化合物 Vactosertib|T6496|TargetMol

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價(jià)格	￥278	￥393	￥659
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Vactosertib	英文名稱:Vactosertib
CAS:1352608-82-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.81%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6496

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Vactosertib
描述	Vactosertib (EW-7197) is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine kinase, transforming growth factor (TGF)-beta receptor type 1 (TGFBR1), also known as activin receptor-like kinase 5 (ALK5), with potential antineoplastic activity.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are seeded in 96 well plate and treated with indicated concentrations of EW-7197 in 0.2% HI-FBS medium for 72 h. Cells are dried after incubation with 10% TCA in media. Then, cells are incubated with 0.4% SRB (Sulforhodamine B) in 1% acetic acid for 30 min. After washing with 1% glacial acetic acid, bounded dye is released in 10 mM Tris buffer (pH 10.5) for 30 min. Absorbance is measured at 570 nm. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Protein Kinase Assay: A radioisotopic protein kinase assay (HotSpot assay) is performed at Reaction Biology Corporation.
體外活性	在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc) 穩(wěn)定細(xì)胞中，12b 強(qiáng)效抑制TGF-β1誘導(dǎo)的熒光素酶報(bào)告活性，其IC50分別為16.5和12.1 nM。[1] Vactosertib抑制TGFβ誘導(dǎo)的Smad2或Smad3磷酸化以及TGFβ處理的乳腺癌細(xì)胞中的上皮-間充質(zhì)轉(zhuǎn)換(EMT)。此外，Vactosertib還能阻斷TGFβ1誘導(dǎo)的乳腺細(xì)胞中腫瘤細(xì)胞遷移和侵襲。[3]
體內(nèi)活性	在大鼠中，Vactosertib的口服生物利用度為51%，體內(nèi)曝光高(AUC為1426 ng×h/mL)，最大血漿濃度(Cmax)為1620 ng/mL。Vactosertib對(duì)心血管系統(tǒng)、中央神經(jīng)系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)的毒性低。[1] 在小鼠B16黑色素瘤模型中，Vactosertib（每天2.5 mg/kg，口服）抑制了黑色素瘤的進(jìn)展，增強(qiáng)了細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞(CTL)的反應(yīng)。[2] Vactosertib提高了4T1原位接種小鼠的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞活性，并延長(zhǎng)了攜帶4T1-Luc和4T1乳腺腫瘤的小鼠的生存時(shí)間。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 40 mg/mL (100.1 mM) DMSO : 60 mg/mL (150.22 mM)
關(guān)鍵字	Vactosertib \| antimetastatic \| invasion \| Smad \| Transforming growth factor beta receptors \| TGFβ \| TEW 7197 \| migration \| TGF-β Receptor \| breast \| inhibit \| cell \| EW7197 \| TEW7197 \| cancer \| survival \| EW 7197 \| Inhibitor \| p38α
相關(guān)產(chǎn)品	Monocrotaline \| Pirfenidone \| Ceritinib \| A 83-01 \| Chromenone 1 \| LY-364947 \| BMP signaling agonist sb4 \| Alectinib hydrochloride \| SB-431542 \| Galunisertib \| Alantolactone \| Hydrochlorothiazide
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| TGF-β/Smad靶點(diǎn)化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： TEW-7197|||EW-7197|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：13年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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