化合物 TAK-659 hydrochloride,TAK-659 hydrochloride

化合物 TAK-659 hydrochloride|T4209|TargetMol

價(jià)格	￥329	￥788	￥1160
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 TAK-659 hydrochloride	英文名稱:TAK-659 hydrochloride
CAS:1952251-28-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.63%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T4209

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TAK-659 hydrochloride
描述	TAK-659 hydrochloride (TAK-659) is a potent and selective inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with an IC50 value of 3.2 nM. It is selective against most other kinases, but potent toward both SYK and FLT3.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cell lines: FLT3-dependent cell lines (MV4-11 and MOLM-13)Cells are maintained at 37°C in a humidified atmosphere containing 5-8% CO2. In a panel of hematological and solid tumor cell lines, inhibition of cell viability is determined using the soluble tetrazolium salt, MTS. Cells are seeded in 96-well tissue culture plates and are incubated at 37°C/5% CO2 for 24 hours prior to addition of compounds or DMSO vehicle. After 72 or 96 hours of incubation with compounds, MTS conversion by metabolically active cells is determined by measuring the OD490 nm of the wells using a Thermomax microplate reader. To generate concentration-response curves, cells are treated in duplicate with a range of serial compound dilutions. Prior to addition to cells, compound dilutions are prepared in DMSO. Equal amounts of DMSO are added to cells (final concentration is 0.5%). After background correction and normalization against DMSO-treated cells, EC50 values are calculated by curve-fitting these cell viability results using nonlinear regression analysis.
激酶實(shí)驗(yàn)	Kinases are prepared in Base Reaction Buffer (20 mM Hepes pH 7.5, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 0.02% Brij35, 0.02 mg/mL BSA, 0.1 mM Na3VO4, 2 mM DTT, 1% DMSO) and substrate is added with 1.5 mM CaCl2, 16 μg/mL Calmodulin, and 2 mM MnCl2. Varying concentrations of SAR-20347 in DMSO are added to the kinase reaction along with 10 μM 33P-ATP (activity 0.01 μCi/μL final) for IC50 determination[1].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models: Athymic nude mice. Formulation: 0.5% carboxymethylcellulose (CMC). Dosages: 10,30,60 mg/kg QD. Administration: by oral gavage
體外活性	在廣泛的激酶檢測(cè)中，TAK-659對(duì)SYK和FLT-3的選擇性超過290種其他蛋白激酶50倍以上。TAK-659的處理抑制了初級(jí)CLL細(xì)胞和Burkitt's淋巴瘤細(xì)胞共培養(yǎng)中的Syk激活和BCR信號(hào)。在懸浮培養(yǎng)的初級(jí)CLL細(xì)胞中，TAK-659處理后，隨著劑量增加，BCR刺激后SykTyr525、Btk、NFκB、ERK1/2和STAT3的磷酸化水平降低。TAK-659抑制Syk可誘導(dǎo)CLL細(xì)胞凋亡，并消除BCR和共培養(yǎng)衍生的存活信號(hào)。TAK-659抑制初級(jí)CLL細(xì)胞向BMSC、CXCL12和CXCL13的趨化性，并消除微環(huán)境誘導(dǎo)的化學(xué)抗性。TAK-659不抑制患有CLL的患者初級(jí)T細(xì)胞中的TCR信號(hào)和T細(xì)胞激活的分子特征。在細(xì)胞增殖測(cè)定中，TAK-659顯示對(duì)依賴SYK的細(xì)胞系（OCI-LY10）有抑制作用；而對(duì)含有影響SYK活性突變的B細(xì)胞淋巴瘤敏感，對(duì)黏附的初級(jí)或固體腫瘤細(xì)胞系則無細(xì)胞毒性。在細(xì)胞活性測(cè)定中，TAK-659對(duì)FLT3-ITD依賴的細(xì)胞系（MV4-11和MOLM-13）敏感，但WT FLT3的RS4-11（ALL細(xì)胞系）和RA1（Burkitt's淋巴瘤細(xì)胞系）對(duì)TAK-659不敏感。在培養(yǎng)的人類腫瘤細(xì)胞中，TAK-659強(qiáng)效地抑制了血液來源的細(xì)胞系增長(zhǎng)，對(duì)敏感細(xì)胞系統(tǒng)（例如，彌散性大B細(xì)胞淋巴瘤和AML）的半最大響應(yīng)濃度（EC50）范圍從11到775 nM。
體內(nèi)活性	在FLT3依賴的MV4-11異種移植模型中，TAK-659在每天60 mg/kg的劑量下，經(jīng)過20天的用藥后顯示出腫瘤退化。初步的血漿和尿液藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)表明，TAK-659被迅速吸收(中位Tmax 2-3小時(shí))，在穩(wěn)態(tài)暴露度中表現(xiàn)出中等的變異性(DN-AUCtau的CV為40-50%)，平均峰谷比率為3.2–4.2，且在連續(xù)每日給藥15天后平均積累量為2.1-至2.6倍。未改變藥物的腎臟清除率(CLr)占表觀口服清除率的30–34%，這表明CLr對(duì)TAK-659系統(tǒng)清除率的貢獻(xiàn)≥30–34%。TAK-659在體內(nèi)阻斷了針對(duì)IgD（免疫球蛋白D抗體）激活的小鼠外周B細(xì)胞中CD86表達(dá)。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/mL, Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Spleen \| Inhibitor \| Spleen tyrosine kinase \| Cluster of differentiation antigen 135 \| inhibit \| CLL \| related \| tyrosine \| kinase \| FLT3 \| TAK659 \| Fms like tyrosine kinase 3 \| TAK659 Hydrochloride \| CD135 \| TAK 659 hydrochloride \| TAK659 hydrochloride \| TAK 659 \| fms \| Syk \| TAK-659 Hydrochloride \| TAK 659 Hydrochloride
相關(guān)產(chǎn)品	Tofacitinib Citrate \| Gefitinib \| Gilteritinib \| Ribociclib \| Axitinib \| ANTHRAQUINONE-2-CARBOXYLIC ACID \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Sorafenib \| Regorafenib monohydrate \| Ruxolitinib phosphate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： TAK-659|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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