化合物 UNC0638|T3257|TargetMol

價(jià)格	￥222	￥494	￥756
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 UNC0638	英文名稱(chēng):UNC0638
CAS:1255580-76-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.53%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T3257

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	UNC0638
描述	UNC0638 is an inhibitor of β-protein lysine methyltransferases G9a(IC50<15 nM) and GLP(IC50=19 nM) with excellent potency and selectivity over a wide range of epigenetic and non-epigenetic targets.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	UNC0638 is dissolved in deuterated DMSO (10 mM) and deuterated Water (90:10 ratio)[1]. MDA-MB-231, PC3, HCT116 cells are cultured in RPMI with 10% FBS, 22RV1 cells in alphaMEM and 10% FBS, MCF7 and IMR90 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are grown in the presence or absence of UNC0638 (10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM, and 100 μM ) for stated amount of time. The media is removed and replaced with DMEM 10% FBS without phenol red supplemented with 1 mg/mL of MTT and incubated for 1-2 h. Live cells reduce yellow MTT to purple formazan. The resulting formazan is solubilized in acidified isopropanol and 1% Triton and absorbance measured at 570 nm, corrected for 650 nm background[1].
激酶實(shí)驗(yàn)	The enzymatic reactions are conducted in duplicate at room temperature for 1 hour in a 50 μL mixture containing PKMT assay buffer, substrate coated plate, 10 M SAM, a HMT enzyme (EZH2 (800 ng/reaction), MLL (300 ng/reaction), PRMT1 (0.5 ng/reaction), SUV39H1 (75 ng/reaction) and UNC0638 (0-1.25 μM). After enzymatic reactions, 100 μL of first antibody is added to each well and the plate is incubated at room temperature for an additional 1 h. 100 μL of secondary antibody is added to each well and the plate is incubated at room temperature for an additional 30 min. 100 μL of developer reagents are added to wells and luminescence is measured using a BioTek SynergyTM 2 microplate reader. Enzyme activity assays are performed in duplicates at each concentration. The luminescence data are analyzed using the computer software, Graphpad Prism[1].
體外活性	UNC0638是一種針對(duì)G9a和GLP具有高選擇性、高滲透性的化學(xué)探針，其毒性/功能比率大于100，相較于BIX01294的小于6。它是針對(duì)G9a和GLP的選擇性抑制劑，在廣泛的表觀(guān)遺傳及非表觀(guān)遺傳靶點(diǎn)上展現(xiàn)出優(yōu)越的選擇性。UNC0638對(duì)SET7/9（一種H3K4 HMTase）、SET8（一種H4K20 HMTase）、PRMT3和SUV39H2的選擇性超過(guò)10,000倍。在MDA-MB-231細(xì)胞中，48小時(shí)的UNC0638處理以濃度依賴(lài)的方式降低H3K9me2的水平，IC50為81 nM。UNC0638對(duì)多種細(xì)胞系的處理降低了全球H3K9me2水平，相當(dāng)于對(duì)G9a和GLP進(jìn)行小發(fā)夾RNA敲減的水平，同時(shí)UNC0638的功能效力與其毒性之間有著明顯的分離。此外，UNC0638顯著降低了MCF7細(xì)胞的克隆形成能力，在已知G9a調(diào)控的內(nèi)源基因的啟動(dòng)子處降低H3K9me2的豐度，并不成比例地影響了編碼微RNA的幾個(gè)基因組位點(diǎn)。在小鼠胚胎干細(xì)胞中，UNC0638以濃度依賴(lài)的方式重新激活G9a沉默的基因和一種逆轉(zhuǎn)錄病毒報(bào)告基因，而不促進(jìn)分化。[1]
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 93 mg/mL (182.4 mM) Ethanol : 93 mg/mL (182.4 mM) H2O : 6 mg/mL (11.77 mM)
關(guān)鍵字	UNC-0638 \| UNC0638 \| UNC 0638 \| Inhibitor \| inhibit \| Influenza Virus \| Histone Methyltransferase \| Autophagy
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Acetylcysteine \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗感染化合物庫(kù) \| 染色質(zhì)修飾分子庫(kù) \| 抗糖尿病庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 干細(xì)胞分化化合物庫(kù) \| 表觀(guān)遺傳庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 抗病毒庫(kù) \| 細(xì)胞重編程化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： UNC0638|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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