1047644-62-1
中文名稱
GSK-2110183C
英文名稱
GSK-2110183C
CAS
1047644-62-1
分子式
C18H17Cl2FN4OS
分子量
427.32
MOL 文件
1047644-62-1.mol
更新日期
2025/02/08 15:33:38
1047644-62-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
AFURESERTIB游離態(tài)GSK-2110183C 無(wú)結(jié)構(gòu)圖
AKT廣譜抑制劑(AFURESERTIB)
英文別名
DelitinibAfuresertib
GSK2110183C
GSK-2110183C
GSK 2110183C
GSK-2110183C USP/EP/BP
GSK-2110183 Afuresertib
Afuresertib(GSK2110183C)
Afuresertib, GSK-2110183, GSK-2110183B
N-((S)-1-amino-3-(3-fluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)thiophene-2-carboxamide
所屬類別
生物化工：Akt 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)535.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度DMSO:62.5(Max Conc. mg/mL);146.26(Max Conc. mM)
Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.91(Max Conc. mM)
Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.91(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)13.03±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
GSK-2110183C價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-15727 | Afuresertib | 1047644-62-1 | 1 mg | 350元 |
| 2025/02/08 | HY-15727 | GSK-2110183C Afuresertib | 1047644-62-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1034元 |
| 2025/02/08 | HY-15727 | GSK-2110183C Afuresertib | 1047644-62-1 | 5 mg | 1100元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Afuresertib (GSK2110183)是一種有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制劑，對(duì)Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分別為 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 0.08 nM(Ki) |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 2 nM(Ki) |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 2.6 nM(Ki) |
體外研究
Afuresertib抑制E17K AKT1突變蛋白的激酶活性，EC50為0.2 nM。Afuresertib對(duì)多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，F(xiàn)OXO和Caspase 9，表現(xiàn)出濃度依賴性作用?？傮w65%的血液學(xué)細(xì)胞系對(duì)afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在測(cè)試的實(shí)體腫瘤細(xì)胞系中，21%對(duì)afuresertib的響應(yīng)具有< 1 μM 的EC50 。
體內(nèi)研究
負(fù)荷BT474乳腺腫瘤異種移植物的小鼠，afuresertib (p.o.)以每天10，30或100 mg/kg的劑量給藥，分別導(dǎo)致8，37和61% TGI。負(fù)荷SKOV3卵巢腫瘤異種移植物的小鼠用10，30和100 mg/kg afuresertib處理，分別導(dǎo)致23，37 和97% TGI。