破骨細胞是主要的骨吸收細胞，可導致破壞性的骨骼疾病，如絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥、類風濕性關(guān)節(jié)炎和牙周炎。許多可能抑制破骨細胞形成和/或功能的植物來源傳統(tǒng)藥物是破骨細胞相關(guān)疾病的有前途的治療方法。方法和結(jié)果：在本研究中，我們研究了鹽酸 Leonurine （LH） 對受體激活劑 NF-κB 配體 （RANKL） 誘導的破骨細胞生成和卵巢切除術(shù)誘導的骨質(zhì)流失的影響。鹽酸 Leonurine 是一種基于草腎結(jié)構(gòu)的合成化合物，存在于益母草中，據(jù)報道具有植物雌激素活性。在 RAW 264.7 細胞和小鼠骨髓單核細胞 （BMM） 中，鹽酸 Leonurine 以劑量依賴性方式抑制 RANKL 誘導的破骨細胞生成和肌動蛋白環(huán)形成。鹽酸 Leonurine 在早期靶向 RANKL 誘導的破骨細胞生成和骨吸收。分子分析表明，鹽酸 Leonurine 通過抑制 IκBα 和 NF-κB p65 核易位的磷酸化和降解來減弱 RANKL 誘導的 NF-κB 信號傳導。鹽酸 Leonurine 抑制 RANKL 結(jié)合觸發(fā)的 RANK-TRAF6 結(jié)合和磷脂酰肌醇 3-激酶 （PI3K）/Akt 軸，不顯著影響細胞外信號調(diào)節(jié)激酶 （ERK）/絲裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 和 AP-1 信號通路。鹽酸 Leonurine 減弱了 RANKL 刺激的破骨細胞相關(guān)基因的表達，包括 NFATc1 、 酒石酸鹽抵抗性酸性磷酸酶 （TRAP） 、組織蛋白酶 K 和破骨細胞相關(guān)受體 （OSCAR）。與體外結(jié)果一致，鹽酸 Leonurine 給藥減弱了破骨細胞活性，從而防止了小鼠雌激素缺乏引起的骨質(zhì)流失。在這項研究中，鹽酸 Leonurine 通過 RANK-TRAF6 、 NF-κB 和 PI3K/Akt 信號傳導抑制 RANKL 誘導的破骨細胞生成。結(jié)論：這些數(shù)據(jù)提供了第一個證據(jù)，表明鹽酸 Leonurine 可能是一種有前途的治療化合物，用于治療破骨細胞相關(guān)疾病，如骨質(zhì)疏松癥。
內(nèi)皮素 （ET） 參與子宮收縮。我們之前的研究表明，鹽酸 Leonurine （LH） 通過增加大鼠子宮收縮來抑制不完全流產(chǎn)引起的異常出血。本研究旨在表明 LH 治療調(diào)節(jié)大鼠流產(chǎn)中 ET 介導的信號通路。方法和結(jié)果：米非司酮聯(lián)合米索前列醇誘導大鼠早期妊娠流產(chǎn)不全。流產(chǎn)后，大鼠經(jīng)口 LH 治療 7 d，并進行手術(shù)。解剖子宮以測量 ET 和一氧化氮 （NO）;將右旋子宮儲存在 -80°C 用于 ET 受體 （ETA 和 ETB） 分析。培養(yǎng)來自右旋子宮的子宮肌層細胞以測量磷脂酶 C （PLC） 活性、細胞內(nèi) Ca（2+） 濃度 （[Ca（2+）]i） 和蛋白激酶 C （PKC） 活性。 在體內(nèi)實驗中，LH 處理提高了人工流產(chǎn)和 ETA mRNA 表達上調(diào)大鼠的 ET 水平和 ET/NO 比值 （P<0.01 vs. 模型組），但 ETB mRNA 沒有變化。LH 顯著增加子宮肌層細胞中 [Ca（2+）]i、PLC 活性和 PKC 蛋白的相對產(chǎn)生。結(jié)論：LH 通過調(diào)節(jié) ET 受體介導的信號通路增加不全流產(chǎn)大鼠子宮收縮。
確定鹽酸亮尿堿 （LH） 對藥物流產(chǎn)誘導的異常出血的影響。方法和結(jié)果：大鼠在妊娠早期使用米非司酮聯(lián)合米索前列醇誘導不全流產(chǎn)。流產(chǎn)后，大鼠用鹽酸 Leonurine 治療 7 d，觀察子宮出血的持續(xù)時間和體積。最后一次處理后約 30 分鐘，殺死動物并觀察子宮形狀。將子宮懸置于器官浴中，記錄收縮曲線，包括頻率和張力 10 min;右旋子宮用甲醛固定進行病理評估。此外，從股動脈采集血樣，通過放射免疫測定法測量雌二醇 （E?） 和孕酮 （P） 水平。在體內(nèi)實驗中，與模型組相比，鹽酸 Leonurine 治療顯著減少了出血量和宮內(nèi)殘留量，并顯著縮短了出血持續(xù)時間。從收縮曲線來看，鹽酸 Leonurine 顯著加強了子宮收縮的頻率和張力。鹽酸亮尿堿可顯著提高大鼠血清雌二醇水平，但對孕酮水平無明顯影響。結(jié)論：鹽酸亮尿堿對不全流產(chǎn)所致出血有抑制作用;其機制可能與 E? 水平上調(diào)有關(guān)，導致子宮收縮增加和宮內(nèi)殘余物排空。
鹽酸 Leonurine （LH），一種從 Leonurus japonicas Houtt 中提取的主要生物堿化合物。（唇形科）被認為具有抗腫瘤作用。 本研究調(diào)查了其對人非小細胞肺癌 （NSCLC） H292 細胞的影響，并說明了可能的機制。方法和結(jié)果：不同濃度的 LH （0 、 10 、 25 和 50 μmol/L） 處理 6 、 12 、 24 、 48 和 72 小時后，通過 MTT 法評估細胞活力。暴露于不同劑量的 LH 24 h 后，通過流式細胞術(shù)監(jiān)測細胞周期分布、細胞凋亡、線粒體膜電位 （MMP） 和活性氧 （ROS）。RT-PCR 和 western blot 檢測細胞凋亡相關(guān)基因的表達。 LH 以時間和劑量依賴性方式顯著抑制 H292 細胞的增殖，并誘導 G0/G1 細胞周期停滯。巧合的是，10 、 25 和 50 μmol/L 劑量 24 h 的 LH 處理使細胞凋亡率分別從 4.9 ± 0.43% 增加到 11.5 ± 1.12% 、 19.3 ± 1.16% 和 61.3 ± 6.69%。LH 對 H292 細胞的抑制作用與 MMP 的丟失和 ROS 的產(chǎn)生有關(guān)。LH 處理后 p38 的磷酸化水平增加，Akt 磷酸化降低。此外，LH 處理增加了 caspase-3 、 caspase-9 和 Bax/Bcl-2 的表達水平。結(jié)論：LH 在線粒體依賴性途徑中抑制 H292 細胞增殖并誘導細胞凋亡，具體機制有待進一步探討。
24697-74-3是鹽酸益母草堿（Leonurine hydrochloride）的CAS號，以下是對鹽酸益母草堿的詳細介紹：
中文名稱：鹽酸益母草堿
英文名稱：Leonurine hydrochloride
CAS號：24697-74-3
分子式：C14H21N3O5（有時也寫作C14H22ClN3O5，考慮了鹽酸的氫離子）
分子量：311.33（不考慮鹽酸的氫離子時）或347.79（考慮鹽酸的氫離子及水的存在時，不同來源可能略有差異）
熔點：238°C（也有資料給出229~230°C的熔點范圍）
沸點：496.7±55.0°C（預測值）
密度：1.29±0.1g/cm3（預測值）
溶解度：在DMSO中可溶，2mg/mL（加熱后澄清）
酸度系數(shù)（pKa）：8.26±0.25（預測值）
形態(tài)：白色至淺黃色粉末
化學特性：鹽酸益母草堿是從唇形科植物細葉益母草（Leonurus sibiricus L.）葉、益母草（L.heterophyllus Sweet）或艾蒿益母草（L. artemisia）全草中提取的一種生物堿。
生物活性：具有抗氧化和抗炎活性。在體外研究中，鹽酸益母草堿能減少脂質(zhì)積累、細胞膽固醇含量（包括總膽固醇、游離膽固醇和膽固醇酯），并增加apoA-I或HDL介導的膽固醇流出。此外，它還能增加人THP-1巨噬細胞中ABCA1和ABCG1在mRNA和蛋白質(zhì)水平的表達，這種作用與PPARγ有關(guān)。
用途：鹽酸益母草堿主要用于含量測定、鑒定和藥理實驗等。
合成方法：具體的合成方法可能因?qū)嶒灄l件和原料的不同而有所差異，通常需要通過化學反應(yīng)來合成。
儲存條件：鹽酸益母草堿應(yīng)在2~8°C的暗處、惰性氣氛中保存。長時間暴露在空氣中，其含量可能會有所降低。
注意事項：使用鹽酸益母草堿時，應(yīng)穿戴合適的防護服和手套，避免與眼睛、皮膚和呼吸道接觸。如不慎接觸，應(yīng)立即用大量清水沖洗并就醫(yī)。此外，還應(yīng)遵循相關(guān)規(guī)定和標準進行使用和處理。
綜上所述，24697-74-3作為鹽酸益母草堿的CAS號，代表了這種具有特定化學結(jié)構(gòu)和生物活性的化合物。在使用鹽酸益母草堿時，應(yīng)充分了解其物理性質(zhì)、化學特性、生物活性以及儲存條件和注意事項等方面的信息。
湖北萃園生物科技有限公司
聯(lián)系商家時請?zhí)峒癱hemicalbook，有助于交易順利完成！
王玲