化合物 GDC-0810|T5118|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 GDC-0810	英文名稱:Brilanestrant
CAS:1365888-06-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.71%	產品類別: 抑制劑
貨號: T5118

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Brilanestrant
描述	Brilanestrant (GDC-0810) is a selective estrogen receptor degrader (IC50: 0.7 nM).
細胞實驗	MCF-7 cells are adjusted to a concentration of 40000 cells per mL in RPMI containing 10% FBS and 20 mM HEPES. Then 16 μL of the cell suspension (640 cells) is added to each well of a 384-well plate, and the cells are incubated overnight to allow the cells to adhere. The following day a 10-point, serial 1:5 dilution of each compound is added to the cells in 16 μL at a final concentration ranging from 10 to 0.000005 μM. After 5 days' compound exposure, 16 μL of CellTiter-GLo is added to the cells, and the relative luminescence units of each well are determined. CellTiter-GLo added to 32 μL of medium without cells is used to obtain a background value. The percent viability of each sample is determined as follows: RLU sample-RLU background/RLU untreated cells-RLU background ×100=%viability.
動物實驗	Time release pellets containing 0.72 mg 17-β estradiol are subcutaneously implanted into nu/nu mice. MCF-7 cells are grown in RPMI containing 10% FBS at 5% CO2 37°C. Trypsinized cells are pelleted and resuspended in 50% RPMI（serum free）and 50% Matrigel at 1×107 cells/mL. MCF-7 cells are subcutaneously injected (100 μL/animal) on the right flank 2-3 days post pellet implantation. Tumor volume (length × width2/2) is monitored biweekly. When tumors reach an average volume of appr 200 mm3 animals are randomized and treatment is started. Animals are treated with vehicle or compound daily for 4 weeks. Tumor volume and body weight are monitored biweekly throughout the study.
體外活性	Brilanestrant是一種ERα結合劑（IC50: 6.1 nM），具有完全的轉錄拮抗作用而無激動作用（3× ERE, IC50: 2 nM），在ER-α降解（EC50: 0.7 nM）及MCF-7乳腺癌細胞活性（IC50; 2.5 nM）檢測中展現出良好的效能和效果[1]。Brilanestrant誘導ERα形態(tài)與他莫昔芬及其他ER化合物吾不同，并在MCF7細胞中不表現出類似他莫昔芬的ER激動作用[2]。
體內活性	Brilanestrant的藥代動力學特性表明，其是一種跨物種的清除分子，具有良好的生物可用性（40%-60%）。在達瑪新敏感的MCF-7異種移植模型中，Brilanestrant（3 mg/kg，p.o.）顯著抑制腫瘤生長，而在最高劑量100 mg/kg/天時，所有動物的腫瘤退縮超過50%，且沒有體重損失[1]。Brilanestrant表現出低清除率（11 mL/min/kg）和61%的口服生物可用性。Brilanestrant（1-100 mg/kg/天，p.o.）在MCF7異種移植模型中顯示出劑量依賴性的療效[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (123.07 mM) H2O : Insoluble
關鍵字	inhibit \| ARN810 \| Estrogen Receptor/ERR \| RG6046 \| Inhibitor \| Brilanestrant \| RG-6046 \| ARN 810
相關產品	Astragaloside IV \| Natamycin \| Estradiol \| Melatonin \| Mifepristone \| Estradiol benzoate \| Ethisterone \| Tamoxifen \| Allura Red AC \| Kaempferol \| Cholesterol \| Chrysin
相關庫	抗乳腺癌化合物庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 表型篩選靶點鑒定庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： RG 6046|||GDC-0810|||GDC0810|||GDC 0810|||ARN-810|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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