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化合物 Afuresertib,Afuresertib

化合物 Afuresertib|T1911|TargetMol

價格 289 448 913
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Afuresertib英文名稱:Afuresertib
CAS:1047644-62-1品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.17%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1911
2024-12-12 化合物 Afuresertib Afuresertib 1mg/289RMB;2mg/448RMB;5mg/913RMB 289 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.17% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Afuresertib
描述Afuresertib (GSK2110183) is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine protein kinase Akt (protein kinase B) with potential antineoplastic activity.
細胞實驗A 3-day proliferation assay using CellTiter-Glo is performed to measure the growth inhibition by the compounds at 0-30 μM. Cell growth is determined relative to untreated (DMSO) controls. EC50's are calculated from inhibition curves using a 4- or 6-parameter fitting algorithm in the Assay Client application.(Only for Reference)
激酶實驗Potency (Ki*) of afuresertib: The true potency (Ki*) of the inhibitor is initially determined at low enzyme concentrations (0.1 nM AKT1, 0.7 nM AKT2, and 0.2 nM AKT3) using a filter binding assay and then confirmed with progress curve analysis. In the filter binding assay, a pre-mix of enzyme plus inhibitor is incubated for 1 h and then added to a GSKα peptide (Ac-KKGGRARTSS-FAEPG-amide) and [γ33P] ATP. Reactions are terminated after 2 h and the radio labeled AKT peptide product is captured in a phospho-cellulose filter plate. Progress curve analysis utilizes continuous real-time fluorescence detection of product formation using the Sox-AKT-tide substrate (Ac-ARKRERAYSF-d-Pro-Sox-Gly-NH2).
體外活性用10,30和100 mg/kg Afuresertib處理負荷SKOV3卵巢腫瘤異種移植物的小鼠,分別導(dǎo)致凝血酶形成指數(shù)為23%,37%和97%.每天給負荷BT474乳腺腫瘤異種移植物的小鼠,口服10,30或100 mg/kg Afuresertib,分別導(dǎo)致凝血酶形成指數(shù)為8%,37%和61%.
體內(nèi)活性總體上65%的血液學(xué)細胞系對Afuresertib敏感,EC50 < 1 μM。在測試的實體腫瘤細胞系中,21%對Afuresertib的EC50 <1 μM。Afuresertib抑制E17K AKT1突變蛋白的激酶活性,EC50為0.2 nM。Afuresertib顯示對多種AKT底物磷酸化水平(包括GSK3b,PRAS40,FOXO和胱天蛋白酶9)的濃度依賴性效應(yīng)。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (117.01 mM)
Ethanol : 79 mg/mL (184.9 mM)
關(guān)鍵字ROK | Rho-associated kinase | Rho-kinase | Inhibitor | Rho-associated protein kinase | Akt | GSK-2110183 | inhibit | PKC | PKB | GSK 2110183 | Protein kinase C | Afuresertib | ROCK | Protein kinase B
相關(guān)產(chǎn)品Y-27632 dihydrochloride | Honokiol | Mitoxantrone dihydrochloride | Artemisinin | Darovasertib | Staurosporine | α-Vitamin E | Y-27632 | 2,3-Butanediol | RKI-1447 | Ethyl gallate | Thiazovivin
相關(guān)庫抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌活性化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | TGF-β/Smad靶點化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字: GSK2110183C|||GSK2110183|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計算機輔助藥物設(shè)計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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