 中的 ACC 促進(jìn)白術(shù)素的生物合成。
白術(shù)根莖乙醇提取物在高通量篩選的人胰脂肪酶測(cè)定中表現(xiàn)出顯著的脂肪酶抑制作用,IC50 值為 9.06 μg/mL。方法和結(jié)果:生物測(cè)定指導(dǎo)的分離導(dǎo)致鑒定出一種新的聚乙炔,syn-(5E,11E)-3-乙酰氧基-4-O-(3-甲基丁?;?1,5,11-十三烷三烯-7,9-二炔-3,4-二醇 (7),以及六種已知化合物 (1-6)。化合物 7 的結(jié)構(gòu)是根據(jù) NMR 和 MS 數(shù)據(jù)的分析確定的。在這 7 種脂肪酶抑制劑中,主要化合物白術(shù)素 (1) 顯示出最高的脂肪酶抑制活性 (IC50 = 39.12 μM)。 在高脂飲食誘導(dǎo)的肥胖小鼠模型中,以每日 250 mg/kg 和 500 mg/kg 體重的劑量持續(xù) 4 周評(píng)價(jià)白術(shù)根莖乙醇提取物的抗肥胖作用,用該提取物治療在 500 mg/kg 劑量水平下表現(xiàn)出中等療效。
55290-63-6是蒼術(shù)素的CAS號(hào),關(guān)于蒼術(shù)素的具體信息如下:
中文名稱:蒼術(shù)素
英文名稱:Atractylodin
CAS號(hào):55290-63-6
分子式:C13H10O
分子量:182.22
形態(tài):粉末,物理性質(zhì)為無(wú)色針晶
顏色:棕色
熔點(diǎn):50.5~53℃(也有資料稱為52℃)
沸點(diǎn):305.5±34.0℃(Predicted)或305.5oC at 760 mmHg
密度:1.056±0.06 g/cm3(Predicted)或1.056 g/cm3
折射率:1.591
溶解度:DMF中30mg/mL;DMSO中15mg/mL;乙醇中10mg/mL
來(lái)源:蒼術(shù)素是從菊科植物蒼術(shù)或北蒼術(shù)的干燥根莖中提取的一種物質(zhì),揮發(fā)油是蒼術(shù)中的主要活性成分,其中含量最高的是蒼術(shù)素。
藥理活性:具有降血糖、利尿、促進(jìn)胃排空、抗炎、抗腫瘤等藥理活性。此外,還有保肝作用、抗缺氧作用、對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用、抗菌抗病毒作用、抗心律失常作用以及對(duì)消化道的作用等。
綜上所述,55290-63-6即蒼術(shù)素,是一種具有多種藥理活性的化學(xué)物質(zhì),主要來(lái)源于菊科植物蒼術(shù)或北蒼術(shù)的干燥根莖。
湖北萃園生物科技有限公司
聯(lián)系商家時(shí)請(qǐng)?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
王玲