UNC0638
| 中文名稱 | UNC0638 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 2-環(huán)己基-6-甲氧基-N-[1-異丙基-4-哌啶基]-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-喹唑啉胺;GEHMT2和EHMT1抑制劑;化合物UNC0638;2-環(huán)己基-N-(1-異丙基哌啶-4-基)-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺;UNC0638,可逆的G9和GLP組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑;UNC0638,G9 AND GLP HISTONE METHYLTRANSFERASE抑制劑;化合物UNC0638,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | UNC0638 |
| 英文同義詞 | UNC0638;UNC0638/UNC-0638;2-Cyclohexyl-N-(1-isopropyl-4-piperidinyl)-6-Methoxy-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine;2-Cyclohexyl-6-Methoxy-N-[1-(1-Methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine;UNC0638 2-Cyclohexyl-6-Methoxy-N-[1-(1-Methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine;2-cyclohexyl-6-methoxy-n-(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-amine;CS-565;4-Quinazolinamine, 2-cyclohexyl-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]- |
| CAS號 | 1255580-76-7 |
| 分子式 | C30H47N5O2 |
| 分子量 | 509.73 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 抑制劑;菌株;Epigenetics |
| Mol文件 | 1255580-76-7.mol |
| 結(jié)構式 |  |
UNC0638 性質(zhì)
| 熔點 | 93-94℃ |
|---|---|
| 沸點 | 610.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.124±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | DMSO 中≥25.5 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥48.2 mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 10.07±0.20(Predicted) |
| 顏色 | 白色至黃色 |
UNC0638 是一種有效的選擇性的組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶（HMTase）抑制劑，作用于G9a和GLP，IC50分別為< 15 nM和19 nM，有效且選擇性地作用于多種表觀遺傳和非表觀遺傳靶點。UNC0638 具有抗病毒的活性。
| Target | Value |
|
G9a
(Cell-free assay) | <15 nM |
|
GLP
(Cell-free assay) | 19 nM |
UNC0638是一種有效的，選擇性的，可滲透細胞的 G9a 和 GLP 的化學探針，相比于BIX01294，毒性/功能比小于6，其毒性/功能比大于100。UNC0638是一種有效的G9a和GLP抑制劑，對廣譜的表觀遺傳和非表觀遺傳靶點有選擇性。UNC0638對SET7/9 (a H3K4 HMTase)，SET8 (a H4K20 HMTase)，PRMT3，以及SUV39H2有大于10,000倍的選擇性。在MDA-MB-231細胞中，UNC0638 (48 h處理)以濃度依賴的方式降低H3K9me2水平，IC50 是81 nM。UNC0638處理各種細胞系導致較低的全局H3K9me2水平降低，這與用shRNA降低G9a和GLP觀測到的效果是一致的。UNC0638顯著降低MCF7細胞的克隆形成能力，降低G9a調(diào)控的內(nèi)源基因的啟動子區(qū)H3K9me2的豐度，同時影響microRNAs。在小鼠胚胎干細胞中，UNC0638以濃度依賴的方式重新激活G9a沉默的基因和一個報告基因，同時不促進分化。
在小鼠中進行的藥物代謝和藥代動力學研究表明，UNC0638經(jīng)靜脈注射、腹腔注射或口服途徑給藥，在體內(nèi)清除率高、半衰期短、高體積分布和低暴露量。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-15273 | UNC0638 | 1255580-76-7 | 1 mg | 272元 |
| 2025/02/08 | HY-15273 | UNC0638 UNC0638 | 1255580-76-7 | 5mg | 600元 |