脫氫吳菩提亞生物堿 (DeHE) 是中草藥吳楚玉 (Evodiae frutus) 的一種生物活性成分,在豚鼠心室肌細(xì)胞中發(fā)揮抗心律失常作用。我們進(jìn)一步表征了 DeHE 對(duì)從接受心臟矯正手術(shù)或心臟移植的患者心臟獲得的人體心房和心室組織中的機(jī)電效應(yīng)。方法和結(jié)果:用傳統(tǒng)的微電極技術(shù)記錄人心肌的跨膜電位,而單個(gè)人心肌細(xì)胞中的肌膜 Na (+) 和 Ca(2 +) 電流通過全細(xì)胞膜片鉗技術(shù)測(cè)量。使用 BCECF 熒光測(cè)定人心房中的細(xì)胞內(nèi) pH 值 (pHi) 和 Na(+)-H(+) 交換劑 (NHE) 活性。 在人心房中,DeHE (0.1-0.3 μM) 抑制了慢響應(yīng)動(dòng)作電位的上沖程速度、動(dòng)作電位幅度和收縮力。此外,在人心室心肌中發(fā)現(xiàn)了 DeHE 的類似抑制作用。在離體的人心房和心室肌細(xì)胞中,DeHE (0.1-1 μM) 可逆地、濃度依賴性地降低了 Na(+) 和 Ca(2+)電流。此外,DeHE (0.1 和 0.3 μM) 抑制了腎上腺素和高 [Ca(2+)]o 誘導(dǎo)的延遲后去極化和后收縮。在人心室心肌中,通過預(yù)處理 DeHE (0.3 μM) 減弱 strophanthitrin 誘導(dǎo)的觸發(fā)活動(dòng)。DeHE (0.1-0.3 μM) 也顯著提高了靜息 pHi 和 NHE 活性。結(jié)論:我們首次得出結(jié)論,在人類心臟中,DeHE 可以通過普遍減少 Na (+) 和 Ca(2 + ) 向內(nèi)電流,同時(shí)增加靜息 pHi 和 NHE 活性來拮抗強(qiáng)心律所誘發(fā)的強(qiáng)心律失常。
據(jù)報(bào)道,脫氫吳二胺具有抗膽堿酯酶活性和抗健忘作用。方法和結(jié)果:本研究使用步進(jìn)式被動(dòng)回避試驗(yàn)檢查了脫氫吳二胺對(duì)東莨菪堿和 β-淀粉樣蛋白肽 (25--35) 誘導(dǎo)的小鼠健忘癥的影響。與膽堿酯酶抑制劑毒扁豆堿(0.03--0.3 mg/kg,ip)類似,脫氫吳地胺(0.75--12.0 mg/kg,ip)在訓(xùn)練試驗(yàn)前 30 分鐘、訓(xùn)練試驗(yàn)后立即和保留試驗(yàn)前 30 分鐘給藥顯著改善了東莨菪堿和 β-淀粉樣蛋白肽 (25--35) 誘導(dǎo)的健忘癥。在 β-淀粉樣肽 (25--35) 誘導(dǎo)的健忘癥中,脫氫鹽漬亞胺的這三種給藥方案中抗遺忘效力的等級(jí)順序與毒扁豆堿的等級(jí)順序不同。此外,在訓(xùn)練試驗(yàn)前給藥時(shí),脫氫吳二胺比東莨菪堿誘導(dǎo)的健忘癥更有效地改善 β-淀粉樣肽 (25--35) 誘導(dǎo)的健忘癥。結(jié)論:這些結(jié)果表明,脫氫鹽肇二胺可能具有抗膽堿酯酶以外的作用,可能是改善 β-淀粉樣蛋白型遺忘癥的新型有效配體。
Dehydroevodiamine 是從 Evodiae Fructus 中分離的一種主要的生物活性喹唑啉生物堿。方法和結(jié)果:我們研究了脫氫吳茱二胺在 RAW 264.7 小鼠巨噬細(xì)胞中的抗炎特性。結(jié)果表明,脫氫鹽二胺抑制 LPS 誘導(dǎo)的 iNOS 和 COX-2 蛋白的表達(dá),并在 RAW 264.7 細(xì)胞上進(jìn)行 RT-PCR 實(shí)驗(yàn)時(shí)抑制它們的 mRNA。此外,該化合物抑制 LPS 刺激的前列腺素 E2 (PGE2) 和 LPS 誘導(dǎo)的核因子-κ B (NF-kappaB) 的水平。結(jié)論:因此,我們認(rèn)為脫氫吳葦雙胺介導(dǎo)的抑制 LPS 誘導(dǎo)的 iNOS 和 COX-2 基因表達(dá)的作用是由于在轉(zhuǎn)錄水平上抑制 NF-kappaB 激活。
CAS號(hào)為67909-49-3的化學(xué)物質(zhì)是去氫吳茱萸堿,以下是關(guān)于去氫吳茱萸堿的詳細(xì)介紹:
英文名稱:Dehydroevodiamine
別名:脫氫吳茱萸堿
分子式:C19H15N3O
CAS編號(hào):67909-49-3
純度:通常可達(dá)到98%或以上
外觀:黃色結(jié)晶粉末
去氫吳茱萸堿主要來源于植物,如疏毛吳茱萸。
可以通過專業(yè)的提取和分離純化技術(shù)從植物中提取得到。
性質(zhì):去氫吳茱萸堿是一種生物堿,具有一定的藥理活性。
用途:
實(shí)驗(yàn)室用途:主要用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等。
藥理研究:具有降壓、抗腫瘤等藥理作用,是藥理活性研究的重要對(duì)象。
其他用途:還可以用于細(xì)胞實(shí)驗(yàn)、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)等,為新藥研發(fā)提供基礎(chǔ)數(shù)據(jù)支持。
去氫吳茱萸堿作為實(shí)驗(yàn)室用藥品,應(yīng)嚴(yán)格按照相關(guān)規(guī)定進(jìn)行儲(chǔ)存和使用。
在使用過程中,應(yīng)佩戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)設(shè)備,避免與皮膚和眼睛直接接觸。
如發(fā)生泄漏,應(yīng)立即采取應(yīng)急處理措施,避免對(duì)環(huán)境和人體造成危害。
綜上所述,CAS號(hào)為67909-49-3的去氫吳茱萸堿是一種重要的生物堿,具有廣泛的藥理活性和應(yīng)用前景。在使用時(shí),應(yīng)充分了解其性質(zhì)、用途和注意事項(xiàng),確保安全、有效地利用這一化學(xué)物質(zhì)。
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王玲