人參皂甙 Rk1 在 SK-MEL-2-人黑色素瘤中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

人參皂甙是從人參 Meyer 中分離的活性化合物。在這些人參皂甙中，極性較低的人參皂甙如人參皂甙 Rg3 和人參皂甙 Rh2 已被證明具有腫瘤抑制作用，因?yàn)樗鼈兙哂屑?xì)胞毒性。
方法和結(jié)果：
在本研究中，我們?cè)u(píng)估了人參皂甙 Rk1 在 SK-MEL-2 人黑色素瘤中的凋亡作用。從紅參中分離的人參皂甙 Rk1 是一種新型人參皂甙，與人參皂甙 Rg3 相比，在劑量和時(shí)間依賴性方式下表現(xiàn)出很強(qiáng)的細(xì)胞毒性。DNA 片段化、4'，6-二脒基-2-苯基吲哚染色和流式細(xì)胞術(shù)分析的結(jié)果證實(shí)人參皂甙 Rk1 誘導(dǎo) SK-MEL-2 細(xì)胞凋亡。Western blot 分析顯示 Fas 、 FasL 和 Bax 蛋白表達(dá)上調(diào)，procaspase-8 、 procaspase-3 、突變體 p53 和 Bcl-2 蛋白表達(dá)下調(diào)。
結(jié)論：
這些發(fā)現(xiàn)表明，人參皂甙 Rk1 可能是一種很有前途的化合物，可通過(guò) SK-MEL-2 細(xì)胞的外源性和內(nèi)源性途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

人參皂甙 Rk1 通過(guò)抑制端粒酶活性和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡在人肝細(xì)胞癌細(xì)胞中的抗腫瘤活性。

人參皂甙 Rk1 是熱加工人參 CA MEYER、Sun Ginseng （SG） 的主要成分之一。
方法和結(jié)果：
在這里，我們?cè)隗w外研究了人肝細(xì)胞癌 HepG2 細(xì)胞中人參皂甙 Rk1 抗腫瘤活性的潛在機(jī)制。Rk1 顯著抑制端粒酶活性和細(xì)胞生長(zhǎng)以及顯著的形態(tài)變化。人參皂甙 Rk1 處理后端粒酶逆轉(zhuǎn)錄酶 （hTERT） 和 c-Myc mRNA 的表達(dá)水平明顯降低，而端粒酶 RNA （hTR） 的表達(dá)水平則沒(méi)有降低。此外，人參皂甙 Rk1 通過(guò)激活 caspase-8 和 -3 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。然而，F(xiàn)as 相關(guān)死亡結(jié)構(gòu)域 （FADD） 表達(dá)在人參皂甙 Rk1 處理后降低，盡管已知 FADD 的信號(hào)級(jí)聯(lián)與 caspase-8 活性相關(guān)。有趣的是，人參皂甙 Rk1 處理后細(xì)胞外調(diào)節(jié)激酶 （ERK） 的激活增加。
結(jié)論：
總之，這些結(jié)果代表了人參皂甙 Rk1 對(duì) HepG2 細(xì)胞生長(zhǎng)的生物活性的首次鑒定，并表明人參皂甙 Rk1 抗腫瘤活性的潛在機(jī)制涉及端粒酶活性抑制和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)之間的協(xié)調(diào)。

基于人參皂甙 Rk1 結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)的膽固醇衍生的新型抗凋亡劑

描述了膽固醇衍生的抗凋亡劑的設(shè)計(jì)和合成。
方法和結(jié)果：
在人參皂甙 Rk1 結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上設(shè)計(jì)的合成膽固醇類似物抑制了由血管損傷誘導(dǎo)的人內(nèi)皮細(xì)胞的不良凋亡。特別是，具有與膽固醇羥基相連的 4,6-二-O-乙酰基-2,3-二脫氧己-2-烯吡喃的類似物 1 在 5 和 10 μg/ml 時(shí)均表現(xiàn)出最有效的抗凋亡活性。