化合物 TG100-115|T2672|TargetMol

價(jià)格	￥273	￥678	￥997
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 TG100-115	英文名稱:TG100-115
CAS:677297-51-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.95%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2672

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TG100-115
描述	TG100-115 is a PI3Kγ/δ inhibitor (IC50: 83/235 nM), with fewer effects on PI3Kα/β.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells plated in 96-well cluster plates (5 × 103 cells/well) are cultured in assay medium (containing 0.5% serum and 50 ng/ml VEGF) in the presence or absence of TG100-115, and cell numbers are quantified by XTT assay 24, 48, or 72 hours late(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	PI3K assays: Forty mL of reaction buffer (20 mM Tris/4 mM MgCl2/10 mM NaCl, pH 7.4) containing 50 mM D-myo-phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate substrate and the desired PI3K isoform are aliquoted to 96-well plates; kinase concentrations are 250-500 ng/well, such that linear kinetics are achieved over 90 min. TG100-115 is then added as 2.5 mL of a DMSO stock to final concentration range of 100 mM to 1 nM. Reactions are initiated by addition of 10 mL of ATP to a final concentration of 3 mM, and after 90 min, 50 mL of Kinase-Glo reagent added to quantify residual ATP levels; luminosity is measured using an Ultra 384 instrument. Control reactions omitting either TG100-115 or substrate are also performed. IC50 values are derived from experimental data by nonlinear curve fitting using Prism Version 4.
體外活性	在患心肌梗塞的嚙齒目動(dòng)物和豬模型中,TG100-115（0.5-5 mg/kg）具有有效的心臟保護(hù)功能,阻止梗塞惡化,保存心機(jī)功能.在Miles實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭?TG100-115（1-5 mg/kg）使大鼠的水腫和炎癥降低.TG100-115（5 mg/kg）可使小鼠體內(nèi)Sema3A或血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子相關(guān)的血管通透性顯著降低,表明這兩種因子對(duì)血管通透性的誘導(dǎo)作用可能依賴于PI3Kγ/δ.在患哮喘鼠模型,TG100-115可使肺嗜酸性粒細(xì)胞增多癥顯著減弱,并使白細(xì)胞介素13和粘蛋白積累受到抑制.
體內(nèi)活性	在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中,TG100-115（10 μM）不影響細(xì)胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化,但會(huì)阻斷其他血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子信號(hào)通路, 如VE-鈣粘蛋白磷酸化,從而抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的VE鈣粘蛋白整體水平提高。 TG100-115（0.125-10 μM）對(duì)FGF刺激的Akt磷酸化也有抑制作用。TG100-115對(duì)PI3Kα/β的抑制效果很弱（IC50：1.2/1.3 mM）。TG100-115對(duì)血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子調(diào)節(jié)的p70S6和mTOR激酶磷酸化有抑制作用。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 40 mg/mL (115.49 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	PI3K \| TG100 115 \| Phosphoinositide 3-kinase \| inhibit \| TG-100-115 \| Inhibitor \| TG100115 \| TG100-115
相關(guān)產(chǎn)品	(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine \| Quercetin Dihydrate \| Apilimod \| RLY-2608 \| Bimiralisib \| GDC0084 \| Myricetin \| 3-Methyladenine \| Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride \| Isoprenaline hydrochloride \| Erucic acid \| Sapanisertib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 氧化還原化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： TG100-115|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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