化合物 TG100-115|T2672|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 TG100-115	英文名稱:TG100-115
CAS:677297-51-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.95%	產品類別: 抑制劑
貨號: T2672

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TG100-115
描述	TG100-115 is a PI3Kγ/δ inhibitor (IC50: 83/235 nM), with fewer effects on PI3Kα/β.
細胞實驗	Cells plated in 96-well cluster plates (5 × 103 cells/well) are cultured in assay medium (containing 0.5% serum and 50 ng/ml VEGF) in the presence or absence of TG100-115, and cell numbers are quantified by XTT assay 24, 48, or 72 hours late(Only for Reference)
激酶實驗	PI3K assays: Forty mL of reaction buffer (20 mM Tris/4 mM MgCl2/10 mM NaCl, pH 7.4) containing 50 mM D-myo-phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate substrate and the desired PI3K isoform are aliquoted to 96-well plates; kinase concentrations are 250-500 ng/well, such that linear kinetics are achieved over 90 min. TG100-115 is then added as 2.5 mL of a DMSO stock to final concentration range of 100 mM to 1 nM. Reactions are initiated by addition of 10 mL of ATP to a final concentration of 3 mM, and after 90 min, 50 mL of Kinase-Glo reagent added to quantify residual ATP levels; luminosity is measured using an Ultra 384 instrument. Control reactions omitting either TG100-115 or substrate are also performed. IC50 values are derived from experimental data by nonlinear curve fitting using Prism Version 4.
體外活性	在患心肌梗塞的嚙齒目動物和豬模型中,TG100-115（0.5-5 mg/kg）具有有效的心臟保護功能,阻止梗塞惡化,保存心機功能.在Miles實驗模型中,TG100-115（1-5 mg/kg）使大鼠的水腫和炎癥降低.TG100-115（5 mg/kg）可使小鼠體內Sema3A或血管內皮生長因子相關的血管通透性顯著降低,表明這兩種因子對血管通透性的誘導作用可能依賴于PI3Kγ/δ.在患哮喘鼠模型,TG100-115可使肺嗜酸性粒細胞增多癥顯著減弱,并使白細胞介素13和粘蛋白積累受到抑制.
體內活性	在人臍靜脈內皮細胞中,TG100-115（10 μM）不影響細胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化,但會阻斷其他血管內皮生長因子信號通路, 如VE-鈣粘蛋白磷酸化,從而抑制血管內皮生長因子誘導的VE鈣粘蛋白整體水平提高。 TG100-115（0.125-10 μM）對FGF刺激的Akt磷酸化也有抑制作用。TG100-115對PI3Kα/β的抑制效果很弱（IC50：1.2/1.3 mM）。TG100-115對血管內皮生長因子調節(jié)的p70S6和mTOR激酶磷酸化有抑制作用。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 40 mg/mL (115.49 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	PI3K \| TG100 115 \| Phosphoinositide 3-kinase \| inhibit \| TG-100-115 \| Inhibitor \| TG100115 \| TG100-115
相關產品	(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine \| Quercetin Dihydrate \| Apilimod \| RLY-2608 \| Bimiralisib \| GDC0084 \| Myricetin \| 3-Methyladenine \| Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride \| Isoprenaline hydrochloride \| Erucic acid \| Sapanisertib
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 氧化還原化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： TG100-115|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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