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抑制劑
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考比替尼
考比替尼
考比替尼|T3623
價格
¥
289
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797
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1mg
2mg
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最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-12-02
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產品詳情
中文名稱:
考比替尼
英文名稱:
Cobimetinib
CAS:
934660-93-2
品牌:
TargetMol
產地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
99.98%
產品類別:
抑制劑
貨號:
T3623
2024-12-02
考比替尼
Cobimetinib
1mg/289RMB;2mg/413RMB;5mg/797RMB
289
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.98%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
Cobimetinib
描述
Cobimetinib (GDC-0973) is a MEK1 inhibitor (IC50=4.2 nM) with selective and oral activity. Cobimetinib exhibits antitumor activity, inhibiting tumor cell proliferation and inducing apoptosis.
細胞實驗
Cells are plated in quadruplicate at a density of 3,000 per well in 384-well plates in normal growth medium and allowed to adhere overnight. Compounds are added in 10 concentrations based on a 3-fold dilution series. Cell viability is measured 72 h later using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.(Only for Reference)
體外活性
方法
: 一組 BRAF 突變、RAS 突變或野生型細胞系用 Cobimetinib 處理 96 h,使用 Cell Death Detection ELISA Plus kit 檢測細胞活力。
結果
: Cobimetinib 在多種腫瘤類型中顯示出強大的細胞效力,特別是在 BRAF 或 KRAS 突變癌癥細胞系中。在一組腫瘤細胞系中,80% 的 BRAF 突變株系 (包括 V600E 和非 V600E 突變) 對 Cobimetinib 敏感 (EC50<1 μmol/L),54% 的攜帶 KRAS 或 NRAS 致癌突變的株系敏感,35% 的剩余株系敏感。[1]
方法
: NB 細胞系 IMR-32、SHEP 和 IMR-5 用 Cobimetinib (1 μM) 處理 4 h,使用 Western Blot 檢測靶點蛋白表達水平。
結果
: Cobimetinib 處理誘導 c-RAF 和 ERK 的去磷酸化,并增加 MEK 的磷酸化。[2]
體內活性
方法
: 為檢測體內抗腫瘤活性,將 Cobimetinib (1-10 mg/kg) 口服給藥給攜帶 A375.X1 或 NCI-H2122 異種移植物的小鼠,每天一次,持續(xù) 21 天。
結果
: 在 A375.X1 BRAFV600E 突變型黑色素瘤異種移植物模型中,用大于 3 mg/kg 的 Cobimetinib 劑量治療導致強烈的 TGI。在 NCI-H2122 KRASG12C 突變型非小細胞肺癌異種移植物模型中,高達 5 mg/kg Cobimetinib 的治療導致中度 TGI,10 mg/kg 的治療接近腫瘤停滯。[1]
存儲條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : 44 mg/mL (82.8 mM)
DMSO : 16.67 mg/mL (31.37 mM)
關鍵字
XL 518 | Apoptosis | RG-7420 | MEK | GDC0973 | Inhibitor | inhibit | MAP2K | MAPKK | Mitogen-activated protein kinase kinase | XL-518 | GDC 0973 | RG 7420 | Cobimetinib
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關鍵字:
可美替尼|||考比替尼|||XL518|||RG7420|||GDC-0973|TargetMol
公司簡介
上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應;從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結構優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。 經過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.2651萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
化學試劑,生物活性小分子
經營模式
貿易,試劑,定制,服務
TargetMol中國(陶術生物)
VIP
12年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.2651萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品:
小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產物,活性分子化合物等
公司地址:
上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
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