中文名：考比替尼
英文名：Cobimetinib
英文別名：Cobimetinib|934660-93-2|GDC-0973|XL518|Xl-518|GDC 0973|RG7420|XL 518|RG 7420|Cobimetinib Butyrate|UNII-ER29L26N1X|cometinib|Cobimetinib [USAN:INN]|ER29L26N1X|RG-7420|CHEMBL2146883|CHEBI:90851|DTXSID60239435|GDC0973|[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)
純度：98%
貨號(hào)：C127135
包裝：100mg、10mg、25mg
Cas號(hào)：934660-93-2
存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹：
一般描述
(GDC-0973, RG7420)是一種有效的高選擇性MEK1抑制劑，IC50 為 4.2 nM。其對(duì)MEK1的選擇性比對(duì)MEK2高100倍以上，對(duì)其他很多絲氨酸-蘇氨酸和酪氨酸激酶沒有顯著抑制作用。Cobimetinib 可誘導(dǎo)凋亡。
Cobimetinib是絲裂原活化蛋白激酶激酶（MEK）選擇性抑制劑,其IC50值為0.9 nM。
MEK是一種激酶，選擇性磷酸化絲氨酸/蘇氨酸和酪氨酸殘基，并參與絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，從而調(diào)控細(xì)胞增殖、存活、分化、移動(dòng)和血管生成。
在同時(shí)攜帶KRAS G13D和B-RAF G464V突變的MDA-MB-231T乳腺癌細(xì)胞中，Cobimetinib抑制MEK，其IC50值為0.2 nM。在藥代動(dòng)力學(xué)-藥效學(xué)（PK-PD）模型中， Cobimetinib在腫瘤內(nèi)的停留時(shí)間比在血漿中更長，顯示出持續(xù)的持續(xù)的腫瘤藥效學(xué)應(yīng)答。
在WM-266-4異種移植小鼠中，Cobimetinib可以減少腫瘤中的pERK，其IC50值分別為0.78 mM（WM-266-4）和0.52 mM。此外，Cobimetinib（3.89 mM）增加WM-266-4小鼠的IC50值。在A375異種移植物小鼠中，Cobimetinib（0.3 ~ 30 mg/kg）呈劑量依賴性地抑制腫瘤。目前，Cobimetinib作為一種潛在的抗腫瘤劑，正處于I期臨床試驗(yàn)。
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關(guān)鍵字： Cobimetinib;934660-93-2;GDC-0973;XL518
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