基本信息
化學名稱:D - 環(huán)絲氨酸(D - cycloserine),是一種環(huán)狀的氨基酸。其化學名稱為(R)- 4 - 氨基 - 3 - 異噁唑烷酮,分子式為,分子量為 102.09。
來源:它主要是由鏈霉菌(Streptomyces orchidaceus)發(fā)酵產生,是一種天然的抗生素。
物理性質
外觀:D - 環(huán)絲氨酸通常為白色或淡黃色結晶性粉末。
溶解性:在水中有一定的溶解度,在極性有機溶劑(如乙醇、甲醇)中也能溶解,不過在非極性有機溶劑中的溶解度較低。其溶解度受溫度影響,一般來說,溫度升高溶解度會有所增加。
熔點:熔點范圍在 145 - 156℃,熔點的測定可以作為其純度鑒定的一個參考指標。
化學性質
酸堿性:D - 環(huán)絲氨酸分子中含有氨基和羰基,具有一定的酸堿兩性性質。在酸性條件下,氨基可以接受質子而帶正電荷;在堿性條件下,羰基可以失去質子而使分子帶負電荷。
反應活性:由于其獨特的異噁唑烷酮結構,它可以與許多化合物發(fā)生反應。例如,它能夠與醛、酮類化合物發(fā)生縮合反應,這在有機合成和藥物化學的研究中有一定的應用。
藥理作用
作用機制:D - 環(huán)絲氨酸主要是作為一種抗生素,它通過抑制細菌細胞壁的合成來發(fā)揮抗菌作用。具體來說,它能夠抑制細菌細胞壁肽聚糖合成過程中的 D - 丙氨酸 - D - 丙氨酸合成酶,使細菌無法正常合成細胞壁,從而導致細菌死亡。同時,它對中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有一定的作用,能調節(jié)神經(jīng)遞質 γ- 氨基丁酸(GABA)的活性,這使其在治療精神疾病方面也有潛在的應用。
抗菌譜:對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有抗菌活性,如結核分枝桿菌。在結核病的治療中,它常與其他抗結核藥物聯(lián)合使用,用于治療耐藥結核病,例如與異煙肼、利福平、乙胺丁醇等藥物聯(lián)用,以增強抗結核的效果。
在神經(jīng)系統(tǒng)疾病中的應用:在治療焦慮癥、強迫癥等精神疾病方面,D - 環(huán)絲氨酸能夠增強暴露療法等心理治療的效果。這是因為它可以調節(jié)大腦中的神經(jīng)遞質,降低患者的恐懼和焦慮反應。
臨床應用
結核病治療:在抗結核治療方案中,D - 環(huán)絲氨酸是二線抗結核藥物。它的使用可以延長結核桿菌對其他一線抗結核藥物產生耐藥性的時間,并且對于耐藥結核桿菌感染有一定的治療效果。但使用過程中需要密切關注其副作用,如神經(jīng)系統(tǒng)毒性等。
精神疾病治療:在治療精神疾病方面,D - 環(huán)絲氨酸作為一種輔助藥物,配合心理治療使用。目前仍在研究其最佳的使用劑量和療程,以最大程度地發(fā)揮其治療效果并減少副作用。
副作用和注意事項
神經(jīng)系統(tǒng)毒性:最常見的副作用是神經(jīng)系統(tǒng)方面的,包括頭暈、頭痛、嗜睡、焦慮、抑郁、精神錯亂、抽搐等。嚴重的神經(jīng)系統(tǒng)毒性可能會導致癲癇發(fā)作。這些副作用的嚴重程度通常與藥物劑量有關。
其他副作用:還可能出現(xiàn)胃腸道不適,如惡心、嘔吐、腹瀉等。同時,它可能會影響肝功能,導致肝功能異常,因此在使用過程中需要定期監(jiān)測肝功能。
注意事項:對于有癲癇病史或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者,使用 D - 環(huán)絲氨酸時需要謹慎,可能會加重病情。孕婦和哺乳期婦女也需要謹慎使用,因為藥物可能會對胎兒或嬰兒產生不良影響。在使用過程中,醫(yī)生需要根據(jù)患者的反應及時調整藥物劑量。
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